Наименование: Урсосан (Ursosan)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, или белый или почти белый порошок с кусочками массы, или белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.
* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — урсодеоксихолевая кислота.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием
Регистрационные №№:
капс. 250 мг: 10, 50 или 100 шт. — П №016302/01, 22.04.05
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая повышенными полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, угнетения синтеза в печени и понижения секреции в желчь, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы, сокращает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у заболевших первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, сокращает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (в пределах 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме вещества вовнутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет в пределах 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект продукта зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% совокупной дозы продукта выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания
неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования в последствии холецистэктомии
хронический активный гепатит
острый гепатит
токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени
алкогольная болезнь печени
неалкогольный стеатогепатит
первичный билиарный цирроз печени
первичный склерозирующий холангит
кистозный фиброз (муковисцидоз) печени
атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока)
дискинезии желчевыводящих путей
билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит
билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей)
профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков
Режим дозирования
Капсулы Урсосана принимают вовнутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) продукт назначают непрерывно на протяжении длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается единоразово на ночь. Продолжительность приема продукта для растворения камней — до полного растворения, а потом еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите продукт назначают по 250 мг (1 капс.) в день, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при надобности — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут на протяжении нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе продукт назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при надобности — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу продукта устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) увеличение активности печеночных трансаминаз; не часто — кальцинирование желчных камней.
Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; не часто — кальцинирование желчных камней..
Противопоказания
рентгенположительные (с повышенным содержанием кальция) желчные камни
не функционирующий желчный пузырь
желчно-желудочно-кишечный свищ
острый холецистит
острый холангит
цирроз печени в стадии декомпенсации
печеночная недостаточность
почечная недостаточность
обтурация желчевыводящих путей
острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков
эмпиема желчного пузыря
высокая восприимчивость к компонентам продукта
С осторожностью применяют Урсосан у малышей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в использовании.
Применение при беременности и питании грудью
Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При надобности применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Особые указания
При использовании продукта с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока обязана быть сохранена.
При долгом (более 1 мес) приеме продукта через 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — через 3 мес надлежит проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения надлежит проводить через 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана на протяжении, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.
Передозировка
Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.
При одновременном использовании гиполипидемические лекарственные средства (особо клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°С. Период годности — 4 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Урсосан (Ursosan)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Урсосан (Ursosan)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
