Наименование: Амитриптилин (Amitriptylin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 таб.
амитриптилина гидрохлорид 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 Yellow (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый желтый).
Фармакологическое действие
Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным повышенным сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.
При долгом использовании снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.
При тревожно-депрессивных состояниях сокращает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся увеличением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особо серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект продукта при булимии у заболевших как без депрессии, так и при ее наличии, при всем этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается на протяжении 2-3 нед в последствии начала применения.
Показания
депрессии (особо с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции),
шизофренические психозы,
смешанные эмоциональные расстройства,
нарушения поведения (активности и внимания),
ночной энурез (за исключением заболевших с гипотонией мочевого пузыря),
нервная булимия,
хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических заболевших, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия),
головная боль,
мигрень (профилактика),
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Режим дозирования
Взрослым — 25-50 мг на ночь, потом дозу увеличивают на протяжении 5-6 дней до 150-200 мг/сут в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь).
Если на протяжении 2 нед не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг.
При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес.
В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30-100 мг/сут (на ночь), в последствии достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 25-50 мг/сут.
В/м или в/в (вводить медленно) в дозе 20-40 мг 4 раза в день, постепенно заменяя приемом внутрь.
Длительность лечения — не более 6-8 мес.
При ночном энурезе у малышей 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, 11-16 лет — 25-50 мг/сут.
Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — по 10 мг 3 раза в день (при надобности до 100 мг/сут).
Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) — от 12.5-25 до 100 мг/сут (наибольшая часть дозы принимается на ночь).
Побочное действие
Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, увеличение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особо у больных пожилого возраста и у больных с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, «кошмарные» сновидения, зевота, астения; активация симптомов психоза; головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особо рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на ЭЭГ.
Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ, (интервала S-T или зубца Т) у больных, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или увеличение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, не часто — гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.
Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или увеличение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия, гипопротеинемия.
Симптомы отмены: при внезапной отмене в последствии длительного лечения — тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене в последствии длительного лечения — раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения. Связь с приемом продукта не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия.
Местные реакции на в/в введение: тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции.
Противопоказания
гипервосприимчивость,
применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения,
инфаркт миокарда (острый и подострый периоды),
острая алкогольная интоксикация,
острая интоксикация снотворными,
анальгезирующими и психоактивными ЛС,
закрытоугольная глаукома,
тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса,
AV блокада II ст.),
период лактации,
детский возраст (до 6 лет — пероральные формы, до 12 лет при в/м и в/в введении).
C осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, беременность (особо I триместр), пожилой возраст.
Беременность и лактация
Принимать с осторожностью , особо I триместр.
Внимание!
Перед применением медикамента «Амитриптилин (Amitriptylin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Амитриптилин (Amitriptylin)».
