Наименование: Ретарпен (Retarpen)
Наименование
Ретарпен (Retarpen)
Фармакологическое действие
Активный компонент лекарства Ретарпен считается ?-лактамным антибиотиком с пролонгированным действием. Бензатин бензилпенициллин ингибирующе действует на механизм синтетического образования мукополипентидных молекул, которые необходимы для строительства цилиарных мембран. Активность лекарства выражается в отношении пенициллинназонеобразующих стафилококков, стрептококков, коринебактерий, спорообразующих палочек (анаэробов), клостридий, актиномицетов, нейсерий, трепонем, возбудителя сибирской язвы. Устойчивость наблюдается и у микроорганизмов, которые продуцируют пенициллиназу.
Показания к применению
С терапевтической целью Ретарпен назначается при:
— остром тонзиллите;
— рожистом воспалении хронического характера;
— скарлатине;
— раневых поверхностях с инфицированием, которые появились в результате укусов;
— эризипелоиде;
— пинте;
— инфицированных ранах;
— фрамбезии;
— сифилисе;
— эндемическом сифилисе.
Как профилактический препарат Ретарпен используется при:
— угрозе рецидивов рожистого воспаления;
— ревматических патологиях;
— постконтактом периоде после общения с пациентом, который болен скарлатиной;
— постстрептококковом гломерулонефрите;
— постконтактом периоде после общения с пациентом, который болен сифилисом.
Способ применения
Ретарпен после получения инъекционного раствора вводится внутримышечно. Приготовление суспензионного раствора проводят путем введения 5 мл воды д/инъекций во флакон с порошком. Суспензия взбалтывается в течение 20 секунд. Затем проводят набор суспензии в шприц (толщина иглы должна быть более 0,9 мм) и вводят в ягодичную мышцу (верхний квадрант). Для предотвращения попадания лекарства в сосуд изначально проводится аспирация. Допустимо введение не более 5 мл суспензии в одно и то же место.
Превентивная терапия сифилиса проводится введением по 2,5 мл суспензии в 2 различных места. Такая доза используется однократно.
Терапия первичного сифилиса осуществляется проведением 2 инъекций по 5 мл с интервалом в неделю. При проведении инъекции дозировку разделяют на две инъекции по 2,5 мл в различные места.
Терапия вторичного сифилиса (свежего), скрытого раннего сифилиса осуществляется курсом в три инъекции. Интервал между инъекциями – неделя. Введение дозы проводится путем разделения на две инъекции в различные места по 2,5 мл суспензии.
Терапия эндемических трепонематозов проводится постановкой одной инъекции лекарства Ретарпен (5 мл суспензии).
Терапия инфекционных патологий, ассоциированных с чувствительными к бензатин бензилпенициллину организмами, осуществляется путем еженедельных инъекций содержимым одного флакона.
Предупреждение рецидивов при ревматических патологиях, пострептококковом гломерулонефрите, хореи осуществляется путем введения лекарства 1 раз/месяц в дозировке 2,4 млн МЕ. Продолжительность профилактической терапии определяется врачом.
Терапия с противорецидивной целью у пациентов с рожей (сезонные рецидивы) – 1 раз/месяц инъекция содержимым одного флакона. Курс – 4 месяца.
Терапия с противорецидивной целью у пациентов с рожей (частые рецидивы) – 1 раз/месяц инъекция содержимым одного флакона. Курс – до 3 лет.
Превентивная терапия после контакта с пациентом, больным скарлатиной – 1 инъекция (5 мл суспензии)/1 раз/неделя.
Терапия патологий, ассоциированных со стрептококками, проводится применением лекарства курсом не менее 10 дней. Зачастую достаточно осуществления 1 инъекции содержимым 1 флакона.
Профилактическое использование лекарства после удаления зубов, тонзилэктомии проводят путем постановки инъекции лекарства Ретарпен (5 мл суспензии) 1 раз/1-2 недели. Применяют до выздоровления пациента.
Побочные действия
Использование лекарственного средства Ретарпен может сопровождаться:
— сыпью;
— зудом кожи;
— положительным тестом Кумбса;
— мультиформной эритемой;
— нарушениями дыхания;
— головными болями;
— крапивницей;
— суставными болями;
— агранулоцитозом;
— глосситом;
— гемолитической анемией;
— ангиотевротическим отеком;
— невропатией;
— повышение плазменных уровней трансаминаз;
— дерматитом с эксфолиацией;
— лейкопенией;
— головокружением;
— приступами тошноты;
— лихорадочными состояниями;
— анафилаксией;
— коллапсоидными состояниями;
— астматическим приступом;
— нефропатией;
— рвотной реакцией;
— пурпурой;
— локальной постинъекционной болезненностью;
— тромбоцитопенией;
— стоматитом;
— вторичной суперинфекцией;
— диареей;
— реакцией Яриша-Герксгеймера;
— кандидозом;
— нейропенией;
— развитием гранулемы;
— псевдомембранозным колитом;
— нарушением свертываемости крови;
— острым интерстициальным нефритом.
Противопоказания
Ретарпен не показан при:
— гиперчувствительных реакциях на пенициллиновый ряд антибиотиков;
— гиперчувствительных реакциях на цефалоспориновый ряд антибиотиков;
— патологиях, которые требуют высоких плазменных концентраций пенициллинов;
— анамнезмальных аллергических реакциях тяжелого характера;
— бронхиальной астме (в т. ч. в анамнезе);
— показаниях в педиатрии.
Осторожность надлежит соблюдать при назначении пациентам с нарушениями работы печени.
Беременность
Препарат Ретарпен иногда назначается беременным при наличии показаний. Лечение сифилиса у беременных препаратом не проводят.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
При превышении терапевтических доз Ретарпен может провоцировать энцефалопатию, если имеется недостаточность работы печени. При значительном завышении дозировок возникает симптоматика со стороны ЦНС: повышение возбудимости и судорожные реакции. Нередко наблюдаются симптомы со стороны ЖКТ и симптоматика, которая свидетельствует о смещении баланса электролитов. Терапия назначается соответственно симптоматике. Может применяться гемодиализ. Антидот специфического характера к бензатин бензилпенициллину не обнаружен.
Форма выпуска
Ретарпен выпускается в форме порошка для последующего разведения и проведения инъекций. Фасовки следующие:
— порошок по 2400000 МЕ во флаконе/1 флакон/упаковка;
— порошок по 2400000 МЕ во флаконе/50 флаконов/упаковка.
Условия хранения
Температура хранения порошка – до 30 градусов Цельсия. Флаконы надлежит защищать от светового воздействия. Годность лекарства к использованию составляет 4 года.
Синонимы
Бициллин-1, Экстенциллин, Бициллин-5, Бициллин-3.
Состав
Порошок в 1 флаконе лекарства Ретарпен содержит бензатин бензилпенициллина 2,4 млн. МЕ. Вспомогательные компоненты: манит, симетикон, раствор цитрата натрия (буфер).
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Эризипелоид неуточненный (A26.9) Скарлатина (A38) Рожа (A46) Сифилис неуточненный (A53.9) Фрамбезия неуточненная (A66.9) Пинта неуточненная (A67.9) Острый тонзиллит неуточненный (J03.9) Ревматизм неуточненный (M79.0) Острый нефритический синдром — неуточненное изменение (N00.9) Открытая рана неуточненной области тела (T14.1) Некоторые ранние осложнения травмы (T79)
АТХ
J01CE08
Дополнительно
Ухудшение всасывания бензатин бензилпенициллина из депо в мышечной ткани может наблюдаться у пациентов с сахарным диабетом.
Перед стартом терапии обязательно проводится проба на чувствительность к активному компоненту.
Развитие реакции гиперчувствительности – показание для немедленной отмены лекарства. Для купирования симптомов применяются антигистаминные препараты, глюкокортикостероидные средства, эпинефрин.
Внутрисосудистое попадание лекарства сопровождается симптоматикой со стороны ЦНС. При тяжелом характере симптомов показано использование седативных препаратов.
При назначении длительных курсов терапии этим лекарственным средством обязателен контроль гематологических показателей, параметров работы почек.
Врач обязан назначить серологический контроль и контрольную микроскопию при подозрении на заболевания, ассоциированные с трепонемами.
Реакция Яриша-Герксгеймера купируется применением преднизолона во время первичного введения лекарства. Преднизолон вводят в дозировке 0,05 г. При серьезных поражениях органов у заболевших сифилисом реакцию Яриша-Герксгеймера купируют применением преднизолона в описанной дозировке в течении недели.
Вероятен риск формирования резистентности микроорганизмов и грибковых клеток в результате длительного применения бензатин бензилпенициллина.
Надлежит рассматривать появление тяжелой диареи как возможный симптом развития псевдомембранозного колита.
При кормлении грудью прекращают лактацию на период терапии.
