Наименование: ВИЛЬПРАФЕН® , Astellas Pharma Europe
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Джозамицин — антибиотик группы макролидов широкого спектра действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая облигатные анаэробы. Препарат используют для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий.
Джозамицин считается высокоактивным в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Полезен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам группы макролидов.
Фармакокинетика. Джозамицин кислотоустойчив, поэтому после приема внутрь препарат быстро абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Через 45 мин после приема 1 г лекарства средняя концентрация джозамицина в плазме крови составляет 2,4 мг/л.
Джозамицин нормально проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной и лимфатической тканях, небных миндалинах, органах мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Связывание с белками плазмы крови не превышает 15%. Джозамицин метаболизируется в печени и медленно выводится с желчью, а в незначительном количестве (менее 15%) — с мочой.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, №10
Прочие ингредиенты: метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, полисорбат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров.
№ UA/4350/01/01 от 27.11.2013 до 27.11.2018
?????????? ???????
табл. дисперг. 1000 мг, №10
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, ароматизатор клубничный.
1 таблетка содержит 1000 мг джозамицина (в виде джозамицина пропионата).
№UA/4350/02/01 от 26.07.2012 до 26.07.2017
Показания
инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции дыхательных путей;
- стоматологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции мочеполовой системы.
Использование Вильпрафена и Вильпрафена Солютаб также рекомендуют при аллергических реакциях на пенициллин.
Применение
Вильпрафен. Рекомендуемая дозировка Вильпрафена для взрослых составляет 1–2г (2–4 таблетки) в 2–3 приема. При тяжелом течении заболевания дозировка может быть повышена до 3г и выше.
Рекомендуемая дозировка для детей в возрасте старше 5 лет составляет 50мг/кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов. Для достижения четкого дозирования используют другие лекарственные формы лекарства.
Таблетки надлежит глотать целиком, не разжевывая, запивая малым количеством жидкости. Препарат используют между приемами пищи.
Продолжительность лечения определяет врач. Согласно рекомендации ВОЗ по применению антибиотиков продолжительность лечения стрептококковых инфекций составляет не менее 10 дней.
Вильпрафен Солютаб. Рекомендованная суточная дозировка для взрослых составляет 1,5–2г. В тяжелых случаях дозировка может быть повышена до 3г. Суточная дозировка распределяется на 2–3 приема.
Рекомендованная дозировка для детей (в возрасте старше 5лет) составляет 40–50мг/кг/сут, разделенная на 2–3приема. Таблетки диспергируемые возможно принимать 2способами: 1) глотать целыми, запивая водой; 2) изначально растворить таблетку в воде. Таблетки надлежит растворять как минимум в 20мл воды. Перед применением тщательно перемешать полученную суспензию.
Продолжительность лечения определяет врач. Терапию надлежит продолжать еще 48 ч после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства и другим антибиотикам группы макролидов, выраженные нарушения функции печени и желчевыводящих путей. В связи с содержанием в Вильпрафене Солютаб аспартама препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.
Побочные эффекты
со стороны ЖКТ: дискомфорт в желудке, тошнота, дискомфорт в животе, рвота, диарея, стоматит, запор, потеря аппетита, псевдомембранозный колит.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек (Квинке) и анафилактические реакции.
Со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница, буллезный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура, отек лица.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, которое зачастую выражается, однако не ограничивается, холестатическими реакциями с умеренным повреждением печени; желтуха.
Особые указания
в случае развития псевдомембранозного колита препарат нужно отменить и назначить соответствующую терапию.
В основном, при длительности лечения более 15 дней у пациентов с заболеваниями печени и желчевыводящих путей нужно контролировать функцию печени.
У заболевших с нарушением функции печени надлежит назначать препарат с осторожностью и определять концентрацию лекарственного средства в плазме крови.
Надлежит учитывать способность перекрестной резистентности к различным антибиотикам-макролидам (в частности микроорганизмы, которые резистентны к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут быть также резистентными и к джозамицину).
Период беременности и кормления грудью. Несмотря на отсутствие в настоящий момент данных в отношении эмбриотоксического действия джозамицина, использование лекарства в период беременности и кормления грудью допустимо в исключительных случаях после оценки врачом соотношения риск/польза терапии.
Дети. Препарат используют у детей в возрасте старше 5 лет ввиду отсутствия возможности четкого дозирования джозамицина в лекарственной форме таблетки у детей в возрасте до 5 лет. У детей в возрасте до 5 лет препарат используют в форме суспензии.
Отрицательного влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами не отмечено.
Взаимодействия
поскольку бактериостатические антибиотики, такие как джозамицин, и бактерицидные антибиотики могут взаимодействовать между собой, надлежит тщательно взвешивать необходимость одновременного применения Вильпрафена с указанными лекарствами.
При одновременном использовании с линкомицином вероятно снижение эффективности Вильпрафена.
После одновременного применения Вильпрафена и антигистаминных препаратов, которые содержат терфенадин или астемизол, вероятно замедление выведения антигистаминных препаратов, что, в свою очередь, может вызвать угрожающие для жизни нарушения сердечного ритма.
При сочетанном использовании Вильпрафена с алкалоидами спорыньи надлежит учитывать способность развития выраженного вазоконстрикторного эффекта.
Одновременное использование Вильпрафена и циклоспорина может привести к повышению уровня циклоспорина в плазме крови, что, в свою очередь, может вызвать нарушение функции почек.
При одновременном использовании Вильпрафена и дигоксина вероятно повышение уровня дигоксина в плазме крови.
Джозамицин может индуцировать повышение уровня теофиллина в плазме крови путем увеличения Т½ теофиллина. В случае появления токсичности, индуцированной теофиллином, дополнительные дозировки теофиллина надлежит корректировать соответствующим образом с целью контроля концентрации в плазме крови.
Джозамицин может усилить воздействие триазолама, что может стать причиной сонливости. В случае передозировки триазолама предлогается временное прекращение применения лекарства.
Джозамицин может усилить воздействие бромокриптина мезилата и вызвать сонливость, головокружение, атаксию и другие осложнения. В случае интоксикации бромокриптина мезилатом предлогается временное прекращение его применения.
Джозамицин может усилить воздействие пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин и его производные, которые являются антагонистами витамина К. Джозамицин понижает продуцирование витамина К кишечными бактериями. В случае появления кровотечения могут быть рекомендованы отмена джозамицина и/или пероральных антикоагулянтов и введение витамина К (соответственно тяжести кровотечения или показателям коагулопатии на основании протромбинового индекса).
Передозировка
при передозировке возможны тошнота, боль в животе, диарея. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
