Наименование: Алпразолам (Alprazolam)
Наименование
Алпразолам (Alprazolam)
Действующее вещество
Алпразолам* (Alprazolam*)
АТХ
N05BA12 Алпразолам
Фармакологическая группа
- Анксиолитическое средство (транквилизатор) [Анксиолитики]
Фармакологическое действие
Алпразолам – анксиолитический препарат с некоторым антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом. Алпразолам увеличивет тормозное действие гамма-аминомаслянной кислоты в центральной нервной системе, увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к данному медиатору за счет стимуляции бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного рецептурного комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.
При приеме алпразолама у пациентов отмечается расслабление мышц. Алпразолам обладает некоторой противосудорожной активностью.
Препарат обладает умеренным снотворным действием, например облегчает засыпание, увеличивет длительность сна, а также приводит к снижению числа ночных пробуждений. Механизм снотворного действия алпразолама основан на его способности угнетать клетки ретикулярной формации в стволе головного мозга, а также снижать действие вегетативных, моторных и эмоциональных раздражителей, негативно действующих на процесс засыпания.
При приеме лекарства Алпразолам у пациентов отмечается уменьшение симптомов тревоги и страха, а также снижение эмоционального напряжения.
Алпразолам практически не оказывает действия на сердечно-сосудистую, а также дыхательную систему у здоровых пациентов.
После перорального применения активный компонент нормально абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов. Биодоступность лекарства Алпразолам составляет порядка 80%. Плазменные концентрации пропорционально увеличиваются при повышении дозировки алпразолама. Порядка 80% принятой дозировки связывается с белками плазмы. Алпразолам проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке. Равновесные концентрации алпразолама в плазме устанавливаются на второй-третий день терапии.
Метаболизируется в основном в печени с образованием фармакологически активного вещества (альфа-гидроксильного метаболита).
Экскретируется в основном почками в форме соединений с глюкуроновой кислотой, период полувыведения алпразолама достигает 11-16 часов. Алпразолам практически не кумулируется в организме.
Показания к применению
Алпразолам используют для терапии пациентов с невротическими и неврозоподобными расстройствами, которые сопровождаются чувством тревоги и беспокойства.
Алпразолам может быть назначен пациентам с реактивными депрессивными состояниями, в том числе развившимися на фоне соматических заболеваний.
Алпразолам может применяться для лечения пациентов с паническими расстройствами, бессонницей и абстинентным синдромом (в том числе алкогольным и наркотическим абстинентным синдромом).
Способ применения
Алпразолам предназначен для перорального применения. Препарат Алпразолам принимают независимо от приема пищи. В основном, суточную дозу предлогается делить на 2-3 приема. Длительность терапии и дозировки алпразолама определяют индивидуально. При подборе дозировки надлежит тщательно следить за состоянием пациента, переносимостью алпразолама и, учитывая достигнутый результат, корректировать дозу.
Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях, в основном, прописывают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки. При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (предлогается начинать повышение дозировки с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу). Рекомендованная терапевтическая дозировка составляет 3-6 мг алпразолама в сутки.
Ослабленным пациентам и пациентам приклонного возраста не предлогается назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки. При необходимости вероятно увеличение дозировки под тщательным контролем медицинского персонала.
При тревожных состояниях, нарушениях сна и беспокойстве, в основном, предлогается прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки.
Высшая рекомендованная суточная дозировка алпразолама составляет 10 мг.
Длительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней.
При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев.
Отмену лекарства проводят постепенно, предлогается снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель. При резком прекращении терапии алпразоламом вероятно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозировки период отмены лекарства Алпразолам может быть увеличен.
При подборе дозировки надлежит учитывать, что пациенты, которые раньше не получали психотропные средства, имеют лучшую реакцию на препарат Алпразолам (необходимы более низкие дозировки для достижения терапевтического эффекта), чем пациенты, которые раньше получали антидепрессанты и анксиолитики.
Побочные действия
В основном в начале терапии препаратом Алпразолам у пациентов вероятно развитие повышенной утомляемости, сонливости, нарушений концентрации внимания, головокружения, развития лекарственной зависимости, а также замедления психомоторных реакций. Риск развития данных побочных эффектов выше у пациентов приклонного возраста.
Независимо от возраста и срока лечения при приеме алпразолама у пациентов вероятно развитие таких побочных эффектов, обусловленных действием лекарства:
Со стороны нервной системы: тремор конечностей, депрессия, бессонница, головная боль, нарушения памяти и координации движений, спутанность сознания. Кроме того, вероятно развитие нарушений речи, вспышек агрессии, галлюцинаций и тревожности.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы и обмена веществ: уменьшение массы тела, сухость слизистой оболочки рта, анорексия, тошнота, изжога, нарушения стула, снижение функций печени, желтуха.
Другие: дистония, миастения, снижение либидо, задержка мочи, энурез, дисменорея, нарушения функций почек.
При резком снижении дозировки или прекращении терапии препаратом Алпразолам у пациентов вероятно развитие синдрома отмены, который сопровождается дистрофией, спазмом скелетной мускулатуры и гладкомышечного слоя внутренних органов, нарушениями сна, рвотой, тремором, судорогами и повышенной потливостью.
Противопоказания
Алпразолам не прописывают пациентам, у которых в анамнезе имеется указания на реакции гиперчувствительности к активному или дополнительным компонентам лекарства.
Таблетки Алпразолам не прописывают пациентам с непереносимость лактозы.
Алпразолам не используют для терапии пациентов с дыхательной недостаточностью, выраженными нарушениями функций почек и печени, миастенией, острым приступом глаукомы, а также острым отравлением алкоголем, психотропными, наркотическими или снотворными лекарствами.
Алпразолам не используют в педиатрической практике.
Не надлежит назначать алпразолам пациентам с алкоголизмом (в период терапии алпразоламом нельзя потребление алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт).
Во время приема лекарства Алпразолам не надлежит заниматься деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Беременность
Использование алпразолама в период беременности и кормления грудью нельзя. Перед началом терапии алпразоламом у женщин детородного возраста надлежит исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. При наступлении беременности во время лечения алпразоламом надлежит обратиться к врачу, который предложит схему отмены лекарства и оценит возможные риски для плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Разрешается сочетанное использование алпразолама с антидепрессантами у пациентов с эндогенными депрессиями.
Отмечается взаимное усиление действия при одновременном использовании алпразолама с нейролептическими средствами, снотворными и противосудорожными лекарствами, наркотическими анальгетиками, этиловым спиртом и миорелаксантами центрального действия.
При сочетанном использовании лекарства с ингибиторами микросомального окисления повышается риск развития токсических эффектов алпразолама.
Отмечается снижение эффективности алпразолама при сочетанном использовании с индукторами микросомального окисления.
Алпразолам увеличивет плазменные концентрации имипрамина при одновременном использовании.
Передозировка
При приеме лекарства Алпразолам в дозах, существенно превышающих рекомендуемые (более 500 мг за один прием), у пациентов вероятно развитие спутанности сознания, сонливости, ухудшения координации движений, нистагма, снижения рефлексов, расстройства речи, артериальной гипертензии, а также коматозного состояния.
При передозировке алпразолама показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств (с целью снижения абсорбции алпразолама). При необходимости проводят мероприятия и терапию, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. При проведении терапии передозировки в условиях стационара показано введение флумазенила.
Форма выпуска
Таблетки Алпразолам по 10 штук в блистерных упаковках, в пачку из картона вкладывают 5 блистерных упаковок.
Таблетки Алпразолам по 50 штук в полимерных банках, в пачку из картона вкладывают 1 полимерную банку.
Условия хранения Алпразолам
Препарат Алпразолам надлежит хранить и транспортировать в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Алпразолам предлогается защищать от действия прямых солнечных лучей.
При соблюдении правил хранения Алпразолам годен в течение 5 лет после выпуска.
Препарат Алпразолам относится к списку №1 сильнодействующих средств.
Срок годности препарата Алпразолам
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы
Алзолам, Зодак, Ламоз, Кассадан, Неурол, Хелекс, Фронтин.
Состав
1 таблетка лекарства Алпразолам 0,25 содержит:
Алпразолама – 0,25 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.
1 таблетка лекарства Алпразолам 1,0 содержит:
Алпразолама – 1 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.
