Наименование: Карсил Форте
Действующее вещество
Расторопши пятнистой плодов экстракт (Silybi mariani fructuum extract)
АТХ
A05BA03 Силимарин
Фармакологическая группа
- Гепатопротекторное средство [Гепатопротекторы]
Состав
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы №0 светло-коричневого цвета.
Содержимое капсулы— порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гепатопротекторное.
Фармакодинамика
Карсил® Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого считается смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина A и B, изо-силибинина A и B, силидианина и силикристина. Из них самым активным считается силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия
Антиоксидантное воздействие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФH-Fe2+ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксид дисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липоксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.
Мембраностабилизирующее воздействие. Силимарин нормализирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее воздействие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Воздействие силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах — холестерол и фосфолипиды.
Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.
Противовоспалительное воздействие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибин в определенной концентрации способен ингибировать синтез лейкотриена B4 (leukotriene B4/LTB4) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибин, силидианин и силикристин угнетают активность липоксигеназы и простагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибина считается подавление образования перекиси водорода.
Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).
Фармакокинетика
Всасывание. После применения внутрь силимарин не полностью всасывается из ЖКТ (до 23–47%). Плазменная Cmax достигается через 4–6 ч после применения внутрь однократной дозировки.
Распределение. При исследованиях с С14 меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в небольших количествах в почках, сердце и других органах.
Метаболизм. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В роли метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.
Выведение. T1/2 составляет 1–3 ч для неизмененного силимарина и 6–8 ч для его метаболитов. Выводится как правило с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.
Показания препарата Карсил® Форте
В составе комплексной терапии следующих состояний и заболеваний:
токсическое поражение печени;
состояния после перенесенного острого гепатита;
хронический гепатит невирусной этиологии;
стеатоз печени (неалкогольный и алкогольный);
цирроз печени;
профилактика печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).
Противопоказания
гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лекарства лактозы);
целиакия (глютеновая энтеропатия)— из-за наличия в составе лекарства пшеничного крахмала;
дети младше 12 лет (нет достаточных клинических данных).
С осторожностью: пациенты с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы)— вероятно проявление эстрогеноподобного эффекта силимарина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не предлогается использовать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Лекарственный препарат нормально переносится.
Побочные реакции наблюдаются очень редко и они, в основном, легкие и преходящие.
Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (на основании существующих данных запрещено сделать оценку).
Со стороны иммунной системы: очень редко— кожные аллергические реакции (зуд, сыпь); с неизвестной частотой— анафилактический шок.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко— усиление существующих вестибулярных нарушений.
Со стороны ЖКТ: редко— диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой— тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.
Взаимодействие
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия
Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов. При совместном использовании силимарина с пероральными контрацептивами и лекарствами, которые используются при гормональной заместительной терапии, вероятно уменьшение эффектов последних.
Фармакокинетические лекарственные взаимодействия
Так как силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, то вероятно повышение концентрации в плазме крови таких ЛС, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастин, винбластин.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет: лечение тяжелых поражений печени начинают с дозировки 1 капс. 3 раза в день.
При более легких и среднетяжелых случаях доза составляет по 1 капс. 1–2 раза в день.
Для предупреждения химических интоксикаций— 1–2 капс. в день.
Курс лечения— не менее 3 мес.
Передозировка
Нет данных о передозировке лекарства.
Лечение при случайном приеме высокой дозировки: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.
Особые указания
Воздействие на возможность управлять автотранспортом и работу с механизмами. Использование лекарства в монотерапии не влияет на возможность управлять автотранспортом и работу с механизмами.
Форма выпуска
Капсулы, 90 мг. В блистерах из ПВХ пленки и фольги алюминиевой по 6 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.
Производитель
«Софарма» АО. Болгария, 1220, София, ул. Илиенское шоссе, 16.
Тел.: (+359 2) 813-42-00; факс: (+359 2) 936-02-86.
Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях надлежит направлять по адресу: 109147, Москва, ул. Таганская, 17–23, эт. 10.
Тел./факс: (495) 799-55-11.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения препарата Карсил® Форте
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Карсил® Форте
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
