Наименование: АКСЕФ® , Nobel
Фармакологические свойства
цефуроксим — бактерицидный антибиотик группы цефалоспоринов, обладающий высокой активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим стойкий к действию β-лактамаз и, соответственно, проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Цефуроксим in vitro полезен против таких микроорганизмов, как:
грамотрицательные аэробы: Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp;
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, однако исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;
анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы: Вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, подвергается гидролизу в слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток. Оптимальный уровень абсорбции отмечают сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в плазме крови отмечают приблизительно через 2–3 ч после перорального приема лекарства. T½ составляет около 1–1,5 ч.
Сmax цефуроксима в сыворотке крови после в/м введения определяют через 30–45 мин. T½ цефуроксима при в/в и в/м введении составляет около 70 мин. Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 до 50%.
В течение 24 ч с момента введения препарат практически полностью (85–90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, бóльшая часть лекарства выводится в первые 6 ч.
Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.
Концентрация цефуроксима, превышающая МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается вследствие диализа.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 500 мг, №10, №20
Прочие ингредиенты: натрия лаурилсульфат, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, аэросил 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, прежелатинизированный крахмал.
№ UA/3767/01/02 от 15.07.2010 до 15.07.2015
пор. д/п ин. р-ра 750 мг фл., с раств. в амп. 6 мл, №1
№ UA/3767/02/01 от 30.07.2010 до 30.07.2015
Показания
препарат Аксеф используют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или до определения возбудителя заболевания:
инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости;
инфекции уха, горла, носа: синусит, тонзиллит, фарингит и средний отит;
инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа, раневые инфекции;
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
акушерство и гинекология: воспалительные заболевания органов таза;
гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;
другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит; лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждение ее поздних проявлений у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Профилактика инфекций: при повышенном риске появления инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на органах таза, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
Применение
зачастую длительность лечения Аксефом составляет 7 дней (5–10 дней).
Для лучшего усвоения препарат рекомендуют принимать после еды.
Взрослые. Большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки;
инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки;
инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхит) — 250 мг 2 раза в сутки;
более тяжелые инфекции дыхательных путей (предполагаемая пневмония) — 500 мг 2 раза в сутки;
пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки;
неосложненная гонорея — однократно 1 г лекарства;
болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г Аксефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течении 48–72 ч с дальнейшим применением Аксефа по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течении 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг Аксефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течении 48–72 ч с дальнейшим применением по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течении 5–7 дней. Длительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Дети в возрасте старше 3 лет. Большинство инфекций — 125 мг 2 раза в сутки (наибольшая суточная дозировка 250 мг).
Средний отит или более тяжелая инфекция — 250 мг 2 раза в сутки (наибольшая суточная дозировка — 500 мг).
Инъекции Аксефа предназначены только для в/в или в/м введения.
Общие рекомендации. Взрослые. Для использовании при многих инфекциях достаточно 750 мг 2–3 раза в сутки в/м или в/в. При более тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости интервал между инъекциями может сокращаться до 6 ч, общая суточная дозировка — повышаться до 3–6 г.
При условии положительной клинической динамики возможен переход на пероральный прием Аксефа.
Последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г Аксефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, далее Аксеф в форме таблеток по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг Аксефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем перорально в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки в течении 5–7 дней. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч нужно продолжить парентеральное введение лекарства.
Дети, в том числе грудного возраста, — 30–100 мг/кг/сут в виде 3–4 инъекций. Для большинства инфекций оптимальная дозировка 60 мг/кг/сут.
Новорожденные — 30–100 мг/кг/сут в виде 2–3 инъекций. Нужно учитывать, что T½ цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
Гонорея: 1,5 г путем одной инъекции или по 750 мг двумя инъекциями в обе ягодицы.
Менингит: Аксеф используют как средство монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами микроорганизмов. Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч. Дети, в том числе грудного возраста: 150–250 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозировки. Новорожденные: дозировка должна составлять 100 мг/кг/сут в/в.
Профилактика. Обычная дозировка — 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Это может быть дополнено в/м введением 750 мг лекарства через 8 и 16 ч.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная дозировка составляет 1,5 г в/в, введенная на стадии индукции анестезии, которая в дальнейшем дополняется в/м введением 750 мг 3 раза в сутки в течении последующих 24–48 ч.
При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивается с 1 пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.
Длительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим течением процесса.
Нарушение функции почек. Цефуроксим выделяется почками. Поэтому, как и при использовании других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек предлогается снижать дозу Аксефа с целью компенсации более медленной экскреции лекарства. Нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг — 1,5 г 3 раза в сутки), пока уровень клиренса креатинина не будет 20 мл/мин или ниже. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) предлогается дозировка 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина <10 мл/мин) — 750 мг 1 раз в сутки.
При гемодиализе Аксеф нужно вводить по 750 мг в/в или в/м в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксима возможно добавлять препарат к перитонеальной диализной жидкости (зачастую 250 мг на каждые 2 л диализной жидкости). Пациентам, проходящим курс продолжительного артериовенозного гемодиализа или быструю гемофильтрацию в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная дозировка составляет 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрацию, нужно придерживаться схемы доз как при нарушении функции почек.
Особенности введения лекарства
Для в/м введения нужно прибавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг Аксефа. Осторожно встряхнуть до образования суспензии.
Для в/в введения растворить 750 мг лекарства в 6 мл воды для инъекций (не менее); 1,5 г — в 15 мл воды для инъекций. Для инфузии длительностью не более 30 мин 1,5 г цефуроксима возможно растворить в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.
Во время хранения уже разбавленных р-ров может измениться насыщенность их цвета.
Противопоказания
повышенная чувствительность к группе цефалоспориновых антибиотиков.
Побочные эффекты
при использовании цефуроксима побочные действия возникали относительно редко, были умеренно выражены и имели обратимый характер. Отмечали нечастые реакции гиперчувствительности, которые включали разнообразные виды кожных высыпаний, крапивницу, зуд, интерстициальный нефрит, лихорадку и очень редко — анафилаксию.
Как и при лечении иными цефалоспоринами, очень редко могут отмечать случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза.
Во время или после лечения возможны нарушения со стороны ЖКТ, включая (очень редко) симптомы псевдомембранозного колита.
В отдельных случаях вероятно снижение уровня гемоглобина, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, эозинофилия.
У некоторых пациентов, применявших цефуроксим, определяли положительную реакцию Кумбса, что может влиять на появление ложноположительных результатов тестов на совместимость крови. Очень редко возникала гемолитическая анемия.
Иногда отмечали транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина, особенно у пациентов с патологией печени, хотя данных о токсическом влиянии на печень нет.
Могут отмечать повышение уровня креатинина и/или азота мочевины крови и снижение клиренса креатинина. Отмечают боль в месте в/м инъекции, чаще после приема в высоких дозах. После в/в инъекции могут возникать явления тромбофлебита.
Особые указания
в большинстве случаев монотерапия препаратом Аксеф эффективна. Однако при необходимости препарат возможно использовать в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (в таблетках или инъекционно, не смешивая в одном флаконе).
С особой осторожностью препарат прописывают пациентам, у которых были указания в анамнезе на наличие аллергических реакций на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.
Антибиотики цефалоспоринового ряда в высоких дозах с осторожностью прописывают больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозидными антибиотиками, так как сообщалось о случаях неблагоприятного влияния на функцию почек при сочетанном использовании вышеперечисленных препаратов. У таких заболевших, как и у лиц приклонного возраста, нужно постоянно контролировать функцию почек так же, как у заболевших с почечной недостаточностью.
Как и при лечении иными антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в СМЖ выявляли культуру Haemophilus influenzae, несмотря на то клиническое значение этого явления не установлено.
При использовании антибиотиков широкого спектра действия могут отмечать псевдомембранозный колит, важно принимать это во внимание в случае появления у пациентов выраженной диареи во время или после антибактериальной терапии.
Во время лечения цефуроксимом болезни Лайма могут устанавливать реакцию Яриша — Герксгеймера. Она возникает непосредственно вследствие бактерицидного действия лекарства на микроорганизмы, вызывающие болезнь Лайма.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течении 72 ч парентеральную терапию надлежит продолжать.
Период беременности и кормления грудью. Экспериментальные свидетельства эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не получены, несмотря на то назначать препарат в первые месяцы беременности нужно с осторожностью.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому его с осторожностью надлежит назначать в период кормления грудью.
Воздействие на возможность управлять автомобилем и иными механизмами: сообщений о влиянии нет.
Взаимодействия
одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.
При лечении Аксефом уровень глюкозы в крови и плазме крови предлогается определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики. Аксеф не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.
Препарат в незначительной степени может влиять на применение методик, базирующихся на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), однако это не приводит к ложноположительным результатам, как в случаях с иными цефалоспоринами.
Цефуроксим не влияет на эффект исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
Совместимость. 1,5 г Асефа, растворенного в 15 мл воды для инъекций, возможно использовать вместе с р-ром метронидазола (500 мг/100 мл), оба лекарства сохраняют свою активность в течении 24 ч при температуре ниже 25 °С.
1,5 г Аксефа совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течении 24 ч при температуре 4 °С и 6 ч — при температуре до 25 °С.
Аксеф (5 мг/мл) возможно сохранять в течение 24 ч при температуре 25 °С в 5% или 10% р-ре ксилитола для инъекций.
Аксеф совместим с р-рами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Препарат совместим с большинством общеупотребительных р-ров для в/в инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 ч при комнатной температуре в таких р-рах:
- 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций;
- 5% р-ре глюкозы для инъекций;
- 0,18% р-ре хлорида натрия с 4% р-ром глюкозы для инъекций;
- 5% р-ре глюкозы с 0,9% р-ром хлорида натрия для инъекций;
- 5% р-ре глюкозы с 0,45% р-ром хлорида натрия для инъекций;
- 5% р-ре глюкозы с 0,25% р-ром хлорида натрия для инъекций;
- 10% р-ре глюкозы для инъекций;
- 10% р-ре инвертированной глюкозы в воде для инъекций;
- р-ре Рингера;
- р-ре Рингера лактата;
- 6М р-ре натрия лактата;
- р-ре Гартмана.
Стабильность Аксефа в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций с 5% р-ром глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
- Аксеф также совместим в течение 24 ч при комнатной температуре при разведении в р-ре для инфузий: с гепарином (10 или 50 ед./мл) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций; с р-ром хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций.
Несовместимость. Аксеф запрещено смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
рН 2,74% р-ра бикарбоната натрия для инъекций значительно влияет на цвет р-ра, поэтому его не рекомендуют для разведения Аксефа. Если пациент получает р-р бикарбоната натрия в/в путем инфузии, Аксеф возможно ввести непосредственно в трубку капельницы.
Передозировка
передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима может быть снижен путем гемодиализа или перитонеального диализа.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
