Атеростат Aterostat — инструкция по применению, цена

Наименование: Атеростат (Aterostat)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового с сиреневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.


1 таб. симвастатин 20 мг.


Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, бутилата гидрокситолуен, лимонная кислота безводная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат. Состав оболочки: тальк, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, краситель красный кислотный.


Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический продукт.


Фармакологическое действие


Гиполипидемический продукт, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоA-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Хс), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.


Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (Хс) в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда увеличение содержания Хс является фактором риска). Уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП. Начало действия — через 2 нед. от начала приема, максимальный терапевтический эффект — через 4-6 нед. Действие сберегается при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание Хс возвращается к исходному уровню (до начала лечения).


Фармакокинетика


Всасывание и распределение


После приема внутрь симавстатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Сmax достигается через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.


Метаболизм и выведение


Симвастатин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Гидролизируется в основном в свою активную форму бета-гидроксикислоту. Обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты.


Метаболизм осуществляется при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.


Показания




  • первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у больных с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.

  • профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Режим дозирования


Таблетки принимают вовнутрь, 1 раз/сут вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут; при выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг/сут. При надобности возможно увеличение дозы не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг.


При ишемической болезни сердца начальная доза — 20 мг; при надобности дозу постепенно увеличивают через через 4 нед. до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу продукта необходимо уменьшить. У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном использовании фибратов, никотиновой кислоты (или никотинамида) начальная доза — 5 мг, наибольшая суточная доза — 10 мг. На фоне иммунодепрессивной терапии (например, циклоспорин) рекомендуемая начальная доза 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 5 мг. В случае пропуска текущей дозы продукт необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.


Побочное действие




  • Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК; не часто — острый панкреатит.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

  • Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость; не часто — рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.


Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.


Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.


Противопоказания




  • печеночная недостаточность;

  • острые заболевания печени;

  • увеличение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;

  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

  • беременность;

  • период лактации (грудного вскармливания);

  • высокая восприимчивость к компонентам продукта;

  • высокая восприимчивость к другим продуктам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам в последствии трансплантации органов, которым производится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек (артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства /в т.ч. стоматологические/, травмы); пациентам с пониженным или повышенным тонусом мышц неясной этиологии; при эпилепсии.


Беременность и лактация


Препарат противопоказан к применению при беременности. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении при беременности (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, продукт должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.


Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. При надобности назначения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Применение при нарушениях функции печени


Препарат противопоказан при печеночной недостаточности; острых заболеваниях печени и при повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.


С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.


Применение при нарушениях функции почек


У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) начальная доза — 5 мг, наибольшая суточная доза — 10 мг.


Особые указания


При возникновении миалгии, миастении и/или при выраженном повышении активности КФК лечение продуктом прекращают. Атеростат (как и другие ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы) не надлежит использовать при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений). Атеростат не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.


До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особо если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.


Контроль лабораторных показателей


Перед началом лечения необходимо провести исследование функции печени, а потом контролировать активность печеночных трансаминаз через 6 нед на протяжении первых 3 мес, далее через 8 нед на протяжении оставшегося первого года и потом 1 раз в полгода.


Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность печеночных трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза ВГН), продукт отменяют. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.


Передозировка


Лечение: надлежит вызвать рвоту, принять активированный уголь; показано проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функции печени и почек, содержание КФК в сыворотке крови.


Лекарственное взаимодействие


При совместном использовании симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.


При совместном использовании с симвастатином цитостатики, противогрибковые продукты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в больших дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.


При совместном использовании симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Внимание!
Перед применением медикамента «Атеростат (Aterostat)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Атеростат (Aterostat)».

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

.
Новости медицины и здоровья в мире сегодня:

  • :mrgreen:
  • :neutral:
  • :twisted:
  • :arrow:
  • :shock:
  • :smile:
  • :???:
  • :cool:
  • :evil:
  • :grin:
  • :idea:
  • :oops:
  • :razz:
  • :roll:
  • :wink:
  • :cry:
  • :eek:
  • :lol:
  • :mad:
  • :sad:

Новости медицины.