Наименование: Сновител
Действующее вещество
Золпидем* (Zolpidem*)
АТХ
N05CF02 Золпидем
Фармакологическая группа
- Снотворные средства
Показания
Нарушения сна: затрудненное засыпание, раннее и ночные пробуждения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет) (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. Исследования по оценке влияния золпидема на репродуктивную возможность и внутриутробное развитие у человека не проводили.
Обследование тератогенности золпидема было проведено у крыс и кроликов. Экспериментальные данные показывают, что у крыс, которым давали дозировки 20 и 100 мг/кг (в 25 и 125 раз превышающие рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/м2), наблюдались следующие неблагоприятные эффекты: дозозависимые заторможенность и атаксия у самок и дозозависимая тенденция к неполному окостенению костей черепа у плода (сниженная оссификация разных костей у плода обусловлена задержкой созревания, часто наблюдающейся у потомства крыс под действием седативных/гипнотических ЛС).
У кроликов были отмечены дозозависимый седативный результат и снижение прибавки массы тела у самок (во всем диапазоне исследованных доз). У кроликов, получавших золпидем в высоких дозах (16 мг основания/кг, в 28 раз превышает рекомендуемую для человека дозу, рассчитанную в мг/м2), наблюдались увеличение частоты постимплантационной гибели плодов и неполное окостенение сегментов грудины у жизнеспособных плодов (эти эффекты считают вторичными, связанными со снижением прибавки массы тела у самок). Явных тератогенных свойств обнаружено не было. При дозе 4 мг основания/кг (в 7 раз превышает МРДЧ, рассчитанную в мг/м2) токсического влияния на плод выявлено не было.
Нетератогенные эффекты. Исследования по оценке влияния золпидема на детей, чьи матери получали золпидем во время беременности, не проводили. Но у новорожденных, чьи матери получали во время беременности другие седативно-снотворные средства, наблюдались слабость и симптомы отмены.
При беременности вероятно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA— C.
Грудное вскармливание. Показано, что у крыс дозировки золпидема более 4 мг/кг (в 6 раз превышающие рекомендуемую для человека дозу, рассчитанную в мг/кг) подавляют секрецию грудного молока.
На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание (в незначительных количествах проникает в грудное молоко). По данным одного исследования у 5 кормящих матерей, после приема внутрь однократной дозировки в грудное молоко проникает менее 0,02% дозировки, но воздействие золпидема на организм грудного ребенка неизвестно.
Побочные действия
Побочные эффекты, обусловившие прекращение лечения
По результатам премаркетинговых клинических испытаний в США где-то 4% из 1701 пациентов, получавших золпидем в дозах от 1,25 до 90 мг, прервали лечение из-за появления клинически выраженных побочных эффектов, среди которых отмечались сонливость в дневное время (0,5%), головокружение (0,4%), головная боль (0,5%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%).
По результатам других сходных зарубежных испытаний, где-то 4% из 1959 пациентов, получавших золпидем в дозах от 1 до 50 мг, прервали лечение из-за появления побочных эффектов, среди которых были отмечены сонливость в дневное время (1,1%), головокружение различной степени выраженности (0,8%), амнезия (0,5%), тошнота (0,5%), головная боль (0,4%), падения (0,4%).
По данным клинических исследований, в которых пациентам, принимавшим СИОЗС, давали золпидем (n=95), у 4 из 7 заболевших в период проведения двойного слепого исследования прекращение лечения золпидемом было связано с нарушением концентрации внимания, продолжающейся или усугубляющейся депрессией, манией.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в в контролируемых клинических испытаниях
Наиболее общие неблагоприятные эффекты, наблюдавшиеся в клинических испытаниях
При кратковременном (до 10 ночей) лечении золпидема тартратом в дозах до 10 мг наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с приемом золпидема и статистически значимо отличающимися от плацебо, были: сонливость (до 2%), головокружение (1%), диарея (1%). При длительном лечении (28–35 дней) золпидемом при дозах до 10 мг наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с его приемом и статистически значимо отличающимися от плацебо, были: головокружение (5%) и ощущение наркотического опьянения (3%).
В таблице 1 и таблице 2 представлены побочные эффекты, которые наблюдались, по данным проведенных в США плацебо-контролируемых испытаний, в 1% случаев и более у пациентов с инсомнией, получавших золпидема тартрат. Неблагоприятные эффекты классифицированы с использованием модифицированного терминологического словаря ВОЗ.
Надлежит иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях, не могут быть использованы для прогнозирования появления побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом приведенная в таблицах частота встречаемости побочных эффектов (в процентах) может отличаться от полученной иными клиническими исследователями, т.к. каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Но приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при использовании ЛС в популяции.
В таблице 1 представлены побочные эффекты по данным 11 плацебо-контролируемых кратковременных испытаний эффективности золпидема при дозах 1,25–10 мг (10 мг— наивысшая рекомендуемая дозировка).
Таблица 1
Побочные эффекты, наблюдавшиеся при кратковременном лечении (результаты плацебо-контролируемых испытаний)
В таблице 2 представлены побочные эффекты из совокупности данных 3 плацебо-контролируемых длительных испытаний эффективности у пациентов с хронической инсомнией при назначении золпидема тартрата в течение 28–35 ночей в дозах 5 и 10 мг (10 мг— наивысшая рекомендуемая дозировка); включены только те побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, получавших золпидем, с частотой, по крайней мере, 1%.
Таблица 2
Побочные эффекты, наблюдавшиеся при длительном лечении (результаты плацебо-контролируемых испытаний)
2
1
1
1
2
1
2
2
Зависимость побочных эффектов от дозировки
При сравнительных испытаниях получены данные, свидетельствующие о дозозависимом характере многих побочных эффектов, особенно некоторых эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.
Побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических исследований
Золпидема тартрат применяли у 3660 пациентов в клинических испытаниях, проведенных в США, Канаде и Европе. Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий и классифицированы с использованием модифицированного терминологического словаря ВОЗ. Указанная частота представляет собой долю от всех 3660 пациентов, получавших золпидем, при всех дозах, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере 1 раз во время приема золпидема. Учтены все случаи, за исключением уже приведенных в таблицах (по результатам плацебо-контролируемых испытаний), а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением ЛС. Важно отметить, что хотя перечисленные ниже побочные эффекты наблюдались при лечении золпидема тартратом, они не обязательно вызваны им.
Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты встречаемости с использованием следующих определений: часто— эффекты, наблюдавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; иногда— от 1 из 100 до 1 из 1000; редко— менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Автономная нервная система: иногда— повышенное потоотделение, бледность, постуральная гипотензия, синкопе; редко— нарушение аккомодации глаза, изменение секреции слюны, прилив крови к лицу, глаукома, гипотензия, импотенция, тенезмы.
Организм в целом: часто— астения; иногда— эдема, падения, лихорадка, недомогание, травма; редко— аллергическая реакция, обострение аллергии, ощущение абдоминальной боли, анафилактический шок, отек лица, ощущение жара, повышение СОЭ, боль, синдром «беспокойных ног», озноб, снижение массы тела.
Сердечно-сосудистая система: иногда— сердечно-сосудистые заболевания, гипертензия, тахикардия; редко— стенокардия, аритмия, артериит, нарушение кровообращения, экстрасистолия, усиление гипертензии, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, отек легких, варикозное расширение вен, желудочковая тахикардия.
Центральная и периферическая нервная система: часто— атаксия, спутанность сознания, эйфория, инсомния, вертиго; иногда— ажитация, снижение познавательной способности, трудность концентрации внимания, дизартрия, эмоциональная лабильность, гипестезия, галлюцинации, мигрень, парестезия, сонливость (после дневного приема), ступор, тремор; редко— нарушение походки, нарушение процесса мышления, агрессивные реакции, апатия, повышение аппетита, снижение либидо, бред, деменция, деперсонализация, дисфазия, странные ощущения, гипокинезия, гипотония, истерия, ощущение отравления, маниакальные реакции, невралгия, неврит, нейропатия, невроз, панические атаки, парез, расстройство личности, сомнамбулизм, суицидальные попытки, тетания, зевота.
Желудочно-кишечный тракт: часто— икота; иногда— запор, дисфагия, метеоризм, гастроэнтерит; редко— энтерит, отрыжка, эзофагоспазм, гастрит, геморрой, кишечная обструкция, ректальное кровотечение, кариес.
Кровь и лимфатическая система: редко— анемия, в т.ч. макроцитарная, гипергемоглобинемия, лейкопения, лимфаденопатия, пурпура, тромбоз.
Иммунная система: редко— абсцесс, герпетическая инфекция (herpes simplex, herpes zoster).
Печень и билиарная система: иногда— нарушение функции печени, повышение SGP-трансаминаз; редко— билирубинемия, повышение АСТ.
Метаболизм: иногда— гипергликемия, жажда; редко— подагра, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, повышение ЩФ, повышение мочевинного азота крови, периорбитальный отек.
Скелетно-мышечная система: иногда— артрит, спазмы в ногах; редко— артроз, мышечная слабость, ишиалгия, тендинит.
Репродуктивная система: иногда— менструальные расстройства, вагинит; редко— фиброаденоз молочной железы, опухоль молочной железы, боль в молочной железе.
Респираторная система: иногда— бронхит, кашель, диспноэ; редко— бронхоспазм, носовое кровотечение, гипоксия, ларингит, пневмония.
Кожа и ее придатки: иногда— зуд; редко— акне, буллезная сыпь, дерматит, фурункулез, воспаление в месте инъекции, реакции фоточувствительности, крапивница.
Органы чувств: часто— диплопия, нарушение зрения; иногда— раздражение глаз, боль в глазах, склерит, извращение вкуса, тиннит; редко— изъязвление роговицы, нарушение слезоотделения, паросмия, фотопсия, наружный отит, средний отит.
Мочеполовая система: иногда— цистит, недержание мочи; редко— острая почечная недостаточность, дизурия, частое мочеиспускание, ноктурия, полиурия, пиелонефрит, боль в области почки, задержка мочеиспускания.
Меры предосторожности
Поскольку нарушения сна могут являться проявлениями соматических и/или психических заболеваний, симптоматическое лечение инсомнии начинают только после детального обследования пациента.
Золпидем показан для кратковременного лечения нарушений сна. Отсутствие эффекта после 7–10 дней лечения может указывать на наличие первичного психического и/или соматического заболевания, которое нужно диагностировать. Усугубление бессонницы или появление новых когнитивных нарушений или расстройств поведения может быть следствием нераспознанного психического или соматического заболевания.
Поскольку многие побочные эффекты золпидема являются дозозависимыми, важно использовать золпидем в минимально эффективных дозах, особенно у пожилых пациентов. При приеме золпидема пациентами приклонного возраста более вероятны спутанность сознания и случаи падения; предлогается тщательное наблюдение.
Для того чтобы свести к минимуму способность развития антероградной амнезии и неустойчивого состояния, золпидем надлежит использовать только в том случае, если режим больного позволяет ему спать всю ночь (7–8 ч).
С осторожностью используют при депрессии, алкогольной и лекарственной зависимости в анамнезе.
Перед прекращением приема после применения в течение 1–2 нед необходима консультация врача; во избежание развития симптомов отмены может потребоваться постепенное снижение дозировки.
Поскольку воздействие золпидема развивается быстро, после приема лекарства больной должен быть готов к отходу ко сну. Не надлежит принимать одновременно или непосредственно после еды (прием пищи может замедлять начало действия).
В период лечения нужно отказаться от приема алкогольных напитков (возможен аддитивный угнетающий результат). Необходима осторожность при одновременном приеме с иными ЛС, угнетающими ЦНС (вероятно потенцирование эффекта).
В период лечения надлежит воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности (вождение автомобиля, работа с механизмами).
В период лечения нужно стремиться к созданию благоприятных условий для сна. Несоблюдение данной рекомендации или частое бесконтрольное применение высоких доз повышают риск формирования лекарственной зависимости.
Условия хранения препарата
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
