Наименование: Акинетон
Действующее вещество
Бипериден* (Biperiden*)
АТХ
N04AA02 Бипериден
Фармакологическая группа
- Холиноблокатор центральный [м-, н-Холинолитики]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки: почти белого цвета, плоскоцилиндрические, на одной стороне которых есть крестообразная риска, с фасками.
Раствор: прозрачный, бесцветный.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противопаркинсоническое.
Фармакодинамика
Антихолинергический препарат центрального действия, уменьшает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое воздействие выражено в меньшей степени.
Уменьшает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь Tmax— 0,5–2 ч, Cmax— 1,01–6,53 нг/мл. Css после приема лекарства внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15,7–40,7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около (33±5)%. Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения— 91–94%. Плазменный клиренс составляет (11,6±0,8) мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты— бициклогептан и пиперидин.
Выведение
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. T1/2 первой фазы составляет 1,5 ч, второй фазы— 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов T1/2 может увеличиться до 38 ч.
Показания препарата Акинетон®
синдром паркинсонизма у взрослых;
экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими лекарствами;
отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых (для в/м и в/в введения).
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
закрытоугольная глаукома;
стеноз ЖКТ;
мегаколон;
обструкция ЖКТ.
С осторожностью: при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушении ритма сердца; пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку опыт применения лекарства Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его надлежит после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.
Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти; в отдельных случаях— галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи.
При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, нужно понизить дозу лекарства.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.
Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (надлежит регулярно контролировать внутриглазное давление).
Со стороны ССС: тахикардия и брадикардия, снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы ( в этом случае предлогается понизить дозу); более редко— задержка мочи.
Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Взаимодействие
Использование лекарства Акинетон® в сочетании с иными антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости).
Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
При лечении препаратом усиливается угнетающее воздействие этанола на ЦНС.
Акинетон® ослабляет воздействие метоклопрамида и аналогично влияющих средств на ЖКТ.
Способ применения и дозы
Таблетки
Внутрь, во время или после приема пищи, запивая жидкостью.
Лечение препаратом Акинетон® зачастую начинают с незначительных доз, постепенно их повышая в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.
Синдром паркинсонизма у взрослых: 1 мг 1–2 раза в сутки (1/2 табл.). Дозу возможно увеличивать на 2 мг (1 табл.) каждые сутки. Поддерживающая дозировка составляет 3–16 мг/сут (1/2–2 табл. 3–4 раза в сутки). Наибольшая суточная дозировка составляет 16 мг (8 табл.). Общую суточную дозу надлежит равномерно распределить на дозировки для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозировки пациентов надлежит переводить на прием лекарства Акинетон® ретард таблетки.
Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием ЛС: в зависимости от тяжести симптомов прописывают взрослым 1–4 мг (1/2–2 табл.) 1–4 раза в сутки в роли корректора нейролептической терапии; детям в возрасте 3–15 лет прописывают 1–2 мг (1/2–1 табл.) 1–3 раза в сутки.
Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ возможно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания. Отмену лекарства Акинетон® надлежит начинать с постепенного снижения дозировки.
Опыт применения лекарства Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
В/в, в/м.
Синдром паркинсонизма у взрослых: в тяжелых случаях лечение может быть начато с дозировки 10–20 мг лекарства Акинетон® (2–4 мл раствора для инъекций), поделенной на несколько инъекций (от 2 до 4), которые вводят в/м или в виде медленных в/в вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств: взрослые— для быстрого достижения терапевтического ответа возможно назначать 2,5–5 мг лекарства Акинетон® (0,5–1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозировки, вводимой в/м или в форме медленной в/в инъекции. При необходимости эту же дозу возможно повторно ввести через 30 мин. Наибольшая суточная дозировка составляет 10–20 мг лекарства Акинетон® (2–4 мл раствора для инъекций).
Детям до 10 лет возможно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной в/в инъекции;до 6 лет— 2 мг (0,4 мл); до 1 года— 1 мг (0,2 мл) лекарства Акинетон®. При необходимости эту дозу возможно повторно ввести через 30 мин. Инъекцию нужно прекратить при развитии побочных эффектов во время введения.
Опыт применения лекарства Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.
Отравление никотином у взрослых: в дополнение к стандартной терапии рекомендуются в/м введения 5–10 мг (1–2 мл) и в/в введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
Отравление органической фосфорной смесью: производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят в/в 5 мг биперидена лактата с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.
Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот— ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.
Особые указания
Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозировки. За исключением случаев, когда осложнения угрожают жизни, надлежит избегать резкой отмены лекарства.
У пожилых заболевших, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические ЛС центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам надлежит принимать во внимание этот факт при лечении заболевших с такой предрасположенностью.
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием лекарства Акинетон®.
Паркинсонические симптомы при развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими ЛС.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление, вероятно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого ЛС, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® надлежит регулярно проверять внутриглазное давление.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прием лекарства Акинетон®, в особенности в сочетании с иными ЛС центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить возможность управления автомобилем и работы с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 2 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги (с нанесенной перфорацией для отделения необходимого количества таблеток или без нее) 10 или 20 шт. 2 или 5 блистеров (по 10 или 20 табл.) или 10 блистеров (по 10 табл.) в картонной пачке.
Раствор для внутривенного или внутримышечного введения, 5 мг/мл. В ампуле (вместимость 2 мл) бесцветного стекла гидролитического типа 1, с пережимом и точкой белого цвета на верхней части ампулы или цветным кольцом излома, 1 мл. Маркировка ампул может производиться двумя способами: наклеивание этикетки или нанесение маркировки методом цветной печати на стекле. 5 амп. в пленке глубокой вытяжки (в открытой форме или загерметезированная), в пачке картонной.
Производитель
Таблетки
«Десма ГмбХ», Германия.
Произведено: «Лабораторио Фармачеутико СИТ с.р.л.», Италия.
Адрес производителя: Виа Кавоур 70, 27035 Меде (ПВ), Италия.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Сиртон Фармасьютикалс С.п.А. Пл. 20-го Сентября, 2, 22079, г. Вилла-Гвардия (провинция Комо), Италия.
Владелец регистрационного удостоверения: «Десма ГмбХ». Петер-Зандер-Штр. 41В, 55252 Майнц-Кастель, Германия.
Адрес для претензий в России: 191040, Санкт-Петербург, ул. Пушкинская, 12/2–21.
Тел./факс: (812) 572-22-76.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Акинетон®
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Акинетон®
5лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
