Лориста НД Lorista HD — инструкция по применению, цена

Наименование: Лориста НД (Lorista HD)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.

1 таб.

лозартан калия 100 мг.

гидрохлоротиазид 25 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.

Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный продукт.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный продукт.

Лозартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; сокращает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при всем этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы продукта составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия продукта, через 5-6 ч в последствии приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, также у пожилых (≥65 лет) и более молодых больных (≤65 лет).

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не дает воздействия на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, максимума достигает через 4 ч и продолжается 6-12 ч.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном использовании не отличается от таковой при их раздельном использовании.

Лозартан

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием продукта с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Cmax лозартана в плазме крови достигается через 1 ч в последствии приема внутрь, а Cmax ЕXP-3174 достигается через 3–4 ч.

Распределение

Более 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Vd лозартана равен 34 л. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов. Биодоступность составляет в пределах 33%.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет примерно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0.83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет в пределах 1.23 мл/с (74 мл/мин) и 0.43 мл/с (26 мл/мин), соответственно. T1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6–9 ч, соответственно. Около 58% продукта выводится с желчью, 35% – с мочой.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

Всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.5 – 5 ч.

Vd в пределах 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 40%, накапливается в эритроцитах.

Метаболизм и выведение

Не метаболизируется в печени.

Около 95% продукта выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и у больных с артериальной гипертензией составляет примерно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в изначальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10–12 ч в последствии приема) – в пределах 10 ч.

Показания

• 
  артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);


• 
  снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь, независимо от приема пищи. Лористу НД можно сочетать с другими антигипертензивными препаратами.

При артериальной гипертензии начальная и поддерживающая доза — 1 таб. (100/25 мг)1 раз/сут. Как правило, продукт назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта Лористы Н (50/12.5 мг). Максимальный антигипертензивный эффект достигается на протяжении 3 недель терапии. Максимальная суточная доза – 1 таб. Лористы НД.

При сниженном ОЦК (например, на фоне приема диуретиков в больших дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у больных с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз/сут. В связи с этим терапию Лористой НД необходимо начинать в последствии отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

У больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин), включая находящихся на диализе, не требуется коррекции изначальной дозы продукта.

Для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг), и, в случае надобности, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут, в дальнейшем — увеличить дозу гидрохлоротиазида, назначая Лористу НД по 1 таб./сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; иногда — мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахикардия; не часто — васкулиты.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; не часто — гепатит, нарушение функции печени; очень не часто — увеличение активности ферментов печени и билирубина.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, боль в спине; иногда — артралгии. Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперкалиемия, увеличение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически не значимо); иногда — умеренное увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: иногда — крапивница, кожный зуд; не часто — анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Прочие: часто — астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.

Противопоказания

• 
  анурия;


• 
  выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);


• 
  гиперкалиемия;


• 
  дегидратация (в т.ч. на фоне приема диуретиков в больших дозах);


• 
  выраженные нарушения функции печени;


• 
  рефрактерная гипокалиемия;


• 
  артериальная гипотензия;


• 
  дефицит лактазы;


• 
  галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;


• 
  беременность;


• 
  период лактации;


• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);


• 
  высокая восприимчивость к лозартану и другим компонентам продукта;


• 
  высокая восприимчивость к производным сульфонамида.

С осторожностью надлежит использовать при нарушениях водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сахарном диабете, гиперкальциемии, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых больных ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (в т.ч. при СКВ), одновременно с НПВС (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2).

Беременность и лактация

Противопоказано применение продукта при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, т.к. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

При установлении беременности терапию Лористой НД надлежит немедленно прекратить.

При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат не рекомендован пациентам с поражениями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется назначать продукт при тяжелом нарушении функции почек и пациентам на гемодиализе.

Особые указания

Нет надобности в специальном подборе изначальной дозы у больных пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у больных с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, некординальное увеличение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Лориста НД содержит лактозу, поэтому продукт не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Практически все пациенты во время терапии продуктом Лориста НД могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем или опасными техническими препаратами). У отдельных лиц в начале терапии продукт может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, таким образом, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Передозировка

Лозартан

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: проведение симптоматической терапии

Лекарственное взаимодействие

Лозартан

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана (клинически данное взаимодействие не изучено).

Одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсберегающими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У больных с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Гидрохлоротиазид

При одновременном использовании с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном использовании с гипогликемическими препаратами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными препаратами отмечается аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

При одновременном использовании с ГКС, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, в частности, гипокалиемия.

Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (например, эпинефрина, норэпинефрина).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (одновременное применение не рекомендуется).

НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!