Наименование: Финоптин (Finoptin)
Форма выпуска, состав и пачка
Драже, капсулы, раствор для внутривенного введения,
Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб.
верапамила гидрохлорид 40 мг
-«- 80 мг
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов
Фармакологическое действие
БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина.
Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда.
Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.
Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, сокращает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов.
Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450.
При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу в последствии введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин в последствии в/в введения и продолжается 10-20 мин — гемодинамический эффект и 2 ч — антиаритмический.
Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно на протяжении 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч — для пролонгированных.
Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
Показания
стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая),
суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина),
синусовая тахикардия,
мерцательная тахиаритмия,
трепетание предсердий,
предсердная экстрасистолия,
артериальная гипертензия,
гипертонический криз (в/в введение),
ГОКМП,
первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения.
Режим дозирования
Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в день (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг.
Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза каждый день.
Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для малышей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема).
Для пролонгированных форм дозу надлежит подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром.
При надобности медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в день утром.
Повышение дозы надлежит проводить в последствии 2 нед приема продукта. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком в пределах 12 ч между приемами).
При длительной терапии суточная доза обязана не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.
Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу в последствии еды.
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (на протяжении 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ.
При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в такой же дозе.
В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).
Разовая доза верапамила для грудных малышей при в/в введении — 0.75-2 мг, для малышей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для малышей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг.
При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают.
Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг.
Для больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза обязана не превышать 120 мг.
Побочное действие
Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; не часто — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особо у заболевших с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV блокада III ст., асистолия, коллапс.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, высокая утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (не часто — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), увеличение аппетита, увеличение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень не часто — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Противопоказания
гипервосприимчивость,
тяжелая артериальная гипотензия,
AV блокада II-III ст.,
SA блокада и СССУ (кроме заболевших с кардиостимулятором),
WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме заболевших с кардиостимулятором),
беременность,
период лактации.
C осторожностью. AV блокада I ст., брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Беременность и лактация
Прием продукта противопоказан.
Особые указания
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных малышей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у заболевших ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не надлежит использовать изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие угнетения метаболизма с участием цитохрома P450.
Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы в последствииднего.
Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.
При одновременном использовании с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие угнетения синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме.
Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.
Дизопирамид и флекаинид не надлежит назначать на протяжении 48 ч до или 24 ч в последствии применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).
Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.
Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.
Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта продуктов Li+.
Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
Условия и периоди хранения
При температуре 15–25 °C.
Период годности — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Финоптин (Finoptin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Финоптин (Finoptin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
