Наименование: Эгилок (Egilok)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой «Е435» — на другой стороне, без запаха. 1 таб. метопролола тартрат 25 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е434» — на другой стороне, без запаха. 1 таб. метопролола тартрат 50 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е432» — на другой стороне, без запаха. 1 таб. метопролола тартрат 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в небольших дозах β1-адренорецепторы сердца, сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения продукта (в первые 24 ч в последствии перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем использовании — снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний.
Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч; действие сберегается на протяжении 6 ч. Стабильное снижение наблюдается в последствии нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.
Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, высокая активность симпатической нервной системы, увеличение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.
При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.
При использовании в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.
При использовании в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч в последствии приема внутрь. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.
Распределение
Vd составляет 5.6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 12%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.
Метаболизм
Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет примерно 3.5-7 ч. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы продукта.
При нарушении функции почек T1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.
Внимание!
Перед применением медикамента «Эгилок (Egilok)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эгилок (Egilok)».
