Наименование: Плизил (Plisil)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до оранжевого цвета, круглые, с гравировкой «РОТ 20» на одной стороне и риской на обеих сторонах.
1 таб. пароксетина мезилат 25.83 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Клинико-фармакологическая группа
Антидепрессант.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам.
Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α1, α2, β-адренорецепторам, также к допаминовым, 5-HT1- подобным, 5-НТ2- подобным и гистаминовым Н1-рецепторам.
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.
В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень.
Распределение
Css достигается к 7-14 дню в последствии начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.
Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.
В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм
Поскольку метаболизм пароксетина включает «первое прохождение» через печень, его количество, определяемое в системном кровотоке меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном приеме, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта «первого прохождения» через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно увеличение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех больных, у которых при приеме продукта в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.
Выведение
T1/2 варьирует, но обычно составляет в пределах 16-21 ч. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а потом оно контролируется системной элиминацией.
Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% — через кишечник, вероятно, с желчью. В неизмененном виде выводится менее 2% с мочой и менее 1% с желчью.
Показания к применению продукта
депрессия всех типов (в.т.ч. реактивная, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);
обсессивно-компульсивное расстройство;
паническое расстройство, в т. ч. с агорафобией;
социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
генерализованное тревожное расстройство;
посттравматическое стрессовое расстройство.
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь 1 раз/, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Дозу подбирают индивидуально на протяжении первых 2-3 недель в последствии начала терапии и вв последствиидствии при надобности корректируют.
При депрессиях продукт назначают в дозе 20 мг 1 раз. В случае надобности дозу постепенно увеличивают на 10 мг/, наибольшая суточная доза — 50 мг, в зависимости от реакции пациента.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/, с в последствиидующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/, при надобности доза может быть увеличена до 60 мг.
При панических расстройствах продукт назначают в изначальной дозе 10 мг (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с в последствиидующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза — 40 мг. Максимальная доза — 50 мг.
Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг, при отсутствии эффекта на протяжении как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг. Дозу надлежит увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.
При посттравматических нарушениях психики для большинства больных начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг.В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг/ Дозу надлежит увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы — 20 мг.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
Для больных пожилого возраста суточная доза не обязана превышать 40 мг.
Доза продукта обязана оцениваться и при надобности корректироваться на протяжении 2-3 недель в начале терапии, а потом по мере надобности. Пациенты должны продолжать лечение на протяжении периода, достаточного для исчезновения симптомов, по крайней мере, 4-6 месяцев в последствии выздоровления при депрессии и более — при наличии обсессивно-компульсивных и панических расстройств.
Как и для многих других психотропных продуктов, не рекомендуется резкая отмена продукта.
Применение пароксетина у малышей не рекомендуется, поскольку его безопасность эффективность в этой популяции не установлены.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, серотониновый синдром.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, изменение вкуса.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; очень не часто — гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: Дерматологические реакции: экхимозы, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия/галакторея, гипонатриемия, синдром отмены при резкой отмене продукта.
Противопоказания к применению продукта
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной и почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии (при нестабильной эпилепсии надлежит избегать приема продукта), судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме продуктов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости; пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
Особые указания
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам, получающим антипсихотические продукты (нейролептики), во избежание развития ЗНС.
Препарат Плизил надлежит назначать не ранее, чем через 2 недели в последствии отмены ингибиторов МАО.
В течение первых нескольких недель приема продукта надлежит тщательно контролировать состояние пациента в связи с возможными суицидальными попытками, т.к. в это время еще не достигается адекватное терапевтическое действие пароксетина.
Лечение Плизилом надлежит прекратить при развитии судорог, также при первых симптомах мании. При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.
В период лечения у больных с сахарным диабетом в некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических продуктов.
У больных пожилого возраста возможна гипонатриемия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Плизил не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными продуктами, пациенты должны воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, сухость во рту, расширенные зрачки, лихорадка, изменения АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, синусовая тахикардия, потливость, сонливость, нистагм, брадикардия, узловой ритм.
В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными препаратами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При надобности – проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Прием пищи и антацидных средств не оказывает влияние на всасывание и фармакокинетические параметры продукта.
Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином.
При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя, в связи с возможым усилением токсического действия этанола.
При одновременном использовании с индукторами/ингибиторами ферментов печени возможны изменения метаболизма и фармакокинетики пароксетина.
В связи ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазиновых нейролептиков (тиоридазин) и антиаритмиков класса 1 С (в т.ч. пропафенона), метопролола и увеличение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.
При одновременном назначении с продуктами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.
Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при всем этом протромбиновое время не меняется.
При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими препаратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.
При одновременном назначении с серотонинергическими продуктами (трамадол, суматриптан) возможно усиление серотонинергического эффекта.
При одновременном использовании отмечено взаимное усиление действия триптофана, продуктов лития и пароксетина (как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Совместный прием с продуктами лития надлежит проводить под контролем их концентрации лития в плазме крови. Не рекомендуется совместное назначение с продуктами, содержащими триптофан.
При использовании пароксетина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с нейролептиками возможно развитие ЗНС.
При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными препаратами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 3 года. Не использовать в последствии истечения периода годности, указанного на пачке.
Перед применением медикамента «Плизил (Plisil)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Плизил (Plisil)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
