Наименование: СУФЕР, Юрия-Фарм
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Активный компонент сахарозы железа состоит из многоядерных центров железа (III) гидроксида, окруженных снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Масса комплекса отражает среднюю молекулярную массу, которая составляет около 43 кДа, что считается достаточно высоким показателем и это препятствует его выделению почками.
Многоядерный центр железа имеет структуру, подобную таковой центра ферритина, который считается физиологическим железосодержащим протеином. Комплекс был разработан для обеспечения контролируемого усвоения железа для транспортировки железа и сохранения протеинов в организме (трансферрин и ферритин соответственно).
Фармакокинетика. Оценка феррокинетики 100 мг железа гидроксид сахарозного комплекса, обозначенного 59Fe и 52Fe, проводилась среди 6 пациентов с дефицитом железа, анемией, ренальной анемией или функциональным железодефицитом. В течение периода 2–4 нед после введения максимальное усвоение эритроцитами 59Fe колебалось в диапазоне 59–97%.
Распределение. После в/в введения однократной дозировки лекарства Суфер, содержащей 100 мг железа, Cmax железа отмечена через 10 мин после введения и достигала среднего значения 538 ммоль/л. Объем распределения центральной камеры нормально соответствовал объему плазмы крови (около 3 л).
Введенное железо быстро выводилось из плазмы крови, а конечный Т½ составлял 6 ч. Объем распределения в равновесной концентрации составлял 8 л, что указывает на слабое распространение железа в биологических жидкостях. Железо, транспортируемое трансферрином, составляло около 31 мг железа/24 ч.
Метаболизм. После в/в введения железо из комплекса захватывается в основном печенью, селезенкой и костным мозгом. На втором этапе железо применяется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов или хранится в печени в виде ферритина.
Выведение. Выделение железа почками в течение первых 4 ч после инъекции соответствовало менее 5% общего клиренса. Через 24 ч общая концентрация железа в плазме крови снижалась до начального уровня (перед введением), и выделение сахарозы почками составляло около 75% введенной дозировки.
Состав и форма выпуска
р-р для в/в ин. 20 мг/мл амп. 5 мл, контурн. ячейк. уп., пачка, №5
р-р для в/в ин. 20 мг/мл фл. 10 мл, с раств. 100 мл (NaCl-Солювен), №1
1 мл р-ра содержит 20 мг железа в виде железа (III) гидроксид сахарозного комплекса.
№UA/13269/01/01 от 04.10.2013 до 04.10.2018
Показания
железодефицитные состояния:
- при необходимости быстрого восполнения железа;
- пациентам, которые не переносят или не соблюдают регулярный прием пероральных препаратов железа;
- при наличии активных воспалительных заболеваний пищеварительного тракта, когда пероральные препараты железа неэффективны.
Применение
Суфер вводится только в/в. Выполнить введение возможно с помощью медленной инъекции, капельной в/в инъекции или непосредственного введения в венозный участок диализной системы. Средство не предназначено для в/м введения.
Перед началом лечения первой терапевтической дозой Суфера надлежит провести тест-дозу. Нужно иметь реанимационные средства. Если в течение периода наблюдения, который должен составлять не менее 15 мин, не возникли побочные эффекты, возможно вводить часть оставшейся лечебной дозировки.
В/в капельное введение. Суфер желательно вводить путем капельной инфузии, чтобы понизить риск развития артериальной гипотензии и опасность попадания р-ра в околовенозное пространство.
Непосредственно перед введением Суфер нужно развести в 0,9% р-ре натрия хлорида в соотношении 1:20, в частности:
1мл Суфера (20 мг железа) в максимум 20 мл стерильного 0,9% р-ра натрия хлорида;
5 мл Суфера (100 мг железа) в максимум 100 мл стерильного 0,9% р-ра натрия хлорида;
25 мл Суфера (500 мг железа) в максимум 500 мл стерильного 0,9% р-ра натрия хлорида.
Для обеспечения стабильности р-ра разводить Суфер в больших, чем рекомендовано, объемах физиологического р-ра не разрешается.
Полученный р-р предлогается вводить со скоростью:
100 мг железа в течение не менее 15 мин;
200 мг железа в течение не менее 30 мин;
300 мг железа в течение 1½ ч;
400 мг железа в течение не менее 2½ ч;
500 мг железа не менее 3½ ч.
Введение максимально допустимой разовой дозировки, составляющей 7 мг железа на 1 кг массы тела, надлежит проводить в течение как минимум 3,5 ч независимо от общей дозировки лекарства. В виде инфузии максимальную переносимую дозу назначать не чаще чем 1 раз в неделю.
Перед началом первой капельной инфузии нужно провести тест-дозу: 20 мг железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину суточной дозировки (1,5 мг железа/кг массы тела) детям с массой тела менее 14 кг в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений возможно вводить с рекомендованной скоростью оставшуюся часть р-ра.
В/в струйное введение. Суфер возможно вводить медленно в виде неразбавленного р-ра со скоростью 1 мл/мин (5 мл Суфер (100 мг железа) вводится за 5 мин), однако максимальный объем р-ра не должен превышать 10 мл Суфера (200 мг железа) на 1 инъекцию.
Перед началом введения нужно провести тест-дозу: взрослым и детям с массой тела более 14 кг — 1 мл (20 мг железа), а детям с массой тела менее 14 кг — половину суточной дозировки (1,5 мг железа/кг массы тела) медленно в течение 1–2 мин. Если в течение периода наблюдения, который продолжается не менее 15 мин, не возникли побочные эффекты, возможно вводить оставшуюся часть лечебной дозировки.
Суфер возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для в/в инъекции.
Расчет дозировки. Дозировка рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме больного по формуле: общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) · (нормальный уровень Hb (г/л) — уровень Hb пациента (г/л)) · 0,24* + депонированное железо (мг).
Для пациентов с массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb — 130 г/л, количество депонированного железа — 15 мг/кг массы тела. Для заболевших с массой тела более 35 кг: нормальный уровень Hb — 150 г/л, количество депонированного железа — 500 мг.
*Коэффициент 0,24 = 0,0034 · 0,07 · 1000 (содержание железа в Hb = 0,34%, объем крови = 7% массы тела, коэффициент 1000 = перевод «г» в «мг»).
Общий объем лекарства Суфер, который нужно ввести (мл) = общий дефицит железа (мг)/20 мг/мл.
В случае, когда полная необходимая дозировка превышает максимально допустимую разовую дозу, предлогается дробное введение лекарства.
Если через 1–2 нед после начала лечения не выявлено улучшения гематологических показателей, первоначальный диагноз нужно пересмотреть.
Расчет дозировки для восполнения уровня железа после кровопотери или донорства: дозу Суфера, необходимую для компенсации дефицита железа, определяют по следующей формуле:
- если количество потерянной крови известно: в/в введение 200 мг железа (=10 мл лекарства Суфер) приводит к такому же повышению концентрации Hb, как и переливание 1 единицы крови (= 400 мл с концентрацией Hb 150 г/л);
количество железа, которое нужно компенсировать (мг) = количество единиц потерянной крови · 200 или
необходимый объем лекарства Суфер (мл) = количество единиц потерянной крови · 10.
- при снижении уровня Hb применяют предыдущую формулу, однако надлежит иметь в виду, что депо железа пополнять не требуется.
Количество железа, которое нужно компенсировать (мг) = масса тела (кг)· 0,24 · (нормальный уровень Hb (г/л) — уровень Hb пациента) (г/л). В частности: масса тела = 60 кг, дефицит Hb = 10 г/л → необходимое количество железа = 150 мг → необходимый объем лекарства Суфер = 7,5 мл.
Стандартная дозировка. Взрослые и пациенты приклонного возраста: 5–10 мл лекарства Суфер (100–200 мг железа) 1–3 раза в неделю в зависимости от уровня Hb.
Дети: имеются лишь ограниченные данные о использовании лекарства у детей. В случае клинической необходимости (для быстрого пополнения организма железом) предлогается вводить не более 0,15 мл лекарства Суфер (3 мг элементарного железа) на 1 кг массы тела 1–3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.
- Наибольшая разовая дозировка. Взрослые и пациенты приклонного возраста: для инъекций— 10 мл лекарства Суфер (200 мг железа), длительность введения — не менее 10 мин, прописывают не чаще чем 3 раза в неделю;
- для инфузии: в зависимости от показаний разовая дозировка может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая дозировка составляет 7 мг железа на 1 кг массы тела и вводится 1 раз в неделю, однако она не должна превышать 25 мл лекарства Суфер (500 мг железа). Время введения лекарства и способ разведения см. выше.
Противопоказания
- анемия, не связанная с дефицитом железа (в частности гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга);
- перенасыщение организма железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса утилизации железа (в частности сидероахрестическая анемия, анемия, вызванная отравлением свинцом, кожная порфирия, талассемия);
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
- I триместр беременности.
Побочные эффекты
к наиболее частым нежелательным реакциям на препарат, о которых сообщалось, относятся дисгевзия, артериальная гипотензия, пирексия и озноб, реакции в месте введения лекарства, тошнота, которые возникали у 0,5–1,5% пациентов. Анафилактоидные реакции развиваются редко, но могут быть наиболее серьезными нежелательными явлениями (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Нежелательные эффекты по частоте появления классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (1/10 000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту, поскольку о таких явлениях сообщалось исключительно во время постмаркетинговых исследований, а не клинических испытаний).
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: часто — транзиторное искажение вкусовых ощущений, особенно металлический привкус (дисгевзия); нечасто — головная боль, головокружение; редко — парестезии, обмороки, потеря сознания, ощущение жжения кожи; неизвестно — нарушение сознания, спутанность сознания.
Со стороны сердца: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; неизвестно — брадикардия.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, циркуляторный коллапс; редко — АГ.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм, одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — рвота, тошнота, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, крапивница, сыпь и экзантема, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы, миалгия; редко — отек суставов, артралгия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — лихорадка, озноб; приливы; дискомфорт в груди. Реакции в месте введения, в том числе поверхностный флебит, ощущение жжения, припухлость. При случайном экстравазальном введении лекарства могут возникнуть боль, воспаление, некроз тканей и изменение цвета кожи на коричневый. Редко — ангиоэдема, периферический отек, утомляемость, астения, недомогание, ощущение жара, отек; очень редко — бледность, повышенное потоотделение, боль в спине; неизвестно — хроматурия.
Особые указания
Суфер возможно использовать только у тех пациентов, диагноз анемии которых подтвержден результатами соответствующих исследований (в частности результатами определения ферритина в плазме крови или гемоглобина (Hb), или гематокрита (Ht), или подсчета количества эритроцитов или определения их параметров— среднего объема эритроцита, среднего содержания Hb в эритроците или средней концентрации Hb в эритроците).
Перед применением ампулы надлежит осмотреть относительно наличия осадка и повреждений. Использовать возможно только коричневый водный р-р, не содержащий посторонних примесей. Суфер надлежит вводить срочно после открытия ампулы.
В/в препараты железа могут привести к возникновению аллергических или анафилактических реакций, потенциально опасных для жизни. Поэтому противоаллергическое лечение нужно проводить в помещении с соответствующим оборудованием для сердечно-легочной реанимации. В связи с высоким риском развития аллергических реакций у заболевших БА, экземой, споливалентной аллергией, аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа, препарат прописывают с осторожностью. С особой осторожностью Суфер надлежит использовать у пациентов с нарушением функций печени, в том числе вызванными повышением уровня ферритина, а также пациентов с острой или хронической инфекцией. Парентеральное введение железа может негативно повлиять на течение бактериальной или вирусной инфекции. Также осторожность требуется при введении лекарства лицам с низкой возможностью плазмы крови к связыванию железа и/или дефицитом фолиевой кислоты.
Результаты исследований у пациентов с реакциями повышенной чувствительности к декстрану железа свидетельствуют об отсутствии осложнений на фоне лечения препаратом Суфер.
Надлежит строго соблюдать скорость введения лекарства, чтобы не допустить развития артериальной гипотензии. Высокая частота развития нежелательных побочных действий (особенно появления артериальной гипотензии) ассоциируется с повышением дозировки или скорости введения лекарства.
Надлежит избегать околовенозных введений, поскольку это приводит к боли, воспалению, некрозу тканей и окраске кожи в коричневый цвет.
Использование в период беременности и кормления грудью. Имеется ограниченные данные по применению лекарства у беременных, которые показали отсутствие нежелательного влияния железа гидроксид сахарозного комплекса на течение беременности и здоровье плода/ребенка. До сих пор не проводили нормально контролируемых исследований с участием беременных. В исследованиях применения терапевтических доз у животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Но надлежит оценивать соотношение риск/польза перед применением лекарства во II и III триместр беременности. Препарат противопоказано использовать в I триместр беременности.
Проникновение неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Но надлежит оценивать соотношение риск/польза перед применением лекарства в период кормления грудью.
Дети. Имеются лишь ограниченные данные о использовании лекарства у детей (см.Использование). Использование лекарства у детей рекомендуют только по жизненным показаниям (для быстрого пополнения организма железом).
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Маловероятна. Но в случае развития побочных реакций, таких как головокружение, спутанность сознания, надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами до исчезновения симптомов.
Взаимодействия
Суфер не надлежит использовать одновременно с железосодержащими пероральными средствами, поскольку абсорбция применяемого внутрь железа снижается. Поэтому лечение пероральными лекарствами железа надлежит начинать не раньше чем через 5 дней после последней инъекции лекарства Суфер.
Несовместимость. Суфер возможно смешивать только со стерильным 0,9% р-ром натрия хлорида. Других р-ров для в/в введения и терапевтических препаратов добавлять не допускается, поскольку существует риск преципитации и/или другого фармацевтического взаимодействия.
Передозировка
может привести к острому перенасыщению организма железом, которое может проявиться как гемосидероз. При передозировке предлогается использовать симптоматические средства и в случае необходимости — вещества, связывающие железо (хелаты).
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. С микробиологической точки зрения препарат надлежит применять срочно после разведения. Химическая и физическая стабильность лекарства после разведения сохраняется в течение 12 ч при комнатной температуре.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
