Золадекс 10.8 мг — инструкция по применению, цена

Наименование: Золадекс (Zoladex) 10.8 мг

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений. 1 капс. гозерелина ацетат, эквивалентно содержанию гозерелина 10.8 мг. Вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) в соотношении 3:1, ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства).

Клинико-фармакологическая группа

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона — депо-форма.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон). При постоянном использовании Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим в последствии отмены терапии. На первоизначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

У мужчин примерно к 21 дню в последствии введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом через 12 недель. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства заболевших приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается на протяжении 4 недель в последствии введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном использовании других аналогов ГнРГ и переходе на Золадекс 10.8 мг, подавление уровня эстрадиола сберегается. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.

Фармакокинетика

Введение капсулы через 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при всем этом не происходит. Связывание с белками плазмы низкое. У больных с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч.

У больных с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При введении Золадекса 10.8 мг через 12 недель данное изменение не будет иметь значительных в последствиидствий, поэтому изменять дозу для этой категории больных не требуется. У заболевших с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.

Показания

• 
  рак предстательной железы;
  
• 
  эндометриоз;
  
• 
  фиброма матки.

Режим дозирования

Для взрослых мужчин и женщин: капсулу Золадекса 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку через 12 недель. Больным с почечной или печеночной недостаточностью, также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия или гипертензия (обычно транзиторные, исчезали или в процессе терапии Золадексом, или в последствии ее прекращения; в редких случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса).
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны неспецифические парестезии; в последствии первого введения Золадекса 3.6 мг (как и других аналогов ГнРГ) в очень редких случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: возможна артралгия. Аллергические реакции: не часто — реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии.

Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь (как правило, умеренно выраженная; часто исчезала без отмены терапии).

У мужчин: возможны «приливы», потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется не часто), иногда — опухание и болезненность молочных желез; в начале лечения у заболевших раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое); в отдельных случаях — нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. Применение аналогов ГнРГ может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани. После введения Золадекса 3.6 мг также отмечались отдельные случаи непроходимости мочеточников.

У женщин: возможны «приливы», высокая потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется не часто); иногда — головные боли, смена настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоизначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов заболевания (лечение симптоматическое). У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. Как и при использовании других агонистов ГнРГ, сообщалось об образовании кист яичников.

Противопоказания

• 
  беременность;
  
• 
  лактация;
  
• 
  детский возраст;
  
• 
  высокая восприимчивость к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Больным с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать Золадекс 10.8 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории больных надлежит проводить тщательный мониторинг на протяжении первого месяца терапии.

В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливания спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, надлежит назначать стандартное для данных осложнений лечение. У женщин Золадекс 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки. Во время лечения и до восстановления менструаций надлежит использовать негормональные методы контрацепции.

Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. Результаты изучения Золадекса 3.6 мг показывают, что в последствии окончания лечения происходит некоторое восстановление минеральной плотности костной ткани, отдельных данных об этом при использовании Золадекса 10.8 мг в настоящее время не имеется.

У пациенток, получавших Золадекс 3.6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормоно-заместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный продукты каждый день) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы.

В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении Золадексом 10.8 мг. Возобновление менструаций в последствии окончания лечения Золадексом 10.8 мг у некоторых заболевших может происходить с задержкой. Применение Золдекса может приводить к повышению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки. Нет данных об эффективности терапии Золадексом продолжительностью более 6 месяцев по поводу доброкачественных гинекологических заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Передозировка

Опыт передозировки продукта у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса с укороченным интервалом или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие продукта Золадекс не описано.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре ниже 25°C. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!