Наименование: Беродуал (Berodual)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от суспендированных частиц, с почти неощутимым запахом. 1 мл фенотерола гидробромид 500 мкг ипратропия бромид безводный 250 мкг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная. Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический продукт.
Фармакологическое действие
Комбинированный бронхолитический продукт. Фенотерола гидробромид является селективным бета2-адреномиметиком. Связываясь с β2-адренорецепторами, активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с в последствиидующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций-активируемых быстрых калиевых каналов.
Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема продукта ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Кроме того, в последствии приема фенотерола в больших дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Фенотерол также проявляет свойства стимулятора дыхания. Бета-адренергическое влияние фенотерола на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов.
При приеме фенотерола в больших дозах наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (в последствиидняя бывает обусловлена повышенным поглощением калия скелетной мускулатурой).
Фенотерол (в больших концентрациях) угнетает сократительную активность матки. Не имеется достаточных данных о влиянии фенотерола гидробромида на обмен веществ при сахарном диабете. Ипратропия бромид является блокатором м-холинорецепторов. Эффективно устраняет бронхоспазм, связанный с влиянием блуждающего нерва, сокращает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных). При ингаляционном введении вызывает бронходилатацию, обусловленную главным образом местным, а не системным антихолинергическим действием.
Не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен. При совместном использовании фенотерола гидробромида и ипратропия бромида в форме дозированного аэрозоля бронхолитический эффект достигается за счет различных механизмов. Вследствие этого происходит его усиление и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей.
Для достижения терапевтического действия требуется более низкая доза бета-агониста, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.
У больных с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек /ОФВ1/ и максимальной скорости выдоха /МСВ25-75%/ на 15% и более) отмечается на протяжении 15 мин в последствии ингаляции продукта, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства больных до 6 ч. У 40% больных с бронхоспазмом, связанным с бронхиальной астмой, отмечается значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 на 15% и более).
Фармакокинетика
Концентрации активных компонентов в плазме крови, обнаруживаемые в последствии ингаляционного применения, коррелируют с их терапевтическим эффектом.
Концентрации в плазме крови в последствии ингаляционного введения были в 500-1000 раз ниже, чем концентрации, наблюдающиеся в последствии введения эквивалентных по терапевтическому эффекту доз вещества вовнутрь. Действие продукта в последствии ингаляционного применения наступало быстрее.
Показания
профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом, таких как бронхиальная астма и, особо, хроническая обструктивная болезнь легких (хронический бронхит, эмфизема легких).
Режим дозирования
У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет при острых легких и умеренно выраженных приступах бронхиальной астмы продукт назначают в дозе 1 мл (20 капель).
При тяжелых случаях, например у больных, находящихся в отделениях интенсивной терапии, продукт назначают в более больших дозах до 2.5 мл (50 капель). В особо тяжелых случаях возможно применение продукта (если соблюдать условие медицинского наблюдения) в максимальной дозе 4 мл (80 капель).
У малышей в возрасте 6-12 лет при острых приступах бронхиальной астмы для быстрого купирования симптомов рекомендуется назначать продукт в дозе 0.5-1 мл (10-20 капель); в тяжелых случаях — до 2 мл (40 капель); в особо тяжелых случаях возможно применение продукта (если соблюдать условие медицинского наблюдения) в максимальной дозе 3 мл (60 капель).
Для курсового и длительного лечения взрослым (включая пожилых людей) и подросткам старше 12 лет продукт назначают в дозе 1-2 мл (20-40 капель) 4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 8 мл.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 0.5-1 мл (10-20 капель) 4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 4 мл. В случае умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких взрослым (включая пожилых людей), подросткам старше 12 лет и детям в возрасте 6-12 лет рекомендуется доза 0.5 мл (10 капель).
У малышей в возрасте младше 6 лет (масса тела менее 22 кг) в связи с тем, что информация о использовании продукта в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только если соблюдать условие медицинского наблюдения): 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида на кг массы тела (на одну дозу) = 0.5 мл (10 капель) до 3 раз/сут. Максимальная суточная доза — 1.5 мл. Лечение надлежит обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Правила использования продукта
Рекомендуемую дозу надлежит разводить физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и использовать (полностью) при помощи небулайзера. Раствор для ингаляций не надлежит разводить дистиллированной водой. Разведение раствора надлежит осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора надлежит уничтожать.
Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции можно контролировать по расходованию разведенного объема. Раствор для ингаляций можно использовать с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего использовать при скорости потока 6-8 л/мин. При надобности применение этой дозы может повторяться с интервалами, составляющими не менее 4 ч.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными эффектами являются мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность, сухость во рту и изменение вкуса; реже отмечаются головная боль, головокружение, тахикардия и сердцебиение, особо у больных с отягощающими факторами.
Со стороны дыхательной системы: кашель, раздражение дыхательных путей; не часто — парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения моторики ЖКТ (особо у больных с муковисцидозом).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение диастолического АД, увеличение систолического АД, аритмии.
Со стороны органа зрения: при попадании продукта в глаза — обратимые нарушения аккомодации, мидриаз, увеличение внутриглазного давления (боль или дискомфорт в глазном яблоке, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами, гиперемия конъюнктивы).
Аллергические реакции: не часто — кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница.
Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение, чувство общей слабости, миалгии, мышечные судороги, изменения психики, задержка мочеиспускания.
Противопоказания
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
тахиаритмия;
высокая восприимчивость к фенотерола гидробромиду или атропиноподобным продуктам или другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при закрытоугольной глаукоме, коронарной недостаточности, артериальной гипертензии, сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых органических заболеваниях сердца и сосудов, гипертиреозе, феохромоцитоме, гиперплазии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря, муковисцидозе, беременности, в период грудного вскармливания, у малышей в возрасте до 6 лет.
Беременность и лактация
Необходимо соблюдать обычные меры предосторожности, связанные с использованием лекарственных продуктов при беременности, особо в I триместре. Следует учитывать возможность ингибирующего влияния Беродуала на сократительную активность матки.
Фенотерола гидробромид проникает в грудное молоко. Данных, подтверждающих, что ипратропия бромид проникает в грудное молоко не получено.
Однако, учитывая, что многие лекарственные продукты проникают в грудное молоко, надлежит с осторожностью назначать Беродуал кормящим матерям.
Особые указания
Пациент должен быть информирован, что в случае неожиданного быстрого усиления одышки надлежит немедленно обратиться к врачу. Следует учитывать, что у больных с бронхиальной астмой или легкой и среднетяжелой формами хронической обструктивной болезнью легких симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения. У больных с бронхиальной астмой или тяжелыми формами хронической обструктивной болезни легких надлежит помнить о надобности проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное использование возрастающих доз продуктов, содержащих бета2-адреномиметики, такие как Беродуал, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета2-адреномиметиков (в т.ч. Беродуала) больше рекомендуемой на протяжении длительного времени, не только не оправдано, но и опасно.
Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания надлежит рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС. Другие симпатомиметические бронходилататоры надлежит назначать одновременно с Беродуалом только под медицинским наблюдением.
Внимание!
Перед применением медикамента «Беродуал (Berodual)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Беродуал (Berodual)».
