Наименование: ЭЗОЛОНГ® -40, Synmedic
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Эзомепразол — S-изомер омепразола, который понижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он считается специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола проявляют одинаковую фармакодинамическую активность.
Эзомепразол считается слабым основанием, он концентрируется и переходит к активной форме в высококислотной среде секреторных канальцев париетальной клетки, где ингибирует фермент Н+-К+-АТФазу — протонного насоса, а также ингибирует секрецию кислоты.
Фармакокинетика. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 30 мин после приема дозировки. Абсолютная биодоступность составляет 90%. Эзомепразол на 95% связывается с белками плазмы крови. Прием пищи замедляет и понижает абсорбцию эзомепразола.
Гидрокарбонат натрия увеличивет рН и таким образом защищает эзомепразол от действия соляной кислоты желудка.
Метаболизм и выведение. Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP 2С19, который отвечает за возникновение гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, CYP 3А4, отвечающей за образование эзомепразолсульфона — главного метаболита в плазме крови.
Т½ — около 1–1,5 ч. AUC увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Это увеличение дозозависимо и приводит к нелинейной зависимости «дозировка — AUC» после повторного приема. Эта временная дозозависимость объясняется снижением метаболизма первого прохождения и системным клиренсом, связанным с угнетением фермента CYP 2С19 эзомепразолом и/или его сульфметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови между дозами без тенденции к аккумуляции при приеме лекарства 1 раз в сутки. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозировки эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, остальное — с калом.
Состав и форма выпуска
???????®-20
табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер, №14
№UA/11328/01/01 от 28.01.2011 до 28.01.2016
???????®-40
табл. п/плен. оболочкой 40 мг блистер, №14
№UA/11328/01/02 от 28.01.2011 до 28.01.2016
Показания
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
- длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;
- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Сочетанно с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;
- предотвращение рецидивов пептических язв у заболевших с язвами, вызванными Helicobacter pylori.
Применение
препарат прописывают взрослым. Таблетки надлежит запивать достаточным количеством жидкости и принимать за 1 ч натощак. Таблетку не разжевывать. Зачастую продолжительность курса лечения определяет врач.
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 20–40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.
Использование в следующие 4 нед рекомендуют для пациентов, у которых эзофагит не был вылечен или сохраняются его симптомы.
Длительная профилактика рецидивов у пациентов с вылеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки не более 6 мес.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение 4 нед лечения, больной должен пройти исследование. При устранении симптомов дальнейший их контроль может быть достигнут при приеме в дозе 20 мг 1 раз в сутки, если это нужно.
Одновременно с антибактериальными лекарствами для эрадикации Helicobacter pylori
Эрадикация Helicobacter pylorі, связанная с язвой двенадцатиперстной кишки: 20 мг Эзолонга сочетанно с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней. Профилактика рецидивов пептических язв у заболевших с язвами, вызванными Helicobacter pylori: 20 мг Эзолонга вместе с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Нарушение функции почек. Коррекция дозировки для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Из-за отсутствия опыта применения Эзолонга у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью препарат таким больным надлежит назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени. Пациенты с легким или умеренным нарушением функции печени не нуждаются в коррекции дозировки. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени наибольшая дозировка Эзолонга не должна превышать 20 мг.
Пациенты приклонного возраста. Коррекция дозировки для пациентов приклонного возраста не требуется.
Противопоказания
повышенная чувствительность к эзомепразолу, к замещенным бензиметазоламам или другим компонентам лекарства. Детский возраст. Не надлежит назначать вместе с атазанавиром.
Побочные эффекты
во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику были установлены перечисленные ниже побочные эффекты. Не было выявлено дозозависимых эффектов.
Нарушения системы крови и лимфы: лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз, панцитопения.
Нарушения иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактический шок.
Нарушения метаболизма: периферические отеки, гипонатриемия.
Психические расстройства: бессонница, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, агрессия, галлюцинации.
Нарушения нервной системы: головная боль, слабость, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.
Нарушения зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха: головокружение.
Нарушения дыхательной системы: бронхоспазм.
Нарушения пищеварения: боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ.
Нарушения гепатобилиарной системы: повышение уровней печеночных ферментов, гепатит с/без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Нарушение кожи и мягких тканей: дерматит, зуд, сыпь, алопеция, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсичческий эпидермальный некролиз.
Костно-мышечные нарушения: артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Нарушения репродуктивной системы: гинекомастия.
Общие нарушения: повышенное потоотделение.
Особые указания
при наличии симптомов (в частности выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемез или мелена) и в случаях, когда прогнозируется или диагностирована язва желудка, должна быть исключена злокачественная патология, поскольку использование Эзолонга может изменить симптомы и отсрочить установление правильного диагноза.
Пациенты, применяющие препарат в течение длительного времени (особенно лица, которые принимают его больше года), должны находиться под регулярным наблюдением.
Пациенты, применяющие препарат по показаниям, должны знать, что нужно сообщить врачу об изменениях характера симптомов. При назначении эзомепразола нужно принимать во внимание его взаимодействие с иными лекарственными лекарствами, которые могут влиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови.
При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori нужно учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин считается мощным ингибитором CYP 3A4, и нужно учитывать его противопоказания и взаимодействия (если используется тройная терапия у пациентов, принимающих одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, которые метаболизируются CYP 3A4, такие, в частности, как цизаприд).
Использование в период беременности или кормления грудью. Надлежит с осторожностью назначать препарат в период беременности. Неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко. Не было проведено исследований по применению у женщин, кормящих грудью. Поэтому Эзолонг не надлежит использовать в период кормления грудью.
Дети. Препарат не прописывают детям в возрасте до 12 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Не влияет.
Взаимодействия
сниженная кислотность желудочного сока при использовании эзомепразола может повысить или уменьшить абсорбцию лекарственных препаратов, если механизм их абсорбции предопределен кислотностью желудочного сока. В основном, использование других ингибиторов секреции кислоты или антацидов приводит к уменьшению абсорбции кетоконазола и интраконазола во время лечения эзомепразолом.
Эзомепразол ингибирует CYP 2С19 — главный фермент, метаболизирующий эзомепразол. Таким образом, при использовании эзомепразола в комбинации с лекарствами, которые метаболизируют CYP 2С19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, потому нужно снижение дозировки. Это обстоятельство надлежит учитывать, особенно при назначении эзомепразола по показаниям. Одновременное использование 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса субстрата диазепама на 45%. Одновременное использование эзомепразола приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови у заболевших эпилепсией. Предлогается контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом. При использовании эзомепразола одновременно с варфарином надлежит контролировать показатели коагуляции.
Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном использовании эзомепразола и напроксена или рофекоксиба, или пероральных контрацептивов клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечали. Эзомепразол метаболизируется в печени изоферментами CYP2С19 и CYP3А4. Одновременное использование эзомепразола и комбинированого ингибитора CYP 2С19 и CYP 3А4, такого как вориконазол, может вызывать увеличение экспозиции эзомепразола более чем в 2 раза. Но коррекция дозировки эзомепразола ни в одном из этих случаев не требуется.
Передозировка
данные относительно передозировки ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема эзомепразола в дозе 280 мг. Разовая дозировка эзомепразола 80 мг не вызовет тяжелых побочных эффектов. Специальный антидот неизвестен. Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и потому не диализируется. При передозировке лечение должно быть симптоматическим, также возможно проводить поддерживающие мероприятия.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
