Наименование: Атимос (Atimos)
Форма выпуска, состав и пачка
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или слабо-желтого прозрачного раствора . 1 доза формотерола фумарат 12 мкг Вспомогательные вещества: этанол, хлороводородная кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).
Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический продукт — бета2-адреномиметик.
Фармакологическое действие
Бронходилатирующий продукт, селективный агонист β2-адренорецептеров с низким сродством к β1-адренорецепторам.
Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы, что приводит к увеличению количества циклического АМФ (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы.
Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из депо. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.
Действие продукта наступает быстро и сберегается длительное время.
Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Около 90% продукта в последствии ингаляционного применения может проглатываться. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax формотерола в плазме крови составляет 60% через 15 мин в последствии применения и снижается до 10% через 24 ч в последствии применения.
Распределение
Связывание формотерола с белками плазмы составляет 50-65%.
Метаболизм и выведение
Формотерол подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования. Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: 36-45% выводится с мочой, 50-56% — с калом на протяжении 72 ч в последствии применения. T1/2 составляет 4 ч в последствии в/в введения и 6 ч — в последствии приема внутрь.
Показания
профилактика и лечение бронхоспазма у заболевших с бронхиальной астмой;
профилактика и лечение бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой или холодным воздухом;
профилактика и лечение бронхиальной обструкции у заболевших с ХОБЛ.
Режим дозирования
Взрослым, включая больных пожилого возраста, для лечения и профилактики бронхиальной астмы назначают по 12-24 мкг (1-2 дозы) 2 раза/сут. Если потребуется, то для облегчения симптомов можно ввести 1 или 2 дополнительные дозы на протяжении дня. Необходимость более частого применения продукта в дополнительных дозах (например, более 2 дней в неделю) свидетельствует об ухудшение течения бронхиальной астмы. В таком случае пациент должен обратиться к врачу для пересмотра лечения.
Детям в возрасте 6 лет и старше назначают по 12 мкг (1 доза) 2 раза/сут.
Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или неизбежным контактом с известным аллергеном назначают по 12 мкг (1 доза) за 15 мин до провокации. Пациентам с тяжелыми формами бронхиальной астмы могут потребоваться 2 дозы по 12 мкг.
Способ применения
Перед первым применением (или если ингалятор не использовался на протяжении 3 и более дней) надлежит снять защитный колпачок с мундшт.а и произвести распыление 1 раз в воздух, чтобы убедиться что ингалятор работает.
Взять ингалятор большим и указательным пальцами, снять защитный колпачок с мундшт.а ингалятора.
Взять мундшт. в рот, плотно обхватив его губами, и полностью выдохнуть через нос.
Медленно и глубоко вдохнуть, одновременно нажимая на торец баллончика указательным пальцем. После вдоха надлежит как можно дольше задержать дыхание. Для поддержания чистоты мундшт.а рекомендуется промывать его теплой водой по мере загрязнения.
Применение продукта у малышей должно проходить под контролем взрослых. Рекомендуется для предотвращения вдоха через нос во время ингаляции зажимать ноздри малыша.
Побочное действие
Оценка частоты побочных эффектов: иногда – 0.1-1%, не часто – 0.01-0.1%.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — тремор; не часто — боль в мышцах, судороги мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сильное сердцебиение; не часто — тахикардия, снижение АД .
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головная боль; не часто — возбуждение, головокружение, беспокойство, нервозность, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель; не часто — парадоксальный бронхоспазм.
Местные реакции: не часто — раздражение ротоглотки.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту, вкусовые изменения.
Прочие: иногда- слабость; возможны сыпь, гипокалиемия. Риск побочных эффектов может быть уменьшен в случае четкого соблюдения режима дозирования.
Противопоказания
тахиаритмия;
AV-блокада III степени;
идиопатический субаортальный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
тиреотоксикоз;
удлинение интервала QT (QTc >0.44 сек);
детский возраст до 6 лет;
период грудного вскармливания;
высокая восприимчивость к формотеролу или другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при ИБС, обострении течения артериальной гипертензии, нарушении сердечного ритма, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при сахарном диабете, гиперплазии предстательной железы, глаукоме, беременности.
Беременность и лактация
Безопасность применения Атимоса при беременности и в период лактации не установлена. Применение продукта при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о выделении формотерола с грудным молоком у человека. При надобности применения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Особые указания
Если требуется систематическое лечение ингаляционными адреномиметиками, пациенты с бронхиальной астмой должны получать систематическое противовоспалительное лечение. Следовательно, если назначено лечение Атимосом, надлежит оценить необходимость назначения противовоспалительной терапии.
Когда пациенты уже проходят данный курс лечения (ингаляционные или пероральные ГКС), его необходимо продолжить без каких-или изменений, даже если наблюдается улучшение симптомов. Сохранение симптомов бронхиальной астмы или необходимость увеличения дозы Атимоса может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы и о надобности пересмотра лечения.
Особая осторожность требуется при подборе дозы Атимоса для лечения больных с такими сопутствующими заболеваниями как ИБС, инфаркт миокарда, обострение течения артериальной гипертензии, нарушения сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, глаукома. Вследствие гипергликемического действия бета2-адреномиметиков у больных с сахарным диабетом необходимо дополнительно контролировать содержание глюкозы в крови. Потенциально лечение бета2-адреномиметиками может вызвать гипокалиемию. Данное действие может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, поэтому особую осторожность необходимо проявлять в отношении больных, страдающих бронхиальной астмой. В данных условиях рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови.
При использовании Атимоса (так же как и при проведении другой ингаляционной терапии) возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае надлежит немедленно отменить продукт и назначить альтернативное лечение.
Рекомендуется строго следовать рекомендуемому режиму дозирования, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, прежде всего, со стороны сердечно-сосудистой системы. Атимос содержит небольшое количество этанола — менее чем 100 мг на 1 дозу.
Использование продукта не в лечебных целях расценивается как допинг: продукт вызывает допинговый эффект и дает положительную реакцию при допинг-тесте. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Нежелательные эффекты, в случае их проявления, могут повлиять на способность к вождению автотранспорта или работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковая аритмия, пониженное/повышенное АД, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: показано проведение симптоматической терапии, в тяжелых случаях — госпитализация. Может быть рассмотрено использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов при соблюдении чрезвычайной осторожности, т.к. эти средства способны вызвать бронхоспазм.
Лекарственное взаимодействие
Антиаритмические средства I А класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) и III класса (соталол, амиодарон), фенотиазины, антигистаминные продукты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, эритромицин для в/в введения, пентамидин, сультоприд, ванкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять интервал QT и повышать риск желудочковой аритмии (в т.ч. аритмии типа «пируэт»). Одновременное применение других адренергических продуктов может привести к усугублению побочных эффектов Атимоса.
Одновременное лечение производными ксантинов, ГКС или диуретиками может усилить потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков.
Внимание!
Перед применением медикамента «Атимос (Atimos)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Атимос (Atimos)».
