Наименование: Эфокс 20 (Effox 20)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белые, круглые, плоские, с фаской, насечкой для разлома, гравировкой «E» над насечкой и «20» — под насечкой с одной стороны и выпуклые — с другой стороны. 1 таб. изосорбид-5-мононитрат 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, алюминия стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный продукт.
Фармакологическое действие
Антиангинальный продукт, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (сокращает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у заболевших ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) восприимчивость к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин в последствии приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 90-100%. Cmax достигается через 30 мин и составляет 100 нг/мл.
Распределение
Cвязывание с белками плазмы крови — менее 4%.
Метаболизм
Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет в пределах 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% — в неизмененном виде.
Показания
профилактика приступов стенокардии у заболевших ИБС, в т.ч. в последствии перенесенного инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Дозу продукта и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз продукта: по 10 мг 2 раза/сут. Потом постепенно повышать дозу до терапевтической — 20-40 мг в 1-2 приема. В случае надобности дозу увеличивают до 60 мг/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача. Таблетки надлежит принимать внутрь, в последствии еды, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, сокращается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия.
Иногда при первом приеме продукта или в последствии увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным увеличением ЧСС, заторможенностью, также головокружением и чувством слабости.
В редких случаях
усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс.
Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком. Применение продукта Эфокс 20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особо в начале лечения); не часто — ишемия головного мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь. Дерматологические реакции: в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия). Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Для предотвращения развития толерантности надлежит избегать непрерывного приема больших доз продукта.
Противопоказания
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка при помощи внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., а диастолическое АД<60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), гиповолемия;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. сильденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие продукта;
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
анемия (тяжелая форма);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
токсический отек легких;
период лактации (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к продукту, органическим нитратам.
С осторожностью надлежит использовать продукт при:
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
констриктивном перикардите;
тампонаде перикарда;
сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности).
Не надлежит допускать снижения систолического АД<90 мм рт.ст.;
аортальном и/или митральном стенозе;
склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
сердечной недостаточности с низким давлением заполнения левого желудочка;
глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
заболеваниях, сопровождающихся увеличением внутричерепного давления (ранее увеличение давления отмечалось только при в/в введении больших доз нитроглицерина), в т.ч. при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы;
тяжелой анемии;
выраженной почечной недостаточности;
печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания продукт надлежит использовать крайне осторожно, только в последствии тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку нет достаточного опыта его применения в эти периоды. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено повреждающего действия на плод.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью принимают продукт при почечной недостаточности.
Особые указания
Эфокс 20 не применяют для купирования острых приступов стенокардии острого инфаркта миокарда. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. При долгом использовании Эфокса 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют в последствии 3-6 недель регулярного приема продукта делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс 20 другими антиангинальными продуктами. При приеме Эфокса 20 возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У больных с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.
В случае надобности применения продукта Эфокс 20 на фоне артериальной гипотензии надлежит одновременно вводить продукты, обладающие положительным инотропным эффектом. При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение продукта. Нельзя резко прекращать лечение продуктом Эфокс 20. Необходимо отменять продукт постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены. В период лечения продуктом надлежит исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными препаратами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Внимание!
Перед применением медикамента «Эфокс 20 (Effox 20)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эфокс 20 (Effox 20)».
