Сиалис Cialis — инструкция по применению, цена

Наименование: Сиалис (Cialis)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидной формы, с надписью «С 20» на одной стороне.

1 таб.

тадалафил
20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь красителя Opadry II желтый.

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

8 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Регистрационные №№:

• 
  таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 1, 2, 4 или 8 шт. — П №014761/01-2003, 17.02.03ППР

Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует на протяжении 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин в последствии приема продукта при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Тадалафил не вызывает изменений уровня тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови.

Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах на протяжении 6 мес в плацебо-контролируемых исследованиях.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается примерно через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема продукта (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются на протяжении 5 дней при приеме продукта 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у больных с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике продукта у лиц без нарушения функции эрекции.

Распределение

Средний Vd составляет в пределах 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 — 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (в пределах 61%) и в меньшей степени с мочой (в пределах 36%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Здоровые люди пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкий клиренс тадалафила, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

У больных с почечной недостаточностью, включая больных, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у больных с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.

У больных с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является клинически значимым и не требует изменения дозы.

Показания

• 
  нарушения эрекции

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь.

Рекомендуемая наибольшая доза продукта Сиалис составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.

Сиалис принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время на протяжении 36 ч в последствии приема продукта для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием продукта.

Побочное действие

Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема продукта.

Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Очень не часто: реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у больных, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (высокая потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у больных с сердечно-сосудистыми факторами риска — инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Противопоказания

• 
  одновременный прием продуктов, содержащих любые органические нитраты


• 
  применение у лиц в возрасте до 18 лет


• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта

Применение при беременности и питании грудью

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции почек печени специального подбора дозы не требуется. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения продукта Сиалис у больных с тяжелой печеночной недостаточностью, использовать продукт у данной категории больных надлежит с особой осторожностью и только в случае крайней надобности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) специального подбора дозы не требуется. На фоне лечения Сиалисом у больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с КК менее 50 мл/мин продукт надлежит назначать с осторожностью. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения продукта Сиалис у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) использовать продукт у данной категории больных надлежит с особой осторожностью и только в случае крайней надобности.

Особые указания

С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения продукта Сиалис у данной категории больных отсутствуют.

Необходима осторожность при назначении продукта Сиалис пациентам, принимающим α1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α1-адреноблокатора тамсулозина.

На фоне лечения Сиалисом у больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с ККменее 50 мл/мин продукт надлежит назначать с осторожностью.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением продукта Сиалис, не надлежит проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы:

• 
  инфаркт миокарда на протяжении в последствиидних 90 дней


• 
  нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта


• 
  хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся на протяжении в последствиидних 6 месяцев


• 
  неконтролируемые нарушения сердечного ритма


• 
  артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия


• 
  инсульт, перенесенный на протяжении в последствиидних 6 месяцев

С осторожностью надлежит использовать Сиалис у больных с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у больных с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о надобности немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне применения продукта Сиалис о случаях приапизма не сообщалось.

Безопасность и эффективность комбинации продукта Сиалис с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением продукта Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос — не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым болезньм подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Использование в педиатрии

Препарат Сиалис не применяется у больных моложе 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные рекомендации отсутствуют.

Передозировка

При единоразовом назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при использовании продукта в более низких дозах.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других продуктов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в единоразовой дозе на 312%, а Cmax — на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в единоразовой дозе 107% и Cmax — на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает воздействие единоразовой дозы тадалафила (AUC) на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 60/мг/сут), сокращает воздействие единоразовой дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания в последствииднего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не дает воздействия на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие продукты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс продуктов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не оказывает влияние на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных продуктов, направленное на снижение АД. Дополнительно, у больных, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства больных эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными продуктами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при использовании тадалафила одновременно с селективным альфа1A-адреноблокатором тамсулозином.

При использовании тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг в сут), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При больших дозах этанола (0.7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых больных наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с такой же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте, в оригинальной пачке при температуре не выше 30°С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!