Наименование: Фелодип
Действующее вещество
Фелодипин* (Felodipine*)
АТХ
C08CA02 Фелодипин
Фармакологическая группа
- Блокатор «медленных» кальциевых каналов [Блокаторы кальциевых каналов]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 2,5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой желтого цвета, без запаха, с гравировкой «2,5» на одной стороне.
Таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой светло-розового цвета, без запаха, с гравировкой «5» на одной стороне.
Таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, без запаха, с гравировкой «10» на одной стороне.
На изломе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета (для всех дозировок).
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика
Фелодипин относится к БКК дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие. Понижает АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Понижает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное воздействие на проводящую систему сердца.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания лекарства и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Фелодипин почти полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность лекарства не зависит от дозировки внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. T1/2 фелодипина составляет 25 ч. При длительном использовании кумуляции фелодипина не происходит.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Нарушение функции почек. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозировки выводится почками, а остальная часть кишечником в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5% принятой дозировки. Фелодипин проникает через ГЭБ в плаценту и выделяется с грудным молоком.
Показания препарата Фелодип
артериальная гипертензия;
стабильная стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала).
Противопоказания
повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда;
нестабильная стенокардия;
острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
кардиогенный шок;
клинически значимый аортальный стеноз;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
выраженная артериальная гипотензия;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, возраст старше 65 лет.
Побочные действия
Также как при использовании других БКК, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозировки лекарства. Также в зависимости от дозировки могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому возможно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто— не менее 10%; часто— не менее 1%, однако менее 10%; нечасто— не менее 0,1%, однако менее 1%; редко— не менее 0,01%, однако менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи)— менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко— реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто— головная боль; нечасто— головокружение, парестезии; редко— обморок.
Со стороны ССС: очень часто— периферические отеки; часто— приливы; редко— тахикардия, сердцебиение.
Со стороны ЖКТ: нечасто— тошнота, боль в животе; редко— рвота; очень редко— гиперплазия десен, гингивит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко— повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто— сыпь, зуд кожи; редко — крапивница; очень редко— реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко— артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко— поллакиурия.
Прочие: нечасто— утомляемость; редко— нарушение сексуальной функции.
Взаимодействие
Фелодипин увеличивет концентрацию дигоксина в плазме крови, но коррекции дозировки фелодипина не требуется.
Ингибиторы цитохрома Р450 (в частности циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию лекарства в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) снижают концентрацию фелодипина в плазме крови.
НПВС не ослабляют гипотензивный результат фелодипина.
Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных препаратов (в частности варфарин).
Фелодипин не надлежит использовать одновременно с грейпфрутовым соком вследствие находящегося в нем флаваноида, который увеличивет биодоступность фелодипина.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный результат фелодипина.
При одновременном использовании вероятно повышение концентрации такролимуса в плазме крови, что может потребовать коррекции дозировки такролимуса.
Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат лучше всего принимать утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, запрещено раскусывать, делить или размельчать.
Артериальная гипертензия
Взрослые (в т.ч. пожилые). Дозировка всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозировки 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу возможно повысить; зачастую поддерживающая дозировка составляет 5–10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозировки лучше всего применять таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка— 2,5 мг 1 раз в день.
Стабильная стенокардия
Взрослые. Дозировка всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозировки 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости возможно повысить дозу до 10 мг 1 раз в день. Наибольшая суточная дозировка составляет 20 мг 1 раз в день.
Препарат Фелодип может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия зачастую усиливает гипотензивное воздействие лекарства. Нужно остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу нужно понизить. У заболевших с нарушенной функцией почек фармакокинетика лекарства значимо не меняется.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД пациенту надлежит придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5–1 мг. Если этого недостаточно, нужно повысить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы используют при неэффективности вышеперечисленных мер.
Особые указания
Препарат Фелодип, также как и другие вазодилататоры, может в нечастых случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения лекарства в роли вторичной предупреждения инфаркта миокарда.
Препарат Фелодип полезен и нормально переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких; нарушение почечной функции; сахарный диабет; подагра; гиперлипидемия; синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Препарат Фелодип не оказывает воздействие на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Воздействие на возможность к управлению транспортом и работу с техникой. Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелодип наблюдается слабость, головокружение, надлежит отказаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. В блистере алюминий-ПВХ/ПВДХ/ПЭ, 10 шт.
3 или 10 бл. в картонной пачке.
Производитель
Тева Чешские Предприятия с.р.о. Остравска 29, 74770, Опава-Комаров, Чешская Республика.
Владелец регистрационного удостоверения: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 2, Бизнес-центр «Конкорд».
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
NPS-RU-00013-DOK-PHARM-23072016
Условия хранения препарата Фелодип
В защищенном от света месте, при температуре 10–25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фелодип
4года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
