Гентамицина сульфат Артериум — инструкция по применению, цена

Наименование: ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ, Корпорация Артериум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Гентамицин считается антибиотиком группы аминогликозидов с широким спектром действия. Механизм действия связан с ингибированием рибосомальных субъединиц 30S. Тесты іn vitro подтверждают его активность относительно разных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus spp. (индолположительных и индолотрицательных), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. и Staphylococcus spp. (включая пенициллин- и метициллинустойчивые штаммы).
Нижеперечисленные микроорганизмы, в основном, устойчивы к гентамицину: Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitides, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Baаcteroides spp. или Clostridium sрр.
Фармакокинетика. Гентамицин легко абсорбируется, достигая Cmax в плазме крови через 30–60 мин после в/м введения.
Терапевтические концентрации в крови сохраняются в течении 6–8 ч.
При в/в капельном введении концентрация антибиотика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается после в/м применения лекарства. Связывание с белками плазмы крови составляет 0–10%.
В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудатах. В норме гентамицин при парентеральном введении плохо проникает через ГЭБ, однако при менингите концентрация в СМЖ повышается. Препарат проникает в грудное молоко.
Около 70% гентамицина в течении суток экскретируется в неизмененном виде в мочу путем клубочковой фильтрации. T½ из плазмы крови составляет около 2 ч. При нарушении выделительной функции почек значительно повышается концентрация и увеличивается T½ гентамицина.

Состав и форма выпуска

р-р д/ин. 40 мг/мл амп. 2 мл, коробка, №10

Гентамицина сульфат40 мг/мл

№ UA/7197/01/01 от 28.09.2012 до 28.09.2017

Показания

учитывая границы терапевтической широты гентамицина, его надлежит использовать в тех случаях, когда микроорганизмы резистентны к другим антибиотикам. Гентамицина сульфат прописывают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:

• сепсис;
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей;
• инфекционные заболевания кожи, костей, мягких тканей;
• инфицированные ожоговые раны;
• инфекционные заболевания ЦНС (менингит) в комбинации с бета-лактамными антибиотиками;
• инфекции брюшной полости (перитонит).

Применение

гентамицина сульфат возможно использовать в/м или в/в.
Дозировка, способ введения и интервалы между введениями зависят от тяжести заболевания и состояния пациента. Дозовый режим рассчитывается, исходя из массы тела пациента.
Режим дозирования
Взрослые. Обычная суточная дозировка лекарства для пациентов с умеренным и тяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг/кг массы тела в/м или в/в в 2–3 введения. Наибольшая суточная дозировка для взрослых составляет 5 мг/кг массы тела в 3–4 введения.
Обычная длительность применения лекарства для всех пациентов — 7–10 сут.
При необходимости в случае тяжелых и осложненных инфекций курс терапии может быть продлен. В таких случаях предлогается осуществлять контроль за функцией почек, слухового и вестибулярного аппарата, поскольку токсическое воздействие лекарства выражается после его применения более чем через 10 сут.
Расчет массы тела для назначения гентамицина
Дозу рассчитывают по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы (то имеется дополнительно не более 20% к идеальной массе тела (ИМТ)). Если у пациента отмечают избыточную массу тела, дозировка рассчитывается на долженствующую массу тела (ДМТ) по формуле:
ДМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ — ИМТ).
Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат прописывают исключительно по жизненным показаниям. Суточная дозировка составляет: у новорожденных и детей грудного возраста — 2–5 мг/кг массы тела, у детей в возрасте 1 года – 5 лет — 1,5–3 мг/кг, 6–14 лет — 3 мг/кг. Наибольшая суточная дозировка у детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг массы тела. Препарат вводят 2–3 раза в сутки.
При нарушении функции почек нужно изменить режим дозирования лекарства так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. Нужно контролировать концентрацию гентамицина в плазме крови. Через 30–60 мин после в/в или в/м введения концентрация лекарства в плазме крови должна составлять 5–10 мкг/мл. Начальная разовая дозировка гентамицина для пациентов со стабильным течением ХПН составляет 1–1,5 мг/кг массы тела, дальнейшую дозу и интервал между введениями определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина, мл/минКреатинин в плазме крови, мкмоль/лВсе последующие дозировки, % начальной дозировкиИнтервал между введениями, ч701,2100840–692,2–1,31001230–393–2,350820–294,2–3,1501215–196–4,3501610–148,5–6,150245–912–8,65036

Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, которым нужно проведение диализа, прописывают 1–1,5 мг гентамицина на 1 кг массы тела в конце каждого диализа.
При перитонеальном диализе у взрослых добавляют 1 мг гентамицина к 2 л диализного р-ра.
При в/в введении обычный объем растворителя (0,9% р-р натрия хлорида или 5% р-р глюкозы) составляет 50–300 мл для взрослых, для детей объем растворителя должен быть соответственно уменьшен. Длительность в/в инфузии 1–2 ч, препарат вводят со скоростью 60–80 капель в 1 мин.
Концентрация гентамицина в р-ре не должна превышать 1 мг/мл — 0,1%.
В/в введение лекарства проводят в течении 2–3 сут, после чего переходят на в/м инъекции.

Противопоказания

выраженные нарушения функции почек (ОПН и ХПН), повышенная чувствительность организма к гентамицину и другим антибиотикам аминогликозидного ряда.
Препарат не прописывают также при заболеваниях слухового нерва и вестибулярного аппарата, при азотемии, миастении.
Период беременности и кормления грудью. Предыдущее лечение ототоксическими лекарственными средствами.

Побочные эффекты

ототоксичность (повреждение VIII пары черепно-мозговых нервов): может развиваться снижение остроты слуха и поражение вестибулярного аппарата (при симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения в некоторых случаях на первых этапах могут быть даже незамечены). Особый риск может вызвать продленный курс лечения гентамицином — 2–3 нед.
Нефротоксичность: частота и степень тяжести повреждений почек зависят от величины разовой дозировки, продолжительности лечения и индивидуальных особенностей пациента, качества контроля над терапией и одновременного приема других нефротоксических лекарственных средств.
Поражение почек выражается протеинурией, азотемией, реже — олигурией и, в основном, носит обратимый характер.
Другие побочные эффекты, которые отмечают редко: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АлАТ, АсАТ), билирубина, ретикулоцитов, а также тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, снижение уровня кальция в плазме крови, кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, головная боль, рвота, мышечная боль.
Очень редко появляются такие побочные эффекты: тошнота, повышенное слюноотделение, потеря аппетита, уменьшение массы тела, пурпура, отек гортани, боль в суставах, артериальная гипотензия и сонливость, возможны блокада нервно-мышечной проводимости и угнетение дыхания.
В месте в/м введения гентамицина возможна болезненность, при в/в введении — развитие флебитов и перифлебитов.

Особые указания

у пациентов с заболеваниями почек нужно регулярно контролировать концентрацию гентамицина в плазме крови и функцию почек, а также слухового и вестибулярного аппарата.
При появлении симптомов нарушения функции почек или повреждения слухового или вестибулярного аппарата нужно срочное прекращение терапии гентамицином или, в исключительных случаях, — коррекция его дозировки.
Гентамицина сульфат надлежит использовать с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом или гипокальциемией, а также у заболевших приклонного возраста.
Пациенты с заболеванием почек, потерей слуха, головокружением или шумом в ушах особенно чувствительны к гентамицину.
В связи с малым клиническим опытом не предлогается введение всей суточной дозировки гентамицина сульфата при таких состояниях:

• ожоги площадью >20%; цистофиброз; асцит; эндокардит; ХПН с применением гемодиализа; сепсис.

При продолжительном использовании дозировка лекарства должна обеспечивать уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у заболевших, отнесенных в группу риска, в период лечения нужно контролировать уровень концентрации гентамицина в крови.
Период беременности и кормления грудью. При назначении в период беременности гентамицин может оказывать вредное воздействие на плод (ототоксичность), в связи с чем гентамицин прописывают в период беременности исключительно по жизненным показаниям. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер и в амниотическую жидкость.
При кормлении ребенка грудным молоком и одновременной необходимости назначения гентамицина сульфата матери надлежит либо прекратить кормление грудью, либо отменить прием этого антибиотика.
Детям в возрасте до 3 лет прописывают исключительно по жизненным показаниям.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами. Данных о влиянии на возможность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. Надлежит учесть, что использование гентамицина сульфата в высоких дозах может вызвать нарушение равновесия, что сопровождается тошнотой и головокружением, даже после отмены лечения.

Взаимодействия

надлежит избегать одновременного назначения с сильнодействующими диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический результат. Вероятно возникновение нарушений функции дыхания вследствие нейромышечной блокады у заболевших, которым одновременно с гентамицином назначаются миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики или в анамнезе отмечается предыдущее массивное переливание крови с применением цитратного антикоагулянта. Использование солей кальция и антихолинэстеразных средств может устранять явления нейромышечной блокады.
Надлежит избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения других нейро- и/или нефротоксических средств, таких как цисплатин, цефалоридин, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.
Риск нарушения функции почек повышается при одновременном использовании с гентамицином индометацина и иными НПВП, а также хинидином, циклофосфаном, ганглиоблокаторами, верапамилом, полиглюкином. Гентамицин увеличивет токсичность дигоксина.
При одновременном введении аминогликозидов и пенициллинов уменьшается T½ и снижается их содержание в плазме крови.
Уменьшение T½ отмечают у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном использовании карбенициллина с гентамицином.
При смешивании в одном объеме антибиотиков группы аминогликозидов с антибиотиками бета-лактамной группы (пенициллины, цефалоспорины) возможна взаимная инактивация. Также гентамицин фармакологически несовместим с амфотерицином, гепарином.

Передозировка

в случае передозировки или при возникновении токсических реакций с признаками или симптомами нефро- или ототоксичности и нейромышечной блокады с дыхательной недостаточностью выведению гентамицина из плазмы крови может способствовать проведение гемодиализа, при перитонеальном диализе скорость выведения лекарства существенно ниже. У новорожденных вероятно проведение обменного переливания крови.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!