Спарфло — инструкция по применению, цена

Наименование: Спарфло (Sparflo)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой почти белого или светло-желтого цвета, овальные, с риской на одной стороне и тиснением «200» — на другой.

1 таблетки

спарфлоксацин
200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, тальк, краситель хинолиновый желтый.

6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов

Регистрационные №№:

• 
  таб., покр. оболочкой, 200 мг: 6 шт. — П №011913/01, 07.08.07

Фармакологическое действие

Противомикробный бактерицидный продукт широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует ДНК-гиразу бактерий, препятствуя репликации бактериальной ДНК. На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные — в период деления и в период покоя, т.к. оказывает влияние не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Препарат предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате действия продукта не отмечается развития перекрестной резистентности к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоактивным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Низкая токсичность в отношении макроорганизмов объясняется отсутствием в них гираз.

Спарфло активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препарат проявляет большую активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении грамотрицательных бактерий проявляет активность, близкую к аминогликозидам.

К продукту высокочувствительны Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицателые штаммы), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Препарат также высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis (включая множественно-резистентные штаммы).

К продукту чувствительны Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Препарат умеренно активен в отношении Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К продукту устойчивы Bacteroides spp.

Спарфло неактивен в отношении Treponema pallidum.

В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бактерий спарфлоксацин уступает по активности ципрофлоксацину.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным продуктам.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку в последствии его действия практически не остается персистирующих микроорганимов, а у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Обладает постантибиотическим эфектом: микроорганизмы не размножаются на протяжении 0.5-4 ч в последствии исчезновения продукта из плазмы.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция в последствии приема внутрь — в пределах 90%. После приема внутрь продукта в дозе 400 мг Cmax достигается через 3-6 ч, концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация продукта в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.

Степень всасывания не изменяется при приеме продукта с пищей или молоком, однако, скорость всасывания замедляется, поэтому наибольшая концентрация спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позже, чем при приеме продукта натощак.

Активность продукта несколько снижается при кислых значениях рН.

Распределение

Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 45%. Vd — 3.9±0.8 л/кг. Спарфлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, нервную ткань), концентрации в тканях и жидкостях нижних отделов дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в больших концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости, суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается 10% от концентрации продукта в плазме крови.

Метаболизм

Спарфлоксацин метаболизируется в печени.

Выведение

Спарфлоксацин выводится с калом (30-50%) и с мочой (путем тубулярной фильтрации и канальцевой секрецией) — из них в неизмененном виде в пределах 10% дозы, принятой внутрь. T1/2 составляет 16-30 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У заболевших с почечной недостаточностью T1/2 удлиняется. При хронической почечной недостаточности процент продукта, выводимого через почки, снижается. При КК более 20 мл/мин кумуляции спарфлоксацина в организме не происходит, т.к. происходит увеличение метаболизма и выведение с калом.

Показания

• 
  инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moaraxella cataralis, Klebsiella pneumonia, Enterobacter cloacae, Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumoniae);


• 
  инфекции среднего уха, придаточных пазух носа (особо, вызванные грамотрицательными возбудителями /в т.ч. Pseudomonas spp. или Staphylococcus spp.);


• 
  инфекции глаз;


• 
  инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, негонококковый уретрит, пиелит);


• 
  инфекции половых органов ( в т.ч. аднексит, простатит);


• 
  инфекции брюшной полости (в т.ч. желчных путей, перитонит);


• 
  бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. шигеллез, сальмонеллез);


• 
  инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны, абсцессы, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит);


• 
  инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);


• 
  инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз);


• 
  сепсис;


• 
  туберкулез легких (при непереносимости терапии первой линии или для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза);


• 
  лепра;


• 
  инфекции у больных с иммунодефицитом (в т.ч. на фоне лечения иммунодепрессивными продуктами или у больных с нейтропенией).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

При пневмонии, обострении хронического бронхита в 1-й день назначают 400 мг единоразово, далее — по 200 мг/сут на протяжении 10 дней. Пациентам с КК менее 50 мл/мин в 1-й день назначают 400 мг единоразово, далее — по 200 мг через 48 ч.

При инфекциях ЛОР-органов (в т.ч. синусите) в 1-й день назначают 400 мг единоразово, далее — по 200 мг/сут на протяжении 10 дней.

При туберкулезе легких в составе комплексной терапии с противотуберкулезными продуктами в 1-й день назначают 400 мг единоразово, далее — по 200 мг/сут на протяжении 30 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей в 1-й день назначают 200 мг единоразово, далее — по 100 мг/сут на протяжении 10-14 дней.

При остром гонорейном уретрите в 1-й день назначают 400 мг единоразово, далее — через 24 ч — 200 мг. Курсовая доза — 600 мг.

При негонококковом уретрите в 1-й день назначают 200 мг единоразово, далее — по 100 мг 1 раз/сут на протяжении 6 дней.

При бактериальном простатите в 1-й день назначают 400 мг единоразово, далее — по 200 мг/сут на протяжении 10-14 дней.

При хламидийных инфекциях в 1-й день назначают 400 мг единоразово, далее по 200 мг/сут на протяжении 10-14 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей в 1-й день назначают 400 мг единоразово, далее по 200 мг 1 раз/сут на протяжении 3-9 дней.

При лепре назначают по 200 мг 1 раз/сут на протяжении 12 недель.

Таблетки надлежит проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в области живота, метеоризм, увеличение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфотазы, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха (особо у больных с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, высокая утомляемость, тревожность, тремор, сонливость, периферическая паралгезия (аномалия восприятия боли), увеличение внутричерепного давления, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморок, психотические реакции, тромбоз церебральных артерий; нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, тахикардия, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и низком диурезе), гиперкреатининемия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, артит, тендовагинит.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, лекарственная лихорадка, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек лица, гортани.

Прочие: одышка, общая слабость, повышенное потоотделение, гипопротромбинемия, гипергликемия, петехии.

Противопоказания

• 
  удлиненный интервал QT или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, застойная сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий);


• 
  недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;


• 
  тяжелая почечная недостаточность;


• 
  беременность;


• 
  лактация (грудное вскармливание);


• 
  возраст до 18 лет (т.к. незавершен процесс формирования скелета);


• 
  высокая восприимчивость к спарфлоксацину и другим компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, судорожном синдроме, хронической почечной недостаточности, условиях жизни или профессиональной деятельности, не позволяющих ограничивать инсоляцию.

Применение при беременности и питании грудью

Спарфло противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с КК менее 50 мл/мин в 1-й день назначают 400 мг единоразово, далее — по 200 мг через 48 ч. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

Во время лечения Спарфло и на протяжении 3 дней в последствии окончания лечения пациентам надлежит избегать УФ-излучения.

Имеются единичные сообщения, что применение фторхинолонов сопровождалось разрывами сухожилий. При появлении жалоб лечение надлежит прекратить.

Во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы. Необходимо обеспечить пациенту достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Спарфло надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Специфического антидота нет. При случайной передозировке рекомендуется симптоматическая терапия, при надобности — гемодиализ и перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие

НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) при одновременном использовании с Спарфло повышают риск развития судорог.

Поскольку спарфлоксацин способствует удлинению интервала QT, надлежит избегать его применения у заболевших, получающих продукты, способствующие удлинению интервала QT (терфенадин, бепридил, астемизол, эритромицин, антиаритмические продукты класса IА и III, цизаприд, пентамидин, трициклические антидепрессанты, фенотиазин).

При одновременном использовании спарфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у больных, принимающих данную комбинацию, необходим контроль данного признака 2 раза в неделю.

При сочетании с другими противомикробными продуктами, обычно наблюдается синергизм (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол): с азлоциллином и цефтазидимом — при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с пенициллинами, устойчивыми к действию β-лактамаз, и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном использовании спарфлоксацин практически не оказывает влияние на концентрацию теофиллина, пероральных гипогликемических продуктов, непрямых антикоагулянтов.

При одновременном использовании Спарфло с железосодержащими продуктами, сукральфатом и антацидными продуктами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, соли железа, отмечается снижение всасывания спарфлоксацина. В связи с этим Спарфло надлежит назначать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч в последствии приема указанных продуктов.

При одновременном использовании метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!