Наименование: Лориста
Действующее вещество
Лозартан* (Losartan*)
АТХ
C09CA01 Лозартан
Фармакологическая группа
- Антагонист рецепторов ангиотензина II [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки 12,5 мг: овальные, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, с фаской.
Таблетки 25 мг: овальные, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Таблетки 50 мг: круглые, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской.
Таблетки 100 мг: овальные, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипотензивное.
Фармакодинамика
Лозартан считается селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.
In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, понижает концентрацию альдостерона в плазме крови и др.
Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.
Лозартан не подавляет активность кининазы II — фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Понижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; понижает постнагрузку, оказывает диуретический результат. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, увеличивет толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана 1 раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление в течении суток, при этом антигипертензивный результат соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозировки лекарства составляло где-то 70–80% от эффекта на пике действия лекарства, через 5–6 ч после приема. Синдром отмены не замечено; также лозартан не оказывает клинически значимое воздействие на ЧСС.
Лозартан полезен у мужчин и женщин, а также у пожилых (старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).
Фармакокинетика
Лозартан нормально всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет где-то 33%. Прием лекарства с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Tmax — 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) — 3–4 ч.
Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Vd лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.
Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит — N-2-тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6–9 ч соответственно. Выводится в основном с желчью — 58%, почками — 35%.
Показания препарата Лориста®
артериальная гипертензия;
снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови) или наступления смерти.
Противопоказания
повышенная чувствительность к лозартану или к другим компонентам лекарства;
артериальная гипотензия;
гиперкалиемия;
дегидратация;
беременность;
период лактации;
непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, сниженный ОЦК, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия у плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия лозартаном должна быть срочно прекращена.
Нет данных о выделении лозартана в материнское молоко. Поэтому надлежит решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.
Побочные действия
В большинстве случаев Лориста® нормально переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены лекарства.
Со стороны системы крови: нечасто — анемия, болезнь Шенлейна-Геноха.
Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны ЦНС и органов чувств: с частотой 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.
Со стороны мочеполовой системы: с частотой менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: с частотой 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительного тракта: с частотой 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: с частотой менее 1% — сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: с частотой 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% — артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия; нечасто — умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко — повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
Прочие: подагра.
Значком «*» помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Взаимодействие
Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления не известны.
Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (в частности спиронолактон, триамтерен, амилорид) и лекарствами калия увеличивет риск гиперкалиемии.
При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными лекарствами (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, вероятно снижение эффекта гипотензивных средств.
Если лозартан назначается одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит аддитивный характер.
Усиливает (взаимно) результат других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Кратность приема — 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия: средняя суточная дозировка составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный результат достигается в течение 3–6 нед терапии. У некоторых пациентов возможно достичь более выраженного эффекта путем увеличения дозировки лекарства до 100 мг/сут в 2 или в 1 прием.
На фоне приема больших доз диуретиков предлогается начинать терапию Лориста® с 25 мг/сут в 1 прием.
У пациентов приклонного возраста, а также у заболевших с нарушениями функции почек, включая пациентов на гемодиализе, не требуется коррекции начальной дозировки.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени надлежит назначать более низкие дозировки лекарства.
Хроническая сердечная недостаточность: начальная дозировка составляет 12,5 мг/сут в 1 прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозировки в 50 мг/сут, дозу лекарства нужно увеличивать постепенно, с интервалами в одну неделю (в частности, 12,5; 25 или 50 мг при однократном приеме в сутки). Лориста® зачастую назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.
Дозировка лекарства должна увеличиваться по следующей схеме:
1-я нед (1–7-й день) — по 1 табл. 12,5 мг/сут.
2-я нед (8–14-й день) — по 1 табл. 25 мг/сут.
3-я нед (15–21-й день) — по 1 табл. 50 мг/сут.
4-я нед (22–28-й день) — по 1 табл. 50 мг/сут.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная дозировка Лориста® составляет 50 мг/сут в 1 прием. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена дозировка Лориста® до 100 мг/сут.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией: стандартная начальная дозировка Лориста® составляет 50 мг/сут в 1 прием. Дозировка лекарства может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность лекарства у детей не установлены.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как эффект парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
У пациентов со сниженным ОЦК (в частности, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана нужно устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с незначительных доз.
У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе предлогается терапия более низкими дозами.
У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые надлежит обращать внимание. Но лишь в нечастых случаях прекращают лечение вследствие гиперкалиемии. В период лечения надлежит регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов приклонного возраста, при нарушениях функции почек.
ЛС, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повысить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения нужно регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.
Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Данные о влиянии лозартана на возможность управлять транспортными или иными техническими средствами отсутствуют.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке; в картонной пачке 3, 6, 9 упаковок (по 10 табл.).
Производитель
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.
Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 974-70-78.
в сотрудничестве с КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское шоссе, д. 5 корп. 1.
Тел.: (495) 981-10-88; факс (495) 981-10-90.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Лориста®
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лориста®
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
