Наименование: Имигран
Действующее вещество
Суматриптан* (Sumatriptan*)
АТХ
N02CC01 Суматриптан
Фармакологическая группа
- Серотонинергические средства
Состав и форма выпуска
в блистере 2 шт.; в коробке 1 блистер.
в одноразовых флаконах, с дозирующим устройством; в коробке 1 или 2 флакона.
Описание лекарственной формы
Таблетки 50 мг: розовые овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с выгравированной надписью «IMIGRAN» на одной стороне и «50»— на другой (или ровные с одной стороны и с гравировкой «50»— на другой). Размеры таблеток: 12×6,5 мм. На изломе видны два слоя: внутренний слой (ядро таблетки)— белого или практически белого цвета; внешний слой (оболочка таблетки)— розового цвета.
Таблетки 100 мг: белые или почти белые овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с выгравированной надписью «GLAХO» на одной стороне и «IMIGRAN»— на другой (или ровные с одной стороны и с гравировкой «100»— на другой). Размеры таблеток: 12×6,5 мм. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.
Спрей назальный: прозрачная жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета.
Характеристика
Селективный агонист 5-HT1-рецепторов (5-HT1D).
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противомигренозное.
Взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (не влияет на 5-HT2— 5-HT7 подтипы рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (их стимуляция приводит к сужению сосудов).
Фармакодинамика
У животных суматриптан избирательно суживает сосуды в системе сонных артерий, однако не изменяет церебральный кровоток. Считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок считается основным механизмом появления мигрени у человека. Помимо этого экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Фармакокинетика
Суматриптан быстро всасывается после приема внутрь и после интраназального введения. При приеме внутрь 70% от Cmax в плазме достигается через 45 мин, при приеме в дозе 100мг Cmax в плазме составляет в среднем 54нг/мл. После интраназального введения Сmax в плазме достигается через 1–1,5ч и составляет 12,9 нг/мл.
Средняя величина абсолютной биодоступности при приеме внутрь составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Из-за пресистемного метаболизма средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном использовании составляет 15,8% от таковой при п/к введении. У пациентов с нарушением функции печени надлежит ожидать повышения уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.
Степень связывания с белками плазмы невелика (14–21%), общий объем распределения в среднем составляет 170 л, T1/2— приблизительно 2ч. Общий плазменный Cl составляет в среднем 1160мл/мин, почечный Cl— 260мл/мин, внепочечный клиренс— около 80% от общего клиренса.
У подростков (12–17 лет) средняя величина Cmax в плазме составляет 13,9 нг/мл, средний T1/2— около 2ч. У подростков с избыточной массой тела происходит увеличение клиренса и объема распределения лекарства, поэтому при меньшей массе тела у них наблюдается более высокая экспозиция суматриптана.
Основным механизмом выведения суматриптана считается окислительный метаболизм, который осуществляется под влиянием фермента МАО типа А. Главный метаболит— индолуксусный аналог суматриптана— выводится в основном с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1- или 5-HT2-рецепторам. Второстепенные метаболиты не идентифицированы. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь или интраназально.
Клиническая фармакология
Клинический результат отмечается через 30 мин после перорального приема лекарства в дозе 100мг и через 15 мин после интраназального введения.
Показания препарата Имигран®
Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).
Противопоказания
Гиперчувствительность; гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени; инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе); ИБС или подозрение на ее наличие; стенокардия Принцметала; заболевания периферических сосудов; преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); инсульт (в т.ч. в анамнезе); неконтролируемая артериальная гипертензия; выраженное нарушение функции печени и/или почек; одновременный прием Имиграна с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.
С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным женщинам Имигран возможно назначать только в случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Надлежит избегать грудного вскармливания в течение 24ч после применения суматриптана.
Побочные действия
Общие симптомы: боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (эти симптомы зачастую являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), приливы, головокружение, ощущение слабости и/или усталости, сонливость (зачастую выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), сердцебиение, временное повышение АД (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана); имеются редкие сообщения о нарушениях сердечного ритма (вплоть до фибрилляции), преходящих изменениях ЭКГ ишемического типа, инфаркте миокарда, спазме коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: у некоторых пациентов отмечались тошнота и рвота (связь этих побочных эффектов с приемом суматриптана не установлена); незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко— ишемический колит.
Со стороны ЦНС и органа зрения: имеются отдельные редкие сообщения о судорожных приступах после приема суматриптана. В ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было. Иногда после приема Имиграна отмечались диплопия, мелькание в глазах, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивалась частичная преходящая потеря зрения. Но надлежит иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени.
Реакции повышенной чувствительности: кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в нечастых случаях— анафилаксия.
Местные симптомы (при использовании спрея): легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа или глотке, носовое кровотечение.
Взаимодействие
Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан возможно назначать не ранее чем через 24ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, возможно назначать не ранее чем через 6ч после приема суматриптана). Вероятно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное использование.
Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС надлежит тщательно контролировать состояние пациента.
Способ применения и дозы
Внутрь, интраназально. Имигран предлогается использовать как возможно ранее после начала приступа мигрени, но он одинаково полезен при применении на любой стадии приступа.
Внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой), взрослым: рекомендуемая дозировка— 1 таблетка 50мг (некоторым пациентам может потребоваться более высокая дозировка— 100 мг).
Интраназально, взрослым (18 лет и старше)— 20мг (1 дозировка) Имиграна в виде спрея в одну половину носа. Надлежит помнить, что абсорбция суматриптана и приступы мигрени по силе и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного и того же пациента, поэтому эффективной может оказаться дозировка 10мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозировки Имиграна (вне зависимости от способа применения), то прием второй дозировки для купирования этого же приступа назначать не надлежит. Но Имигран возможно использовать для купирования последующих приступов мигрени. Если больной почувствовал улучшение после первой дозировки, а затем симптомы возобновились, возможно принять вторую дозу в течение следующих 24ч. Наибольшая дозировка Имиграна не должна превышать 300мг в течение любого 24-часового периода (при приеме внутрь), либо двух доз Имиграна по 20мг (при интраназальном применении).
Передозировка
Прием Имиграна внутрь в дозе более 400мг, либо однократное п/к введение в дозе 16мг, либо введение Имиграна однократно в дозе 40г интраназально не вызывали каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше.
Лечение: наблюдение за состоянием пациентов не менее 10ч, при необходимости— стандартная поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Меры предосторожности
Имигран запрещено использовать в профилактических целях. Препарат надлежит назначать только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. Как и при использовании других противомигренозных средств, при назначении Имиграна у пациентов с раньше не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью нужно исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Надлежит учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (в частности инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).
Суматриптан не надлежит назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС. Хотя проведенное исследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень нечастых случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если имеется основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, нужно провести соответствующее диагностическое исследование.
Пациентам с контролируемой артериальной гипертензией суматриптан надлежит назначать с осторожностью, т.к. в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления.
В случае одновременного назначения с лекарствами из группы СИОЗС надлежит тщательно контролировать состояние пациента.
Надлежит с осторожностью использовать суматриптан у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут значительно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого лекарства (в частности нарушение функции почек или печени). Нужно соблюдать осторожность у пациентов с указаниями в анамнезе на эпилепсию или структурные повреждения головного мозга, которые понижают порог судорожной готовности.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограниченны, но надлежит соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.
Клинический опыт применения Имиграна у пациентов приклонного возраста (старше 65 лет) ограничен. Нет значительных различий в фармакокинетических показателях суматриптана у людей приклонного возраста и у молодых пациентов, но до получения дополнительных данных клинических исследований не предлогается назначать Имигран пациентам старше 65 лет.
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом Имиграна, поэтому они должны быть особенно осторожны при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.
Запрещено превышать рекомендуемую дозу Имиграна.
Производитель
Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд, Великобритания (таблетки).
ГлаксоСмитКляйн С.п.А., Италия (спрей назальный).
Условия хранения препарата Имигран®
При температуре ниже 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Имигран®
4года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
