Ципралекс Cipralex — инструкция по применению, цена

Наименование: Ципралекс (Cipralex)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, круглые, диаметром 6 мм, с маркировкой «ЕК»; на изломе — ядро и оболочка белого цвета. 1 таб. эсциталопрам (в форме оксалата) 5 мг. Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (8 мм х 5.5 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «L» симметрично в пределах риски; на изломе — ядро и оболочка белого цвета. 1 таб. эсциталопрам (в форме оксалата) 10 мг. Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (11.5 мм х 7 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «N» симметрично в пределах риски; на изломе — ядро и оболочка белого цвета. 1 таб. эсциталопрам (в форме оксалата) 20 мг. Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет в пределах 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет в пределах 4 ч в последствии многократного применения.

Распределение

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кажущийся Vd в последствии перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама.

Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации продукта в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Выведение

T1/2 в последствии многократного применения составляет в пределах 30 ч. Клиренс при пероральном использовании составляет в пределах 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых больных. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное при помощи AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Показания

• 
  депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
  
• 
  панические расстройства с/без агорафобии.

Режим дозирования

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи. При депрессивных эпизодах продукт обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели в последствии начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще на протяжении 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При панических расстройствах с/без агорафобии на протяжении первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с в последствиидующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес в последствии начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

У больных пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут). При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

• 
  Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) продукт надлежит назначать с осторожностью.
  
• 
  Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут.

В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При прекращении лечения Ципралексом дозу надлежит уменьшать постепенно на протяжении 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры; возможны — рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто — бессонница или сонливость, головокружение, слабость; возможны — расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, нарушения вкусовых ощущений, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, высокая раздражительность.
  
• 
  Со стороны обмена веществ: наиболее часто — высокая потливость, гипертермия; возможно — гипонатриемия.
  
• 
  Со стороны половой системы: наиболее часто — снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.
  
• 
  Со стороны эндокринной системы: возможно — недостаточная секреция АДГ, галакторея.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: возможно — артралгия, миалгия. Аллергические реакции: возможно — анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: возможно — кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура. Прочие: наиболее часто — синуситы; возможно — задержка мочи.

При резкой отмене продукта в последствии длительного применения возможны реакции отмены — головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена. Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и потом обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Противопоказания

• 
  одновременный прием ингибиторов МАО;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  детский возраст до 15 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к эсциталопраму и другим компонентам продукта.

Беременность и лактация

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного.

Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) продукт надлежит назначать с осторожностью.

Особые указания

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней в последствии прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день в последствии прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом.

Как минимум 7 дней должно пройти в последствии окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО. У некоторых больных с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает на протяжении 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется использовать продукт в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение продукта у заболевших с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение.

• 
  При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.

С осторожностью надлежит использовать эсциталопрам у больных с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию.

• 
  При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.
  
• 
  При лечении эсциталопрамом заболевших сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических продуктов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особо в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность обязана соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом. Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает не часто и обычно исчезает при отмене терапии.

С осторожностью надлежит назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим продукты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью использовать эсциталопрам у заболевших со склонностью к кровотечениям, также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови. Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае надлежит соблюдать осторожность. Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

У заболевших, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими продуктами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью использовать эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием.

Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические продукты надлежит немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию. Одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя эсциталопрам не оказывает влияние на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия. Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие При одновременном использовании Ципралекса с ингибиторами МАО, также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций.

В подобных случаях может развиться серотониновый синдром. Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими продуктами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и прочих веществ, снижающих порог судорожной готовности. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих продуктов. Одновременное назначение Ципралекса и продуктов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и продуктами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Совместное применение с продуктами, ингибирующими изофермент CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

С осторожностью надлежит использовать эсциталопрам одновременно с подобными продуктами (в т.ч. с омепразолом); может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

С осторожностью надлежит назначать Ципралекс в больших дозах одновременно с циметидином в больших дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6.

Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся при помощи этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или продуктов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола.

В этих случаях может потребоваться коррекция дозы. Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух в последствиидних продуктов. Эсциталопрам может некординально ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и продуктов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!