Наименование: Дельфаз Ретард (Delfaz Retard)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. альфузозина гидрохлорид 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, масло касторовое гидрированное, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор
Фармакологическое действие
Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном использовании
Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов с периферическим местом действия.
Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа-1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в треугольнике мочевого пузыря и в простатической части мочеиспускательного канала.
В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1 -адреноблокаторы уменьшают сопротивление току мочи.
Альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря.
В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у заболевших с доброкачественной гипертрофией предстательной железы было выявлено:
Значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) примерно на 30% у заболевших с Qmax ≤15 мл/сек. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы.
Значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию.
Значительное снижение остаточного объема мочи.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа в последствии приема вещества вовнутрь.
Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет в пределах 90%.
Период полувывдения продукта составляет 8 часов.
Биодоступность таблеток ретард примерно на 15 % меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не дает воздействия на всасывание активного вещества.
Альфузозин метаболизируется в основном в печени, только 11 % выводится в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-91%).
У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а максимальные концентрации и биодоступность выше.
Объем распределения снижен. Период полувыведения не изменяется
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при приеме продукта вместе с пищей. Объем распределения и клиренс альфузозина увеличены при почечной недостаточности, как на фоне диализа, так и без него. Необходимости в модификации дозировки у заболевших с нарушенной функцией почек и с клиренсом креатинина > 30 мл/мин нет.
У заболевших с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения увеличен.
Биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами, увеличена.
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Показания
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Режим дозирования
Рекомендованная доза составляет: по l таблетке 5 мг дважды каждый день (утром и вечером). Таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая примерно 1 стаканом воды.
Пожилые пациенты или больные с артериальной гипертонией, получающие соответствующую гипотензивную терапию В качестве обычной меры предосторожности, при назначении альфузозина пожилым больным (старше 65 лет) или больным, получающим гипотензивные продукты, рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки ДАЛЬФАЗ Ретард 5 мг вечером, повышая дозу в соответствии с индивидуальным клиническим ответом, но не более чем 2 таблетки (ДАЛЬФАЗ Ретард 5 мг) в день.
Печеночная недостаточность У заболевших с печеночной недостаточностью в качестве меры предосторожности рекомендуется начинать дозировку с таблеток ДАЛЬФАЗ 2,5 мг один раз каждый день, позднее корректируя дозу в соответствии с реакцией заболевшего, но не более чем 2 таблетки ДАЛЬФАЗ 2,5 мг в день
Побочное действие
Наиболее часто (≥1% — <10%) наблюдаемыми побочными реакциями у заболевших, получающих альфузозин, являются:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в желудке, диарея, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Прочие: астения
Менее часто (≥0,1% — <1%) встречаются следующие побочные явления:
Сильное и/или учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке (см. «Особые указания»), синкопе, сонливость, отеки, приливы, кожная сыпь, зуд, ринит, нарушение зрения.
Очень не часто (≥0,01% — <0,1%) встречаются следующие побочные явления:
Приступы стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца, крапивница, ангионевротический отек.
Противопоказания
Повышенная восприимчивость к альфузозину и/или другим компонентам продукта;
Ортостатическая гипотензия;
Тяжелые нарушения функции печени;
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
Кишечная непроходимость в связи с наличием в составе продукта касторового масла.
Беременность и лактация
Данные не представленны.
Особые указания
У некоторых лиц, в особости, у заболевших, получающих гипотензивное лечение, на протяжении нескольких часов в последствии приема продукта, как и других блокаторов альфа-1 адренорецепторов, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного надлежит предупредить о возможности таких явлений.
Больным с коронарной недостаточностью не надлежит назначать альфузозин в монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение альфузозином надлежит прекратить.
Больных надлежит предупредить о том, что таблетки надлежит проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
Передозировка
В случае передозировки надлежит в положении лежа госпитализировать заболевшего и проводить лечение гипотензии.
Альфузозин с трудом диализируется из-за высокой степени связывания с белками.
Лекарственное взаимодействие
Нерекомендованные комбинации:
С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил и миноксидил): усиление гипотензивного эффекта. Риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые надлежит принимать во внимание:
С гипотензивными продуктами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие) (см. «Особые указания»)
С нитратами: усиление гипотензивного эффекта.
С ингибиторами системы CYP3A4 — кетоконазол, итраконазол и ритонавир: увеличение концентрации альфузозина в крови
Условия и периоди хранения
В сухом месте при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для малышей месте.
Период хранения 3 года.
По истечении периода годности продукт использовать нельзя.
Внимание!Перед применением медикамента «Дельфаз Ретард (Delfaz Retard)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Дельфаз Ретард (Delfaz Retard)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
