Наименование: Фокусин (Fokusin)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1, с прозрачными корпусом и крышечкой темно-синего цвета; содержимое капсул — микропеллеты почти белого цвета.
1 капс. тамсулозина гидрохлорид 400 мкг.
Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1) дисперсия 30%, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебактат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Состав оболочки капсул: азорубин, краситель Патент голубой V (Patent blue V), желатин мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор
Фармакологическое действие
Блокатор α1-адренорецепторов. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря.
Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели в последствии начала приема продукта, хотя у ряда больных уменьшение выраженности симптомов отмечается в последствии приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности продукт не вызывает какого-или клинически значимого снижения системного АД как у больных с артериальной гипертензией, так и у больных с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность продукта — в пределах 100%.
После единоразового приема вещества вовнутрь в дозе 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax в последствии единоразового приема продукта.
Связывание с белками плазмы — 99%. Тамсулозин имеет незначительный Vd — примерно 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при единоразовом приеме -10 ч, в последствии многократного приема -13 ч, конечный T1/2 — 22 ч.
Показания
лечение функциональных нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь в дозе 400 мкг (1 капс.) в сут.
Капсулы принимают в последствии первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать
Побочное действие
Со стороны ЦНС: не часто — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны половой системы: не часто — ретроградная эякуляция, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: не часто — тошнота, рвота, запор или диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: не часто — боль в спине, ринит.
Противопоказания
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Особые указания
С осторожностью надлежит использовать тамсулозин у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) заболевшего надлежит усадить или уложить.
Перед началом применения продукта необходимо верифицировать диагноз.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Не отмечено случаев острой передозировки продукта.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, надлежит ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие продукты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме крови, фуросемид — снижает (существенного клинического значения не имеет).
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Условия и периоди хранения
Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для малышей месте.
Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Фокусин (Fokusin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Фокусин (Fokusin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
