Наименование: ДИАПИРИД® , Фармак
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины, пролонгированного действия. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, увеличивет чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный результат достигается через 2–3 ч и длится более 24 ч.
Фармакокинетика. При приеме внутрь глимепирид всасывается полностью, прием пищи не влияет в значительной степени на всасывание. Сmax в плазме крови достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Объем распределения низкий (8,8 мл), клиренс — 48 мл/мин, связывание с белками плазмы крови — более 99%, Т½ — около 5–8 ч. После приема лекарства в высоких дозах Т½ увеличивается.
Метаболизируется в печени до гидроксилированных производных глимепирида, которые определяются как в моче (около 58% одноразовой дозировки лекарства), так и в кале (35–40%). При одноразовом приеме лекарства и при использовании в течении нескольких дней 1 раз в сутки значимой разницы в фармакокинетике не выявлено. Препарат не кумулирует. Фармакокинетические параметры у пациентов разного возраста и пола схожи.
Отмечена тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в крови у пациентов с нарушениями функции почек.
Состав и форма выпуска
табл. 2 мг блистер, №30
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят, повидон 25, магния стеарат, железа оксид желтый, индигокармин.
№ UA/4784/01/01 от 07.06.2011 до 07.06.2016
табл. 3 мг блистер, №30
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят, повидон 25, магния стеарат, железа оксид желтый.
№ UA/4784/01/02 от 07.06.2011 до 07.06.2016
табл. 4 мг блистер, №30, №60
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят, повидон 25, магния стеарат, индигокармин.
№ UA/4784/01/03 от 07.06.2011 до 07.06.2016
Показания
сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых в роли монотерапии или в комбинации с метформином или инсулином.
Применение
успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина. Препарат используют у взрослых. Таблетку надлежит глотать, не разжевывая, запивая жидкостью.
Дозировка зависит от результатов анализа уровня глюкозы в крови и моче. Зачастую Диапирид используют 1 раз в сутки. Препарат предлогается принимать незадолго до или во время сытного завтрака или, если завтрака нет, незадолго до или во время первого основного приема пищи. Если был пропущен очередной прием лекарства, не надлежит повышать дозу при следующем приеме.
Монотерапия Диапиридом
Начальная дозировка составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая дозировка позволяет адекватно контролировать уровень глюкозы в крови, ее используют как поддерживающую.
Если гликемический контроль неоптимальный, дозу нужно повышать до 2; 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1–2 нед). Если у больного выявлена гипогликемическая реакция на прием лекарства в дозе 1 мг/сут, это значит, что болезнь возможно контролировать только с помощью соблюдения диеты. Дозировка >4 мг/сут дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Наибольшая рекомендованная дозировка — 6 мг Диапирида в сутки.
Комбинация с метформином
Если наибольшая суточная дозировка метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, возможно начать сопутствующую терапию глимепиридом.
Придерживаясь предыдущей дозировки метформина, прием лекарства надлежит начинать с низкой дозировки, которую затем возможно постепенно повышать до максимальной суточной дозировки, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию надлежит проводить под контролем врача.
Комбинация с инсулином
Если наибольшая суточная дозировка Диапирида не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости возможно начать сопутствующую терапию инсулином. Придерживаясь предыдущей дозировки глимепирида, лечение инсулином надлежит начинать с низкой дозировки, которую затем возможно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию надлежит проводить под пристальным наблюдением врача.
Улучшение контроля сахарного диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. С целью предотвращения гипогликемии надлежит постепенно снижать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозировки также может возникнуть, если у пациента изменяются масса тела или образ жизни или влияют другие условия, которые повышают риск гипо- или гипергликемии.
Переход с пероральных гипогликемических агентов на Диапирид
С других пероральных гипогликемических агентов зачастую возможно перейти на Диапирид. Во время такого перехода надлежит учитывать эффективность и Т½ предыдущего лекарственного средства. В некоторых случаях, особенно если антидиабетический препарат обладает длительным Т½ (в частности хлорпропамид), перед началом приема Диапирида предлогается подождать несколько дней. Это позволит понизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия 2 агентов.
Рекомендованная начальная дозировка — 1 мг глимепирида в сутки. Дозировка может быть поэтапно повышена с учетом реакции на препарат.
Переход с инсулина на Диапирид
В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, которые получают инсулин, может быть показана его замена на Диапирид. Такой переход надлежит проводить под тщательным наблюдением врача.
Противопоказания
известна повышенная чувствительность к компонентам лекарства и к производным сульфонилмочевины или другим сульфаниламидным препаратам. Инсулинзависимый сахарный диабет I типа. Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома. Тяжелые нарушения функции почек и печени. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.
Побочные эффекты
нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения от средней до тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые зачастую исчезают после прекращения лечения.
Иммунные расстройства: очень редко — аллергический васкулит, реакции повышенной чувствительности от небольших до серьезных с развитием диспноэ, снижением АД, иногда — шоком. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфонамидами или родственными соединениями.
Нарушения метаболизма: редко — гипогликемические реакции, которые появляются в большинстве случаев сразу, могут приобретать тяжелую форму и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение этих реакций зависит, как и во время других видов гипогликемической терапии, от субъективных условий, таких как особенности питания и дозирования.
Нарушения зрения: из-за изменения уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.
Нарушения со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, диарея, давление или ощущение наполненности в желудке, боль в животе, которые иногда могут потребовать прекращения лечения.
Нарушения со стороны печени и желчного пузыря: могут отмечать повышение уровня ферментов печени; очень редко — нарушение функции печени (в частности застой желчи и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.
Нарушение со стороны кожи и подкожной ткани: реакции повышенной чувствительности — зуд, сыпь и крапивница; очень редко — повышенная чувствительность к свету.
Результаты анализов: очень редко — уменьшение количества натрия в плазме крови.
Особые указания
Диапирид нужно принимать незадолго до или во время еды. Если прием пищи происходит каждый раз в разное время или вообще пропускается, прием лекарства может вызвать гипогликемию. Выраженность симптомов практически всегда возможно быстро уменьшить, если сразу же принять углеводы (сахар).
Искусственные подсластители не дадут никакого эффекта.
Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что контрмеры сначала могут быть успешными, однако, несмотря на это, симптомы гипогликемии могут появиться снова.
Тяжелая или длительная гипогликемия, которая только временно может быть ослаблена употреблением обычного количества сахара, требует немедленного медикаментозного лечения, а иногда — госпитализации.
Факторами, которые способствуют возникновению гипогликемии, являются: нежелание или (чаще у пациентов приклонного возраста) невозможность сотрудничать с врачом; недоедание, нерегулярность питания или пропущенный прием пищи, период голодания; изменение режима питания; дисбаланс между физическими нагрузками и употреблением углеводов; потребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенным приемом пищи; умеренные нарушения функции почек и печени; передозировка Диапирида; некоторые некомпенсированные расстройства эндокринной системы, которые влияют на метаболизм углеводов, или обратная регуляция гипогликемии (в частности некоторые нарушения функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников), одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Лечение Диапиридом требует постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме этого, предлогается контролировать количество гликозилированного гемоглобина.
Во время применения лекарства нужен регулярный контроль функции печени и формулы крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (в частности при несчастных случаях, ургентных операциях, инфекциях, которые сопровождаются лихорадкой) может быть показано временное переведение больного на инсулин.
Нет данных относительно применения Диапирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или у тех, кому показан диализ. Заболевших с серьезной почечной или печеночной недостаточностью надлежит перевести на прием инсулина.
Надлежит учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствовать у пациентов приклонного возраста с вегетативной нейропатией или у тех, которые одновременно получают лечение блокаторами β-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или иными симпатолитиками. Если результат недостаточный или снижено воздействие, в случае длительной терапии предлогается комбинация с метформином или инсулином.
В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Чтобы избежать развития гипогликемии, нужно своевременно понизить дозу или отменить препарат. Коррекцию дозировки надлежит проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни, или в случае появления других факторов, способствующих гипо- или гипергликемии.
Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы принимать Диапирид запрещено.
Использование в период беременности и кормления грудью. Запрещено использовать препарат в период беременности. Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как возможно быстрее нужно перевести на терапию инсулином.
Поскольку другие производные сулфонилмочевины проникают в грудное молоко, предлогается прекратить лечение глимепиридом из-за риска появления гипогликемии у новорожденных.
Дети. Препарат не используют для лечения детей.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Возможность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, в частности, из-за нарушения зрения. Пациентов надлежит предупреждать о том, чтобы они не допускали развития гипогликемии во время управления транспортным средством. Особенно это касается лиц, которые плохо или совсем не могут распознать у себя симптомы — предвестники гипогликемии, и тех, у кого часто отмечают приступы гипогликемии. Нужно серьезно взвесить, надлежит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с иными механизмами.
Взаимодействия
одновременный прием Диапирида с определенными лекарственными средствами может вызвать как снижение, так усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты надлежит принимать только с согласия (или по назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (СYP C9). Известно, что вследствие одновременного приема индукторов (в частности рифампицина) или ингибиторов СYP C9 (в частности флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия іn vivo показали, что флуконазол, один из наиболее сильных ингибиторов СYP C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое.
Усиливают воздействие глимепирида при одновременном использовании: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные антидиабетические препараты, некоторые сульфонамиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и р-аминосалициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики, хлорамфеникол, пробенецид, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, пентоксифилин (высокие дозировки парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, циклофосфамид, дизопирамид, фенирамидол, гуанетидин, изофосфамид, ПАСК.
Понижают гипогликемический результат глимепирида при одновременном использовании: эстрогены и прогестагены, салуретики, тиазидные диуретики; гормоны щитовидной железы и препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы, ГКС; производные фенотиазина, хлорпромазин, эпинефрин и симпатомиметики, никотиновая кислота (высокие дозировки) и ее производные; глюкагон, слабительные лекарственные средства (длительное использование), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитураты и рифампицин, ацетазоламид.
Антагонисты Н2-рецепторов, блокаторы β-адренорецепторов, клонидин и резерпин могут как потенцировать, так и снижать гипогликемический результат. Под воздействием симпатолитиков, таких как блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической обратной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Потребление алкоголя способно увеличивать или уменьшать выраженность гипогликемического действия глимепирида непредвиденным образом.
Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать воздействие производных кумарина.
Передозировка
передозировка способна приводить к гипогликемии, которая длится 12–72 ч и после первого улучшения может появиться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 ч после всасывания лекарства. В основном, такие пациенты должны находиться в стационаре.
Симптомы гипогликемии: тошнота, рвота и боль в области желудка, тремор, нарушения зрения, нарушение координации, сонливость, расстройства сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, расстройства речи и зрения, афазия, парез, нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, потеря сознания вплоть до развития комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут отмечать такие признаки обратной адренергической регуляции, как повышенное потоотделение, тревожность, тахикардия, АГ, ощущение сердцебиения, стенокардия и сердечная аритмия. Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.
Лечение. Лечение состоит в первую очередь в предотвращении абсорбции лекарства. Для этого нужно вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент), показано использование слабительного средства. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как возможно быстрее надлежит начать введение глюкозы: при необходимости — сначала однократно в/в 50 мл 50% р-ра, затем — в/в капельно 10% р-ра, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение — симптоматическое. Нужен постоянный контроль уровня глюкозы в крови.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
