Наименование: Дексалгин 25
Действующее вещество
Декскетопрофен* (Dexketoprofen*)
АТХ
M01AE17 Декскетопрофен
Фармакологическая группа
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [НПВС— Производные пропионовой кислоты]
Состав
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах таблетки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол— действующее вещество лекарства Дексалгин® 25— НПВС, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Анальгезирующий результат наступает через 30 мин после перорального приема, длительность терапевтического действия достигает 4–6 ч.
При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол существенно (до 30–45 %) уменьшает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
Всасывание. Cmax после перорального приема декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 30 мин (15–60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание лекарства. AUC после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции лекарства.
Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.
Выведение. Главным путем выведения декскетопрофена считается конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет 1,65 ч. У лиц приклонного возраста наблюдается удлинение T1/2, в среднем до 48%, и снижение общего клиренса лекарства.
Показания препарата Дексалгин® 25
купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные, посттравматические боли, боль при метастазах в кости, почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения.
Противопоказания
повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВС, или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарства;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
умеренные или тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин);
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая сердечная недостаточность;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
возраст до 18 лет (данных по эффективности и безопасности лекарства нет).
С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе; нарушение системы свертывания крови; системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани; одновременная терапия иными лекарственными лекарствами (см. «Взаимодействие»); состояние выраженной гиповолемии; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; сахарный диабет, гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; длительное использование НПВС; алкоголизм, злостное курение; пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование лекарства Дексалгин® 25 при беременности и в период лактации противопоказано.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при использовании лекарства Дексалгин® 25, как и при использовании других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по убыванию частоты появления: часто (1–10% пациентов); нечасто (0,1–1% пациентов); редко (0,01–0,1% пациентов); очень редко (менее 0,01% пациентов), включая отдельные сообщения.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко— нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто— головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко— парестезии.
Со стороны органов чувств: редко— шум в ушах; очень редко— нечеткое зрение.
Со стороны ССС: нечасто— чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко— экстрасистолия, повышение АД; очень редко— тахикардия, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: редко— брадипноэ; очень редко— бронхоспазм, одышка.
Со стороны ЖКТ: часто— тошнота, рвота, абдоминальная боль, диспепсия, диарея; нечасто— запор, сухость во рту, метеоризм; редко— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из язвы или ее перфорация, анорексия; очень редко— поражение поджелудочной железы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко— повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. АСТ и АЛТ), желтуха; очень редко— поражение печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко— полиурия; очень редко— нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко— нарушение менструального цикла (у женщин), преходящие нарушения функции предстательной железы при длительном использовании (у мужчин).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко— боль в спине, мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто— дерматит, сыпь; редко— крапивница, угревая сыпь, потливость; очень редко— тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: редко— гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных данных: редко— кетонурия, протеинурия.
Со стороны общего статуса: нечасто— лихорадка, утомляемость; очень редко— анафилактический шок, отек лица.
Прочие нарушения: нечасто— асептический менингит, возникающий в основном у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии); редко— агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга.
Взаимодействие
Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВС.
Нежелательные комбинации
С иными НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное использование нескольких НПВС вследствие синергического эффекта увеличивет риск появления желудочно-кишечных кровотечений и язв.
С пероральными антикоагулянтами, гепарином, в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска появления кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.
С лекарствами лития: НПВС повышают концентрацию лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель нужно контролировать при использовании, изменении дозировки и после отмены НПВС.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС.
С гидантоинами и сульфонамидами: риск усиления токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами АПФ: терапия НПВС связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом ПГ). НПВС могут уменьшать антигипертензивный результат некоторых препаратов.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Нужно проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц приклонного возраста нужно тщательное медицинское наблюдение.
С ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин), пероральными глюкокортикоидами: повышение риска развития ЖКТ-кровотечений.
С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Нужен интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
С зидовудином: риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВС. Нужно провести общий анализ крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1–2 нед после начала терапии НПВС.
С производными сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемическое воздействие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.
С лекарствами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.
Комбинации, которые нужно принимать во внимание
С β-адреноблокаторами: НПВС могут уменьшать гипотензивный результат β-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза ПГ.
С циклоспорином и такролимусом: НПВС могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных ПГ. Во время проведения одновременной терапии нужно контролировать функцию почек.
С тромболитиками: увеличенный риск развития кровотечений.
С пробенецидом: концентрации НПВС в плазме крови могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозировки НПВС.
С сердечными гликозидами: НПВС могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови.
С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов синтеза ПГ НПВС не надлежит назначать раньше чем через 8–12 сут после отмены мифепристона.
С хинолонами: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при использовании НПВС на фоне терапии хинолонами в высоких дозах.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 12,5 мг (1/2 табл.) каждые 4–6 ч или 25 мг (1 табл.) каждые 8 ч. Наибольшая суточная дозировка— 75 мг.
У пациентов приклонного возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин® 25 надлежит начинать с более низких доз. Наибольшая суточная дозировка составляет 50 мг.
Дексалгин® 25 не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3–5 дней.
Передозировка
Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости— промывание желудка, гемодиализ.
Особые указания
За пациентами с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе нужно тщательное наблюдение. В случае появления желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Дексалгин® 25 надлежит отменить.
Клинически доказано, что одновременное использование декскетопрофена и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде не изменяет показатели свертываемости. Несмотря на то, при одновременном использовании лекарства Дексалгин® 25 с иными лекарствами, влияющими на свертываемость крови, нужен тщательный медицинский контроль системы свертываемости крови.
Как и другие НПВС, Дексалгин® 25 может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза ПГ, Дексалгин® 25 может оказывать побочное воздействие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Как и в случае применения других НПВС, на фоне терапии препаратом Дексалгин® 25 может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение активности АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функции печени и почек нужен у лиц приклонного возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин® 25 надлежит отменить.
Как и другие НПВС, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин® 25 пациенту нужно сразу обратиться к врачу.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема лекарства Дексалгин® 25 возможность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться в первый час после приема лекарства. Поэтому в период лечения препаратом Дексалгин® 25 надлежит соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке (белая непрозрачная ПВХ-пленка/фольга алюминиевая). По 1 блистеру в картонной пачке.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения: Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ, Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия.
Фирма-производитель: Лабораториос Менарини С.А., Испания или А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистик энд Сервисиз С.р.Л, Италия.
Выпускающий контроль качества: Берлин-Хеми АГ, Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Дексалгин® 25
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Дексалгин® 25
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
