Наименование: Леволет Р
Действующее вещество
Левофлоксацин* (Levofloxacin*)
АТХ
J01MA12 Левофлоксацин
Фармакологическая группа
- Противомикробное средство, фторхинолон [Хинолоны/фторхинолоны]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, 250 мг: белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой— «279».
Таблетки, 500 мг: белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой— «280».
Раствор для инфузий: прозрачный или слабо опалесцирующий бледно-желтый.
Характеристика
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противомикробное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакодинамика
Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация— МПК— ≤2 мг/мл)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллинчувствительные/умеренночувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS— лейкотоксинсодержащие), Streptococci группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллинчувствительные/умеренночувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинчувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥4 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллинустойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллинустойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Фармакокинетика левофлоксацина при однократном и многократном введении лекарства имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.
После однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л. После в/в часовой инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя величина Сmax в плазме составила (6,2±1) мкг/мл, Тmax— (1±0,1) ч.
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность— 99%. Тmax— 1–2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина Сmax составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы— 30–40%. Нормально проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После разового в/в введения в дозе 500 мг Т1/2 составляет (6,4±0,7) ч, при приеме таблеток Т1/2— 6–8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70% введенной дозировки, а за 48 ч— 87%. В кале за период 72 ч выявляется 4% введенной дозировки. При почечной недостаточности уменьшение клиренса лекарства и его выведения почками зависит от степени снижения Cl креатинина.
Показания препарата Леволет® Р
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
внебольничная пневмония;
лекарственноустойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии);
осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
простатит, в т.ч. бактериальный;
септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
интраабдоминальная инфекция.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
инфекции лop-органов (острый синусит);
инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита);
инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;
повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам лекарства;
эпилепсия;
поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов, в анамнезе;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости: часто (1–10%); иногда (менее 0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда— эозинофилия, лейкопения; редко— нейтропения, тромбоцитопения; очень редко— выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях— гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто— тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT, дисбактериоз; иногда— потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия; редко— диарея с примесью крови (в очень нечастых случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко— гепатит.
Со стороны ССС: редко— тахикардия, снижение АД; очень редко— сосудистый коллапс; в отдельных случаях— удлинение интервала QT.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда— головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко— парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания; очень редко— психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, нарушения движений.
Со стороны органов чувств: очень редко— нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны обмена веществ: очень редко— гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях— обострение имеющейся порфирии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко— гиперкреатининемия; очень редко— ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (в частности вследствие аллергических реакций— интерстициальный нефрит).
Со стороны костно-мышечной системы: редко— поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко— разрывы сухожилий (в т.ч. ахиллова, которые могут носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для заболевших миастенией); в отдельных случаях— рабдомиолиз.
Аллергические реакции: иногда— зуд и покраснение кожи; редко— анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также в нечастых случаях— отек лица, гортани); очень редко— резкое снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.
Дерматологические реакции: очень редко— фотосенсибилизация.
Прочие: иногда— астения; очень редко— стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Дополнительно для раствора для инфузий
Местные реакции: часто— боль, покраснение, флебит.
Взаимодействие
Увеличивает Т1/2 циклоспорина.
НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Полноту всасывания понижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные ЛС, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (нужен перерыв между приемом не менее 2 ч).
Дополнительно для раствора для инфузий
При одновременном использовании с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин) нужно контролировать свертываемость крови.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в.
Дозировки определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Для обеих лекарственных форм
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в сутки. Курс лечения— 7–14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 7–10 дней.
Простатит, в т.ч. бактериальный: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 28 дней.
Септицемия/бактериемия: по 500 мг 1–2 раза в сутки. Курс лечения— 10–14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 7–14 дней, в комбинации с антибактериальными лекарствами, действующими на анаэробную флору.
В составе комплексной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1–2 раза в сутки (500–1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения— до 3 мес.
Пациентам с правильной или незначительно нарушенной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Внутрь, натощак или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Синусит: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 10–14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250–500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 10–14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1–2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 7–14 дней.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины Cl креатинина.
Таблица
Режим дозирования, в зависимости от величины Cl креатинина
<10 (включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ)
*Дозировки определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введение дополнительных доз.
Использование при нарушениях функции печени. При нарушении функции печени не требуется специальный подбор доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.
Препарат Леволет®Р в форме раствора для инфузий вводят в/в капельно, медленно. Длительность введения лекарства в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин. Раствор лекарства Леволет®Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор лекарства запрещено смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (в частности с раствором натрия гидрокарбоната).
При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения возможно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием лекарства в той же дозе.
Длительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при использовании других антибиотиков, лечение препаратом Леволет®Р предлогается продолжать в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
Особые указания
Лечение левофлоксацином предлогается продолжать в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Во время лечения нужно избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин срочно отменяют.
Надлежит иметь в виду, что у заболевших с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая ЧМТ) вероятно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы— риск развития гемолиза.
При тяжелой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может быть неэффективен.
В/в введение должно осуществляться в течение не менее 60 мин, во время введения может отмечаться сердцебиение и транзиторное снижение АД, редко может развиваться коллапс. При выраженном снижении АД введение левофлоксацина прекращают. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита, обусловленного Clostridium difficile, лечение левофлоксацином отменяют и прописывают соответствующую терапию.
Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. В блистере из ПВХ/алюминия по 10 шт. 1 блистер в пачке картонной.
Раствор для инфузий, 5 мг/мл. В полупрозрачном флаконе из ПЭНП, снабженном пылезащитным колпачком, с петлей на донной части, градуировочной шкалой и внутренним кодом упаковки на боковой поверхности флакона по 100 мл. 1 фл. в пачке картонной. На клапане пачки картонной разрешается наличие стикера с логотипом фирмы для контроля первого вскрытия.
Производитель
«Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.». Хайдарабад, Андхра Прадеш, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.»: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Леволет® Р
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Леволет® Р
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
