Наименование: Пефлоксацин-АКОС
Действующее вещество
Пефлоксацин* (Pefloxacin*)
АТХ
J01MA03 Пефлоксацин
Фармакологическая группа
- Хинолоны/фторхинолоны
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
в ампулах темного стекла по 5мл в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 шт.
Описание лекарственной формы
Таблетка круглой формы, двояковыпуклая белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Раствор для инъекций— прозрачный раствор желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета.
Характеристика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Блокирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК и нарушает синтез белков бактерий. Оказывает бактерицидное воздействие.
Фармакодинамика
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамотрицательных бактерий Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительных и индолотрицательных Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. Аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны— Pneumococcus, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. Резистентны— грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. В отношении грамотрицательных штаммов хорошо воздействует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов— только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления.
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 400мг через 20 мин всасывается 90%. Cmax составляет 4мкг/мл и достигается через 90–120 мин, при в/в введении— в течение 60 мин. Терапевтическая концентрация удерживается 12–15ч. После многократного введения Сmax в крови— 10мкг/мл; концентрация в слизистой бронхов— 5мкг/мл; связывание с белками плазмы— 25–30%.
Нормально проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения при приеме внутрь— 1,5–1,8 л/кг, концентрация в спинномозговой жидкости после 3-кратного приема 400мг— 4,5мкг/мл, при увеличении дозировки до 800мг— 9,8мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости— 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12ч после последнего приема: щитовидная железа— 11,4мкг/г, слюнные железы— 2,2мкг/г, кожа— 7,6мкг/г, слизистая носоглотки— 6мкг/г, миндалины— 9мкг/г, мышцы— 5,6мкг/г. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.
При в/в введении T1/2 после одной введенной дозировки составляет 7,2–13ч, после повторных введений— 14–15ч, при приеме внутрь— 8–10ч, при повторном введении— 12–13ч. В неизмененном виде и в виде метаболитов выводится почками (50–60%) и обнаруживается в кале (30%). Содержание неизмененного лекарства в моче через 1–2ч после приема— 25мкг/мл, через 12–24ч— 15мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84ч после последнего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции— 23%).
Показания препарата Пефлоксацин-АКОС
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей; ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф); рта, зубов, челюстей; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит); костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани); инфекции глаз; интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, септицемия; эндокардит; менингоэнцефалит; остеомиелит; гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр; хирургические и внутрибольничные инфекции; профилактика хирургической инфекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью— атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко— судороги.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко— гломерулонефрит, дизурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко— отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения (при дозах 1600мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.
Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз.
Взаимодействие
Пефлоксацин уменьшает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (дозу теофиллина надлежит уменьшить).
Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, понижают общий клиренс, однако не влияют на объем распределения и почечный клиренс.
Обволакивающие средства замедляют абсорбцию.
Одновременное использование бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный результат (в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды. Таблетки проглатывают, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Дозировки подбираются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов. При неосложненных инфекциях— по 400мг 2 раза в день, средняя суточная дозировка— 800мг в 2 приема.
В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, остеомиелите, при инфекциях тяжелого течения), 1-я дозировка— 800 мг; затем— по 400мг каждые 12ч. Инфузию проводят в течение 1 ч; содержимое ампулы растворяют в 250мл 5% раствора глюкозы. Курс лечения— 1–2 нед (не более).
При нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования: при небольших нарушениях препарат прописывают в дозе 400мг/сут, при более выраженных нарушениях— каждые 36ч, при тяжелой патологии печени интервал между введениями увеличивают до 2 сут. Курс лечения— не более 30 дней.
Пациентам при нарушении функции почек (при Cl креатинина ниже 20мл/мин) разовая дозировка составляет 50% от средней (при кратности приема 2 раза в сутки) или полная разовая дозировка 1 раз в сутки. Лицам приклонного возраста дозу лекарства уменьшают на 1/3.
Передозировка
Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости— гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.
Меры предосторожности
Препарат существенно уменьшает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, нужен постоянный контроль картины крови).
При почечной и печеночной недостаточности нужно уменьшить разовую дозу и кратность введения в соответствии со степенью повреждения функции печени или почек.
При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, нужно исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена лекарства и назначение соответствующего лечения.
Особые указания
В период лечения нужно употреблять большое количество жидкости.
Надлежит избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
В период лечения надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Производитель
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
Условия хранения препарата Пефлоксацин-АКОС
В защищенном от света месте, при температуре 15–25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Пефлоксацин-АКОС
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
