Наименование: АЛЬФОРТ ДЕКСА, Delta Medical Promotions
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Декскетопрофена трометамол — пропионовой кислоты трометаминовая соль — оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к НПВП.
Механизм его действия основан на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения ЦОГ. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата.
Исследования с участием добровольцев показали, что декскетопрофен является ингибитором активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Анальгезирующий эффект длится 4–6 ч.
Фармакокинетика. После перорального приема декскетопрофена трометамола Cmax в плазме крови достигается в среднем через 30 мин (15–60 мин). Время распределения декскетопрофена составляет 0,35 ч. Подобно другим препаратам, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови (99%), средний объем распределения составляет менее 0,25 л/кг. После применения декскетопрофена трометамола в моче определяется только S-(+)-энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R-(+)-энантиомере в организме человека. При исследовании фармакокинетики многократных доз установлено, что после последнего применения декскетопрофена трометамола значение AUC биодоступности было не выше, чем после его однократного применения, что доказывает отсутствие кумуляции препарата.
Выведение декскетопрофена трометамола происходит в основном за счет глюкуронизации и дальнейшего выделения почками. T½ декскетопрофена составляет 1,65 ч.
Декскетопрофен при пероральном введении имеет линейную зависимость с дозозависимым эффектом при системном применении.
Состав и форма выпуска
Состав: действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит декскетопрофена 25 мг в форме декскетопрофена трометамола; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (pH 101), крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип A), глицерол дистеарат. Оболочка: Опадрай II 85F18422 белый (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк).
№UA/13805/01/01 от 19.08.2014 до 19.08.2019По рецепту
Показания
препарат Альфорт Дэкса показан для симптоматической терапии боли легкой и средней степени, например мышечно-скелетной боли, боли при менструации (дисменорея), зубной боли.
Применение
в зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (½ таблетки) каждые 4–6 ч или 25 мг каждые 8 ч. Общая суточная доза не должна превышать 75 мг.
Нежелательные действия препарата можно свести к минимуму при условии применения минимальных эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Препарат не предусмотрен для длительной терапии; продолжительность лечения должна ограничиваться временем наличия симптомов.
Подобно другим НПВП, Альфорт Дэкса следует принимать преимущественно с пищей или после еды. Однако прием вместе с пищей задерживает всасывание; в случае острой боли рекомендуется принимать препарат минимум за 30 мин до еды.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При условии хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной. Также следует проводить регулярный контроль на наличие желудочно-кишечных кровотечений.
Нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести. Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг. Альфорт Дэкса не следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек легкой степени тяжести. Для пациентов со слабой почечной недостаточностью начальную дозу необходимо снизить до обеспечения суточной дозы 50 мг. Альфорт Дэкса не следует применять у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к декскетопрофену, другим НПВП или вспомогательным веществам препарата;
- возникновение у больных приступов БА, бронхоспазма, острого ринита или развитие полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека при применении веществ с подобным механизмом действия, таких как ацетилсалициловая кислота и другие НПВП;
- БА в анамнезе;
- свежие пептические язвы/кровотечения в ЖКТ или подозрение на их наличие, а также рецидивирующие пептические язвы/кровотечения в ЖКТ (не менее 2 подтвержденных фактов язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия в анамнезе;
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с применением НПВП;
- кровотечение в ЖКТ, другие активные кровотечения и нарушения системы свертывания крови;
- болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- умеренное или тяжелое нарушение функции почек;
- тяжелое нарушение функции печени;
- геморрагический диатез или другие нарушения свертываемости крови.
Побочные эффекты
ниже указаны побочные реакции, связь которых с декскетопрофеном трометамолом, по клиническим данным, признана как минимально возможная, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в постмаркетинговый период.
Побочные реакции классифицированы по системам организма со следующей частотой возникновения: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко, в том числе отдельные сообщения (<1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — отек гортани; очень редко — анафилактическая реакция, в том числе анафилактический шок.
Со стороны метаболизма и питания: редко — анорексия.
Со стороны психики: нечасто — бессонница, возбуждение, состояние тревоги.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезия, синкопе (обморок).
Со стороны органа зрения: очень редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – головокружение вестибулярного происхождения; очень редко – шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, приливы, гиперемия; редко — АГ; очень редко — тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота и/или рвота, абдоминальная боль, диарея, диспепсия; нечасто — гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко — пептическая язва, язвенное кровотечение или перфорация; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; очень редко — гепатоцеллюлярное поражение.
Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто – сыпь на коже; редко — крапивница, акне, повышенное потоотделение; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), зуд, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — ОПН, полиурия; очень редко — нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.
Общие нарушения: нечасто – утомляемость, боль, астения, ригидность мышц, недомогание; очень редко — периферический отек.
Лабораторные данные: редко — патологические показатели функциональных проб печени.
Чаще всего отмечают побочные реакции со стороны ЖКТ. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или кровотечения в ЖКТ, иногда с летальным исходом, особенно у больных пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита, болезнь Крона. Реже возникает гастрит. Также на фоне применения НПВП могут отмечать отеки, АГ, сердечную недостаточность.
Как и в случае применения других НПВП, возможно развитие асептического менингита, который главным образом возникает у больных системной красной волчанкой или со смешанным коллагенозом, и реакции со стороны крови (пурпура, гипопластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например инфаркт миокарда или инсульт).
Особые указания
препарат следует применять с осторожностью у больных с аллергическими реакциями в анамнезе. Необходимо избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе с ингибиторами ЦОГ-2. При применении препаратов класса НПВП в ЖКТ могут развиться пептические язвы с/без перфорации и кровотечения. Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения, они не зависят от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны ЖКТ. Если при применении декскетопрофена развилось желудочно-кишечное кровотечение или пептическая язва, терапию препаратом следует немедленно прекратить. Риск развития вышеупомянутых нежелательных явлений повышается пропорционально повышению дозы НПВП, а также у больных с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. Для снижения риска развития нежелательных побочных реакций со стороны ЖКТ врач может назначить лекарственные средства, оказывающие защитное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонной помпы). Это также касается больных, которым требуется сопутствующее назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны ЖКТ. Больных следует проинформировать, что в случае появления какого-либо дискомфорта в области живота (в первую очередь — желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщать врачу. Декскетопрофен может повышать в крови уровень азота мочевины, креатинина, АсАТ и АлАТ. При значительном повышении уровня АсАТ и АлАТ применение препарата необходимо прекратить. Пациентам с нарушенной функцией почек и/или печени, АГ, сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под наблюдением врача, поскольку это лекарственное средство может привести к появлению отеков. Следует соблюдать осторожность при назначении декскетопрофена больным, которые применяют диуретики и склонны к гиповолемии, поскольку существует риск нефротоксического действия препарата. Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку декскетопрофен может вызвать обострение течения заболевания. Очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях (некоторые с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Чаще всего побочные реакции развиваются в начале лечения, в большинстве случаев — в первый месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить.
Больным с неконтролируемой АГ, манифестирующей ИБС, облитерирующим эндартериитом, цереброваскулярными нарушениями декскетопрофен назначают только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска такой терапии. По такому же принципу оценивают целесообразность назначения длительной терапии декскетопрофеном пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гиперлипидемия, АГ, сахарный диабет и в случае, если пациент курит.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями гемопоэза, системной красной волчанкой или заболеванием соединительной ткани.
Применение в период беременности или кормления грудью. Декскетопрофен противопоказан в III триместр беременности и в период кормления грудью.
Препарат можно применять в I и II триместр беременности лишь в случае острой необходимости, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода. Дозу и продолжительность лечения следует сократить до минимально возможного уровня.
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие зародыша и плода. Согласно эпидемиологическим исследованиям, применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних этапах беременности повышает риск выкидыша, порока сердца, гастрошизиса. При необходимости применения декскетопрофена трометамола у женщин, планирующих беременность, следует назначать минимальную возможную дозу при минимальной продолжительности терапии.
На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в III триместр беременности у плода возможно возникновение таких отклонений: сердечно-сосудистая токсичность, например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии; дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидроамниона.
У матери в конце беременности и у новорожденного возможны такие явления: увеличение времени кровотечения за счет подавления агрегации тромбоцитов, даже при применении препарата в низких дозах; подавление сократительной активности матки, что приводит к запаздыванию и задержке родовой деятельности.
Данных о проникновении в грудное молоко нет.
Дети. Исследований с участием детей не проводили. Препарат не следует применять у пациентов в возрасте до 18 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При применении декскетопрофена возможны головокружение, астения и визуальные нарушения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Взаимодействия
ниже приведены типы взаимодействия, характерные для всех НПВП.
Комбинации, которые не рекомендуются
- Одновременное применение двух или более НПВП (в том числе ацетилсалициловой кислоты) может повысить риск побочных реакций.
- Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов типа варфарина из-за значительного связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, ингибирования функции тромбоцитов и поражения слизистой оболочки желудка и кишечника. Повышается риск кровотечения при одновременном применении с гепарином. Если такой комбинации невозможно избежать, необходимо тщательное клиническое наблюдение с последующим контролем лабораторных показателей.
- ГКС: повышается риск возникновения пептической язвы или кровотечения в ЖКТ.
- Препараты лития: НПВП повышают уровень лития в крови и могут способствовать достижению его токсического уровня.
- Метотрексат в дозе 15 мг/нед и выше: повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выделения почками, что приводит к токсическому действию на систему крови.
- Гидантоин и сульфаниламиды: токсический эффект этих соединений может возрастать.
Комбинации, требующие внимания
- Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: ослабляется мочегонное и антигипертензивное действие препаратов; дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до нарушения их функции (особенно у обезвоженных больных и лиц пожилого возраста).
- Метотрексат в дозе ниже 15 мг/нед: токсичность метотрексата возрастает из-за снижения противовоспалительным агентом ренального клиренса. В первые недели применения комбинации следует еженедельно контролировать анализ крови. При необходимости применения такой комбинации требуется еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.
- Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечения. Следует усилить клинические наблюдения.
- Зидовудин: существует риск повышения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое воздействие на ретикулоциты) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВП, поэтому в первые 1–2 нед после начала терапии НПВП следует осуществлять контроль анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов.
- Производные сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.
Комбинации, требующие осторожности
- Блокаторы β-адренорецепторов: лечение НПВП может снижать антигипертензивные эффекты путем ингибирования синтеза простагландинов.
- Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВП на синтез простагландинов. В случае применения комбинированной терапии следует определять состояние функции почек.
- Тромболитические препараты: повышение риска кровотечения.
- Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития пептических язв и кровотечений в ЖКТ.
- Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови за счет снижения уровня его ренальной канальцевой секреции и глюкуронизации. В таком случае следует регулировать дозу декскетопрофена.
- Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови; возможно усиление сердечной недостаточности и снижение скорости клубочковой фильтрации.
- Мифепристон: снижение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВП не следует применять в течение 8–12 сут после применения мифепристона.
- Хинолины: применение в высоких дозах в сочетании с НПВП повышает риск развития судорог.
Передозировка
для декскетопрофена симптомы передозировки неизвестны. Однако в случае передозировки следует немедленно начать симптоматическую терапию, которая соответствует клиническому состоянию пациента. Если принята доза, превышающая 5 мг/кг массы тела, в течение 1 ч следует принять активированный уголь или промыть желудок. Выведение декскетопрофена можно ускорить путем гемодиализа. Также следует проводить тщательный контроль функции почек и печени. Необходимо обеспечить контроль состояния пациента в течение 4 ч после приема потенциально токсичных доз.
Условия хранения
при температуре не выше 25°C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
