Наименование: Пентоксифиллин
Наименование: Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum)
Показания к применению:
Цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз мозговых сосудов, состояния в последствии перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.
Фармакологическое действие:
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает небольшое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько сокращает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени — в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, потом — в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) — через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Пентоксифиллин способ применения и дозы:
Назначают внутрь внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза каждый день в последствии еды, не разжевывая. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1-2 нед.) дозу уменьшают до 0,1 г (1 драже) 3 раза каждый день. Курс лечения 2-3 нед. и более.
При надобности (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения /ишемический инсульт/) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы на протяжении 90-180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2-0,3 г. Внутриартериально вводят вначале 0,1 г продукта в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в в последствиидующие дни — по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г (5 мл 2% раствора продукта) на протяжении 10 мин.
Пентоксифиллин противопоказания:
Гипервосприимчивость к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.
Пентоксифиллин побочные действия:
Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, не часто — сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении — снижение артериального давления.
Беременность:
Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.
Передозировка:
Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу продукта надлежит снизить). При совместном использовании с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом — увеличение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими продуктами и антикоагулянтами непрямого действия — усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с увеличением вероятности развития побочных эффектов.
Форма выпуска:
Таблетки. Таблетки, покрытые оболочкой. Драже. Таблетки ретард. Раствор для инъекций/инфузий.
Условия хранения:
Список Б. В темном месте.
Условия отпуска из аптек — по рецепту.
Синонимы:
Трентал, Агапурин, Окспентифиллин, Ралофект, Терентал, Торентал, Пентилин, Арбифлекс, Ацупентат 400, Вазопэн, Дартелин, Пентамон, Пентогексал 600, Пентомер, Флекситал
Пентоксифиллин состав:
Международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион);
основные физико-химические свойства: раствор для инъекций — прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;
таблетки — белый кристаллический порошок, растворимый в воде;
1 мл раствора содержит пентоксифиллина 0,02 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг пентоксифиллина.
Дополнительно:
При использовании Пентоксифиллина парентерально, пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Лечение продуктом надлежит проводить под контролем артериального давления. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом продукт нельзя вводить внутриартериально. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. Перед введением Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения. У заболевших диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз). При назначении с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.
С осторожностью использовать продукт пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития кровотечения). У заболевших пожилого возраста и больных с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина сокращается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин назначают 50-70 % дозы.
Внимание!
Перед применением медикамента «Пентоксифиллин» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Пентоксифиллин».
