Наименование: Медостатин (Medostatin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки голубого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне; возможны вкрапления. 1 таб. ловастатин 20 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал желатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксианизол бутилированный, индиготин, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический продукт.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический продукт. Является пролекарством. В организме активное вещество продукта — ловастатин — гидролизуется до активной формы — β-гидроксикислоты, которая является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Ингибирование синтеза холестерина в печени приводит к компенсаторному повышению образования ЛПНП-рецепторов, что приводит к увеличению элиминации из крови ЛПНП. Возможно также некоторое снижение образования ЛПНП за счет ингибирования синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.
Медостатин снижает содержание холестерина (Хс), триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови. Умеренно повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием. Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов. При приеме продукта 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 ч. После отмены Медостатина при курсовом приеме действие сберегается на протяжении 4-6 недель.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь ловастатин быстро абсорбируется из ЖКТ, при всем этом Cmax достигается через 2-4 ч. Css достигается через 2-3 дня при каждый деньм приеме продукта. При приеме продукта натощак степень абсорбции снижается на 30% по сравнению с приемом во время еды. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Ловастатин подвергается эффекту «первого прохождения», гидролизуется в печени с образованием фармакологически активной β-гидроксикислоты. В исследованиях на здоровых добровольцах идентифицировано еще три метаболита ловастатина. Выводится с желчью (83%) и с мочой (10%). T1/2 составляет в пределах 3 ч.
Показания
для снижения повышенных уровней холестерина и ЛПНП у заболевших с первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда применение специальной диеты и физической нагрузки не дает желаемого результата.
Режим дозирования
Медостатин назначают в средней дозе 10-20 мг 1 раз/сут. Препарат принимают во время ужина.
При надобности возможно постепенное увеличение дозы (дозу увеличивают 1 раз в 4 недели). Максимальная доза составляет 80 мг в 2 приема во время завтрака и ужина. При снижении концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу продукта надлежит уменьшить. Пациенты должны соблюдать соответствующую диету на фоне приема продукта. Прием продукта 2 раза/сут может быть более эффективным, чем 1 раз/сут. Для больных, получающих иммунодепрессивную терапию, наибольшая суточная доза составляет 20 мг.
Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение продукта в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: не часто — нарушения вкуса, сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии, психические расстройства.
Со стороны костно-мышечной системы: увеличение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
Противопоказания
острые заболевания печени;
постоянное увеличение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к продукту.
Беременность и лактация
Медостатин противопоказан при беременности. При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые планируют беременность в ближайшем времени.
В случае подтверждения беременности Медостатин надлежит немедленно отменить. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции в период терапии продуктом.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени и постоянном повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение продукта в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.
Особые указания
С осторожностью назначают продукт при заболеваниях печени в анамнезе и при хроническом алкоголизме. В случае стойкого повышения активности печеночных трансаминаз и/или содержания КФК в плазме крови Медостатин надлежит отменить.
Лечение Медостатином надлежит прервать или вообще отменить при общем тяжелом состоянии пациента вследствие сопутствующего заболевания. Медостатин эффективно снижает общий холестерин плазмы и ЛПНП у заболевших с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией. Препарат также эффективен при лечении смешанных форм гиперхолестеринемий.
При использовании Медостатина у заболевших с неосложненным инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом отмечается нормализация липидного профиля плазмы. При этом показатели глюкозы крови не изменяются на фоне проводимого лечения.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки продукта Медостатин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Медостатина и антикоагулянтов — производных кумарина отмечается удлинение протромбинового времени.
При одновременном использовании Медостатина с эритромицином, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином) и никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с в последствиидующим развитием острой почечной недостаточности (особо у больных с диабетической нефропатией).
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Медостатин (Medostatin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Медостатин (Medostatin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
