Наименование: Ксизал (Xyzal)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой «Y» на одной стороне. 1 таб. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400.
Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора. 1 мл левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический продукт.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, также сокращает миграцию эозинофилов, сокращает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции, хотя скорость ее сокращается. После единоразового приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, в последствии повторного приема в дозе 5 мг/сут — 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг.
Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными продуктами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых T1/2 составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма на протяжении 96 ч. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; в пределах 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетка в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина сокращается, а T1/2 увеличивается (так, у заболевших, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У малышей младшей возрастной группы T1/2 сокращается.
Показания
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
круглогодичный и сезонный аллергический ринит (включая персистирующий аллергический ринит) и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
отек Квинке;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.
Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Капли для приема внутрь принимают при помощи чайной ложки. При надобности дозу продукта можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза — 2.5 мг (10 капель). Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении продукта пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу надлежит корректировать в зависимости от величины КК. КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле. Для мужчин: [140-возраст (годы)] х масса тела (кг) КК (мл/мин)= ————————————————— 72 х КК сыв-ки (мг/дл) Для женщин: полученное значение х 0.85 Почечная недостаточность КК(мл/мин) Доза и кратность приема Норма >80 5 мг/сут Легкая степень 50-79 5 мг/сут Средняя степень 30-49 5 мг/сут 1 раз в 2 дня Тяжелая степень <30 5 мг/сут 1 раз в 3 дня Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе) <10 Прием продукта противопоказан Для больных с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушениями только функции печени легкой коррекции режима дозирования не требуется.
У больных с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК менее 70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%. Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет примерно 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: не часто — головная боль, утомляемость, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — тахикардия
Со стороны дыхательной системы: не часто — диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: не часто — сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диарея, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто – миалгия.
Со стороны обмена веществ: не часто — увеличение массы тела.
Аллергические реакции: не часто – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Противопоказания
терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
детский возраст до 6 лет (для таблеток);
детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
беременность;
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
высокая восприимчивость к производным пиперазина.
С осторожностью надлежит использовать продукт при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у больных пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения продукта у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал не надлежит назначать при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при надобности применения продукта в период лактации грудное вскармливание на время приема надлежит прекратить. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-или прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).
Особые указания
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме продукта и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-или нежелательных явлений при назначении продукта в рекомендуемой дозе.
Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у малышей). Лечение: сразу в последствии приема продукта провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными продуктами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном использовании с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются. В ряде случаев при одновременном использовании левоцетиризина с этанолом или лекарственными продуктами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект этанола.
Условия и периоди хранения
Таблетки надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Период годности – 3 года. Капли для приема внутрь надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Период годности – 3 года. После вскрытия флакона период годности — 3 месяца.
Внимание!Перед применением медикамента «Ксизал (Xyzal)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ксизал (Xyzal)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
