Наименование: Асентра
Действующее вещество
Сертралин* (Sertraline*)
АТХ
N06AB06 Сертралин
Фармакологическая группа
- Антидепрессанты
Состав и форма выпуска
в упаковках контурных ячейковых по 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.
Описание лекарственной формы
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антидепрессивное.
Фармакодинамика
Механизм действия. Сертралин— специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое воздействие на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.
Антидепрессивный результат отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный результат достигается только через 6 нед. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывается в ЖКТ в значительной степени, однако медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после приема лекарства внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность при приеме с пищей повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.
Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98%. Объем распределения— >20 л/кг.
Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит— N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.
Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 лекарства составляет 22–36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62–104 ч.
T1/2 сертралина и площадь под кривой концентрация-время в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном использовании не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.
Сертралин не диализируется.
Показания препарата Асентра
лечение и профилактика депрессий различной этиологии, в т.ч. сопровождающихся чувством тревоги;
обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
панические расстройства;
посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав лекарства;
совместное использование сертралина и ингибиторов МАО (моноаминоксидазы). При замене одного лекарства на другой надлежит воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;
совместное использование сертралина с триптофаном или фенфлурамином;
нестабильная эпилепсия;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития);
маниакальные состояния;
эпилепсия;
печеночная и/или почечная недостаточность;
снижение массы тела;
детский возраст старше 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не предлогается. Убедительных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же нужно, то кормление грудью лучше прекратить.
Побочные действия
Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита (редко— повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у заболевших с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем использовании антипсихотических средств.
Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны органов дыхания: удушье или ощущение сдавления грудной клетки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения).
Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные данные: обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых заболевших, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).
Прочие: спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, приливы крови к лицу. При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».
Взаимодействие
Ингибиторы МАО. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном использовании сертралина и ингибиторы МАО (включая избирательно действующие ингибиторов МАО с обратимым типом действия— селегилин и моклобемид). Вероятно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, появляются при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
При одновременном использовании избирательных ингибиторов обратного нейроналъного захвата серотонина и ингибиторов МАО появляются: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.
ЛС, угнетающие ЦНС и этанол. Комбинированное использование сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, также нельзя потребление спиртных напитков во время лечения сертралином.
Производные кумарина. При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение ПВ. В этих случаях предлогается контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены.
Фармакокинетическое взаимодействие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому нужно учитывать способность его взаимодействия с иными лекарствами, связывающимися с белками (в частности диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Циметидин. Одновременное использование в значительной степени уменьшает клиренс сертралина.
ЛС, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.
ЛС, метаболизируемые иными ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, возможно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9.
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований in vitro, сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.
Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Но при их совместном использовании тремор наблюдается чаще. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное использование сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (в частности с литием), требует повышенной осторожности.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде «отмывания». Но требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Надлежит избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.
Индукция микросомальных ферментов в печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, (отличается всего в 5% наблюдений).
Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее воздействие.
Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими лекарствами не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь.
При депрессии и ОКР у взрослых средняя начальная дозировка составляет 50 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дневную дозу возможно постепенно, не раньше чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозировки 200 мг.
При панических и посттравматических стрессовых расстройствах начальная дозировка Асентры составляет 25 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю возможно повысить дозу до 50 мг 1 раз в сутки, а затем постепенно, не раньше чем через неделю повышать до максимальной суточной дозировки 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический эффект достигается зачастую через 7 дней от начала лечения. Но для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием лекарства в течение 2–4 нед. У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед. Минимальная дозировка, обеспечивающая лечебное воздействие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.
Начальная дозировка Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю возможно повысить дозу до 50 мг 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная дозировка составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу возможно постепенно, не раньше чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозировки 200 мг. Чтобы избежать передозировки надлежит принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозировки более 50 мг/сут нужно тщательное наблюдение за этой категорией заболевших и при первых признаках передозировки надлежит отменить препарат.
У пациентов приклонного возраста нет необходимости специального подбора дозировки.
При нарушениях функции печени препарат надлежит назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу лекарства надлежит уменьшить или же повысить интервалы между приемами.
У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
Передозировка
Симптомы: серотониновый синдром— тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение: симптоматическое обеспечение правильной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не предлогается. Назначение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка. Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.
Особые указания
Сертралин не надлежит назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не прописывают ингибиторы МАО.
Нужно отметить, что у заболевших, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными надлежит установить постоянное медицинское наблюдение.
Женщины детородного возраста во время лечения должны применять адекватные методы контрацепции.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Назначение сертралина, в основном, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Но его использование одновременно с иными лекарствами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не предлогается.
Условия хранения препарата Асентра
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Асентра
5лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
