Наименование: Артезин
Действующее вещество
Доксазозин* (Doxazosin*)
АТХ
C02CA04 Доксазозин
Фармакологические группы
- Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
- Альфа1-адреноблокатор [Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипотензивное, сосудорасширяющее.
Фармакодинамика
Доксазозин считается селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин понижает ОПСС, что приводит к снижению АД.
После однократного приема лекарства максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный результат сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у заболевших артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.
Полезен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Понижает риск развития ИБС.
Прием лекарства у нормотоников не сопровождается снижением АД.
При длительном использовании доксазозина у заболевших не замечено снижения антигипертензивного эффекта.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина (ОХ). Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП/ОХ.
При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение лекарства больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает результат у 66–71% заболевших, начало действия— через 1–2 нед лечения, максимум— после 14 нед, результат сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин нормально всасывается в ЖКТ, абсорбция— 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), Tmax— 3 ч, при вечернем приеме— 5 ч. Биодоступность— 60–70% (пресистемный метаболизм).
Связывание с белками плазмы крови— около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным Т1/2— 19–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.
Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.
Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов (до 65%), лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых заболевших и у заболевших с заболеваниями почек не выявили существенные различия.
Показания препарата Артезин®
артериальная гипертензия (в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами, в т.ч. тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ);
доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
Противопоказания
гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина или любому из вспомогательных компонентов лекарства;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: нарушение функции печени; аортальный и митральный стеноз; ортостатическая гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
До настоящего времени опыт применения лекарства Артезин® у заболевших артериальной гипертензией во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия (по данным экспериментальных исследований), Артезин® может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.
Побочные действия
Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в нечастых случаях может привести к обмороку.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны ССС: периферические отеки, обморок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны ЖКТ: тошнота.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
А также отмечались следующие побочные реакции у заболевших артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.
ДГПЖ
У заболевших ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у заболевших артериальной гипертензией, а также:
Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара (приливы), увеличение массы тела.
Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны кожных покровов: алопеция.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный результат антигипертензивных ЛС.
Не отмечено неблагоприятное взаимодействие при одновременном использовании доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном использовании с индукторами микросомального окисления в печени вероятно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами— понижение.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное воздействие доксазозина.
Устраняя α-адреностимулирующие эффекты, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Циметидин увеличивет биодоступность доксазозина.
Ингибиторы ФДЭ могут усилить гипотензивное воздействие (соблюдать осторожность).
Способ применения и дозы
Внутрь.
Принимать 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования вероятно использование лекарства Артезин® в лекарственной форме: таблетки по 1 и 2 мг.
При артериальной гипертензии начальная дозировка составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозировки пациент должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с способностью развития феномена первой дозировки, особенно выраженном на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу возможно повысить до 2 мг через 1–2 нед. В последующем через каждые 1–2 нед дозу возможно повысить на 2 мг. У подавляющего большинства заболевших оптимальный терапевтический результат достигается при дозе 8 мг/сут. Наибольшая дозировка— 16 мг/сут (превышать запрещено).
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу зачастую несколько понижают (средняя терапевтическая дозировка при поддерживающей терапии зачастую равна 2–4 мг/сут).
При лечении заболевших доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) начальная дозировка— 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму способность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу увеличивают (с интервалом 1–2 нед) до 2–4 мг/сут.
Максимально допустимая дозировка— 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая дозировка— 2–4 мг/сут.
Препарат используют длительно. Длительность лечения определяет врач.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.
Лечение: перевод больного в положение лежа с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями, симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Особые указания
Особую осторожность нужно соблюдать при нарушении функции печени, особенно при одновременном использовании ЛС с гепатотоксическим действием. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат срочно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Надлежит соблюдать осторожность при совместном использовании с ингибиторами ФДЭ (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Результат первого приема лекарства особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением потребления натрия.
Перед началом терапии нужно исключить раковое перерождение предстательной железы.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с тем, что Артезин® способен вызывать ортостатические реакции, в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, например от управления автотранспортом и иными транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 4 мг. В упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. В пачке картонной 3 упаковки.
Производитель
ОАО «Валента Фармацевтика». 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.
Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Артезин®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Артезин®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
