Наименование: ОРНИДАЗОЛ-КВ, Киевский витаминный завод
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Орнидазол — антипротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridiumspp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения лекарства в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под действием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образовывают комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма лекарства имеют цитотоксическое свойство и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. После применения внутрь орнидазол быстро всасывается в ЖКТ. В среднем всасывание составляет 90%. Сmax в плазме крови достигается в пределах 3 ч.
Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и в ткани.
Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то имеется на уровне, который является оптимальным для разных показаний к применению лекарства. После многоразового применения доз в 500 мг и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции составлял 1,5–2,5.
Орнидазол метаболизируется в печени с образованием как правило 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов, которые менее активны относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Т½ составляет около 13 ч. После однократного применения 85% дозировки выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозировки выделяется почками в неизмененном виде.
Нарушение функции печени. Т½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс снижен по сравнению с таковым у здоровых лиц (35 по сравнению с 51 мл/мин).
Нарушение функции почек. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушении функции почек, поэтому дозу лекарства изменять не требуется.
Орнидазол выводится во время гемодиализа, перед началом которого нужно применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная дозировка составляет 2 г/сут, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная дозировка составляет 1 г/сут.
Дети (в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе у новорожденных) подобна таковой у взрослых.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 0,5 г блистер, №10
№ UA/6109/01/01 от 23.02.2012 до 23.02.2017
Показания
- трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis);
- амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени);
- лямблиоз;
- профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями поcле хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.
Применение
таблетки принимают после еды, запивая водой.
Трихомониаз. Рекомендуемые дозировки лекарства:
а) курс лечения — 1 день:
- взрослые и дети с массой тела >35 кг — 3 таблетки в 1 прием вечером;
- суточная дозировка для детей с массой тела >20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и назначается в 1 прием;
б) курс лечения — 5 дней:
- взрослые и дети с массой тела >35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).
У детей с массой тела <35 кг не предлогается использовать этот препарат.
Чтобы устранить способность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.
Амебиаз. Возможные схемы лечения:
а) 3-дневный курс лечения заболевших амебной дизентерией;
б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Рекомендованная схема дозировки лекарства представлена в таблице.
Таблица
При массе тела >60 кг — 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером)
25 кг — 2 таблетки в 1 прием
13 кг — 1 таблетка в 1 прием (рассчитывается так: 40 мг орнидазола на 1 кг массы тела в 1 прием)
20 кг — 1 таблетка в 1 прием
(рассчитывается так: 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела в 1 прием)
Лямблиоз. У взрослых и детей с массой тела >35 кг используют 3 таблетки однократно вечером, у детей с массой тела <35 кг — однократный прием дозировки из расчета 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Продолжительность послеоперационной терапии, в основном, составляет 5–10 дней, но ее надлежит определять, исходя из клинических данных прооперированного. Орнидазол-КВ надлежит назначать после стабилизации состояния прооперированного и возможности самостоятельного применения таблетированных лекарственных средств. Прописывают по 1 таблетке каждые 12 ч.
Для детей суточная дозировка составляет 20 мг/кг массы тела в 2 приема в течение 5–10 дней.
Для предупреждения смешанных инфекций надлежит принимать Орнидазол-КВ в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Лекарственные средства надлежит использовать отдельно.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства или другим производным нитроимидазола, органические заболевания ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз), патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.
Побочные эффекты
побочные реакции дозозависимы:
со стороны системы крови: нечасто — проявления влияния на образование костного мозга и нейтропения;
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — тремор, ригидность, нарушение координации движений, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость;
со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, металлический привкус во рту;
иммунная система: нечасто — проявления кожных реакций и реакций гиперчувствительности.
Особые указания
при использовании высоких доз лекарства и в случае лечения свыше 10 дней предлогается проводить клинический и лабораторный мониторинг.
У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови предлогается контроль лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.
При лечении препаратом могут отмечаться увеличение выраженности нарушений со стороны ЦНС или периферической нервной системы. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или нарушения сознания нужно прекратить лечение.
Может отмечаться обострение кандидамикоза, нуждающееся в соответствующем лечении.
В случае проведения гемодиализа нужно учитывать уменьшение Т½ и назначать дополнительные дозировки лекарства до или после гемодиализа.
Нужно контролировать концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов во время терапии литием.
Результат других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться в период применения лекарства.
Использование в период беременности и кормления грудью. В ходе исследования орнидазол не проявлял тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролированные исследования с участием беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью возможно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения лекарства для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.
Дети. Препарат используют у детей в соответствии с рекомендациями, указанными в разделе Использование.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. При использовании орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, нарушение координации, временная потеря сознания. Вероятность таких проявлений нужно учитывать пациентам, которые управляют транспортом или работают со сложными механизмами.
Взаимодействия
усиливает воздействие антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции дозировки, пролонгирует миорелаксирующее воздействие векурония бромида. В отличие от других имидазольных производных (метронидазол), не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, поэтому совместим с алкоголем.
Сочетанное использование фенобарбитала и других индукторов ферментов понижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (в частности циметидин) повышают.
Передозировка
симптомы: усиление побочных реакций; лечение: терапия симптоматическая, специфического антидота нет. Для выведения орнидазола из организма предлогается промывание желудка или гемодиализ. В случае судорог предлогается в/в введение диазепама.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
