Визанна — инструкция по применению, цена

Наименование: Визанна

Действующее вещество

  Диеногест* (Dienogest*)

АТХ

G03D Гестагены

Фармакологическая группа

  • Гестагены [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты]

Состав

Таблетки1 табл.активное вещество:диеногест микронизированный2 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат— 62,8 мг; крахмал картофельный— 36 мг; МКЦ— 18 мг; повидон К25— 8,1 мг; тальк— 4,05 мг; кросповидон— 2,7 мг; магния стеарат— 1,35 мг

Описание лекарственной формы

Круглые белые или почти белые таблетки с плоской поверхностью и скошенными краями, гравировкой «В» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — прогестагенное, антиандрогенное.

Фармакодинамика

Диеногест считается производным нортестостерона, характеризуясь антиандрогенной активностью, составляющей где-то одну треть от активности ципротерона ацетата. Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo. Диеногест не обладает существенной минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.

Диеногест действует на эндометриоз путем подавления трофических эффектов эстрогенов в отношении эутопического и эктопического эндометрия, вследствие снижения продукции эстрогенов в яичниках и уменьшения их концентрации в плазме.

При продолжительном использовании вызывает начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов. Дополнительные свойства диеногеста, такие как иммунологический и антиангиогенный эффекты, как представляется, способствуют его подавляющему воздействию на пролиферацию клеток.

Не отмечено снижения минеральной плотности костной ткани, а также существенного влияния лекарства Визанна на стандартные лабораторные параметры, включая общие и биохимические показатели крови, печеночные ферменты, липиды и HbA1C. Диеногест умеренно уменьшает выработку эстрогенов в яичниках.

Фармакокинетика

Абсорбция. После перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. Cmax в сыворотке крови, составляющая 47 нг/мл, достигается где-то через 1,5 ч после разового перорального приема. Биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется дозозависимостью.

Распределение. Диеногест связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), а также с кортикостероидсвязывающим глобулином. 10% от общей концентрации вещества в сыворотке крови находится в виде свободного стероида, тогда как около 90% неспецифически связано с альбумином. Кажущийся Vd диеногеста составляет 40 л.

Метаболизм. Диеногест почти полностью метаболизируется в основном путем гидроксилирования с образованием нескольких практически неактивных метаболитов. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным ферментом, участвующим в метаболизме диеногеста, считается CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме крови считается неизмененный диеногест. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови составляет 64 мл/мин.

Элиминация. Концентрация диеногеста в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в терминальной фазе составляет приблизительно 9–10 ч. После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выделяются через почки и кишечник в соотношении где-то 3:1. T1/2 метаболитов при их экскреции почками составляет 14 ч. После перорального приема приблизительно 86% полученной дозировки выводится в течение 6 дней, причем основная часть выводится за первые 24 ч, в основном почками.

Равновесная концентрация. Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. Концентрация диеногеста в сыворотке крови после ежедневного приема возрастает где-то в 1,24 раза, достигая Css через 4 дня приема. Фармакокинетика диеногеста после многократного приема Визанны может быть спрогнозирована на основе фармакокинетики после разового приема.

Показания препарата Визанна

Лечение эндометриоза.

Противопоказания

Препарат Визанна не надлежит использовать при наличии любого из перечисленных ниже состояний, часть из которых считается общей для всех препаратов, содержащих только гестагенный компонент. Если какое-либо из данных состояний разовьется на фоне приема лекарства Визанна, применение лекарства надлежит срочно прекратить.

острый тромбофлебит, венозные тромбоэмболии в настоящее время;

заболевания сердца и артерий, в основе которых лежат атеросклеротические поражения сосудов (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда, инсульт и транзиторная ишемическая атака) в настоящее время или в анамнезе;

сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (при отсутствии нормализации функциональных проб печени);

опухоли печени (доброкачественные и злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;

выявленные или подозреваемые гормонозависимые злокачественные опухоли, в т.ч. рак молочной железы;

кровотечения из влагалища неясного генеза;

холестатическая желтуха беременных в анамнезе;

повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ;

непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у подростков не установлены).

С осторожностью: депрессия в анамнезе, внематочная беременность в анамнезе, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, мигрень с аурой, сахарный диабет без сосудистых осложнений, гиперлипидемия, тромбофлебит глубоких вен в анамнезе, венозные тромбоэмболии в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Данные о использовании лекарства Визанна у беременных женщин ограничены. Данные, полученные в исследованиях на животных и данные о использовании диеногеста у женщин в период беременности не выявили специфического риска для беременности, развития плода, родов и развития ребенка после рождения. Препарат Визанна не надлежит назначать беременным женщинам в связи с отсутствием необходимости лечения эндометриоза в период беременности.

Период грудного вскармливания. Прием лекарства Визанна в период грудного вскармливания не рекомендован, т.к. исследования на животных указывают на выделение диеногеста с грудным молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания или об отказе от приема Визанны принимается исходя из оценки соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Побочные действия

Побочные эффекты появляются чаще в первые месяцы приема лекарства Визанна, и со временем их число уменьшается. К наиболее частым побочным эффектам относятся: кровотечения из влагалища (включая мажущие выделения, метроррагии, меноррагии, нерегулярные кровотечения), головная боль, дискомфорт в молочных железах, снижение настроения и акне.

В таблице 1 приводятся нежелательные лекарственные реакции (НЛР), распределенные по классам системы органов. Побочные эффекты в каждой частотной группе представлены в порядке убывания частоты. Частота определяется как «часто» (от ≥1/100 до <1/10) и «нечасто» (от ≥1/1000 до <1/100).

Таблица 1

Распределенные по категориям показатели относительной частоты НЛР у женщин

Системно-органный классЧастоНечастоГемолимфатическая системаАнемияМетаболизм и алиментарные нарушенияУвеличение массы телаСнижение массы тела
Повышение аппетитаНервная системаГоловная боль
Мигрень
Сниженное настроение
Нарушение сна (включая бессонницу)
Нервозность
Потеря либидо
Изменение настроенияДисбаланс периферической нервной системы
Нарушение внимания
Тревожность
Депрессия
Колебания настроенияОрган зренияОщущение сухости глазОрган слухаЗвон в ушахСССНеуточненное нарушение кровообращения
Сердцебиение
Артериальная гипотензияДыхательная системаОдышкаПищеварительная системаТошнота
Боли в области живота (включая боли внизу живота и боли в эпигастрии)
Метеоризм
Ощущение распирания живота
РвотаДиарея
Запор
Дискомфорт в области живота
Воспалительные заболевания ЖКТ
ГингивитКожа и подкожная клетчаткаАкне
АлопецияСухость кожи
Гипергидроз
Зуд
Аномалии роста волос, в т.ч. гирсутизм и гипертрихоз
Онихоклазия
Перхоть
Дерматит
Реакции фоточувствительности
Нарушение пигментацииОпорно-двигательный аппаратБоли в спинеБоли в костях
Мышечные спазмы
Боли в конечностях
Ощущение тяжести в конечностяхМочевыводящая системаИнфекция мочевых путей (включая цистит)Репродуктивная система и молочные железыДискомфорт в молочных железах (включая увеличение молочных желез и боли в молочных железах)
Киста яичника (включая геморрагическую кисту)
Приливы жара
Маточные кровотечения/кровотечения из влагалища (включая мажущие выделения, метроррагии, меноррагии, нерегулярные кровотечения)
АменореяКандидоз влагалища
Сухость в вагинальной области (включая сухость слизистых)
Выделения из половых органов (включая выделения из влагалища)
Боли в тазовой области
Атрофический вульвовагинит
Фиброзно-кистозная мастопатия
Уплотнение молочных железОбщая патология и состояния в месте введенияАстеническое состояние (включая утомляемость, астению и недомогание)
РаздражительностьОтек (включая отек лица)

Взаимодействие

Воздействие других ЛС на препарат Визанна

Отдельные индукторы или ингибиторы ферментов (изофермента CYP3A)

Гестагены, в т.ч. диеногест, метаболизируются в основном с участием системы цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4), расположенной как в слизистой кишечника, так и в печени. Следовательно, индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм гестагенных препаратов.

Увеличенный клиренс половых гормонов, обусловленный индукцией ферментов, может приводить к снижению терапевтического эффекта лекарства Визанна, а также вызывать побочные эффекты, в частности изменение характера маточных кровотечений.

Снижение клиренса половых гормонов в связи с ингибированием ферментов может увеличивать экспозицию диеногеста и вызывать побочные эффекты.

— Вещества, способные индуцировать ферменты

Может иметь место взаимодействие с лекарственными веществами, индуцирующими микросомальные ферменты (в частности системы цитохрома Р450), в результате чего клиренс половых гормонов может увеличиваться (к таким лекарственным веществам относятся фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, вероятно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, невирапин, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой).

Наибольшая индукция ферментов, в основном, отмечается не ранее чем через 2–3 нед, но затем может сохраняться в течение не менее 4 нед после прекращения терапии.

Результат индуктора CYP3A4 рифампицина изучался у здоровых женщин в постменопаузе. При одновременном приеме рифампицина с таблетками эстрадиола валерата/диеногеста отмечалось существенное снижение Css и системной экспозиции диеногеста. Системная экспозиция диеногеста при Css, определяемая по величине AUC0–24 ч, была снижена на 83%.

— Вещества, способные ингибировать ферменты

Известные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные противогрибковые препараты (в частности кетоконазол, итраконазол, флуконазол), циметидин, верапамил, макролиды (в частности эритромицин, кларитромицин и рокситромицин), дилтиазем, ингибиторы протеаз (в частности ритонавир, саквинавир, индинавир, нелфинавир), антидепрессанты (в частности нефазодон, флувоксамин, флуоксетин) и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрацию гестагенов в плазме крови и вызывать побочные эффекты.

В одном исследовании, в процессе которого изучался результат ингибиторов CYP3A4 (кетоконазола, эритромицина), концентрации эстрадиола валерата и диеногеста в плазме крови при Css были повышены. В случае одновременного приема с мощным ингибитором кетоконазолом величина AUC0–24 ч при равновесной концентрации у диеногеста возросла на 186%. При одновременном использовании с умеренным ингибитором CYP3A4 эритромицином величина AUC0–24 ч у диеногеста при Css увеличилась на 62%. Клиническое значение этих взаимодействий не выяснено.

Воздействие диеногеста на другие ЛС

Исходя из данных исследований ингибирования in vitro, клинически значимое взаимодействие лекарства Визанна с опосредуемым ферментами системы цитохрома Р450 метаболизмом других лекарственных веществ маловероятно.

Примечание: для выявления возможных взаимодействий надлежит ознакомиться с инструкциями сопутствующих ЛС.

Взаимодействие с пищевыми продуктами

Прием пищи с высоким содержанием жиров не влиял на биодоступность лекарства Визанна.

Другие виды взаимодействия

Прием гестагенов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков(-носителей), в частности фракции липидов/липопротеинов, параметры углеводного обмена и параметры свертывания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат Визанна назначается на 6 мес. Решение о дальнейшей терапии принимается врачом в зависимости от клинической картины.

Схема приема

Прием таблеток возможно начинать в любой день менструального цикла. Принимают по одной таблетке в сутки без перерыва, предпочтительно в одно и то же время каждый день, при необходимости запивая водой или другой жидкостью. Таблетки нужно принимать непрерывно, вне зависимости от кровотечений из влагалища. После завершения приема таблеток из одной упаковки начинают прием таблеток из следующей, не делая перерыва в приеме лекарства.

При пропуске таблеток и в случае рвоты и/или диареи (если это происходит в пределах 3–4 ч после приема таблетки) эффективность лекарства Визанна может снижаться. В случае пропуска одной или нескольких таблеток женщине надлежит принять одну таблетку, как только она об этом вспомнит, а затем на следующий день продолжить прием таблеток в обычное время. Вместо таблетки, которая не абсорбировалась вследствие рвоты или диареи, также надлежит принять одну таблетку.

Передозировка

О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось.

Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.

Специфического антидота нет, надлежит проводить симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед началом приема лекарства Визанна нужно исключить беременность. Во время приема лекарства Визанна при необходимости контрацепции пациенткам предлогается использовать негормональные контрацептивные методы (в частности барьерный).

Фертильность

Согласно имеющимся данным, во время приема лекарства Визанна у большинства пациенток происходит подавление овуляции. Но Визанна не считается контрацептивом.

Согласно имеющимся данным, физиологический менструальный цикл восстанавливается в пределах 2 мес после прекращения приема лекарства Визанна.

Вопрос о применении лекарства Визанна у женщин с внематочной беременностью в анамнезе или с нарушением функции маточных труб должен решаться только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.

Поскольку Визанна представляет собой препарат только с гестагенным компонентом, возможно предположить, что особые предостережения и меры предосторожности при применении других препаратов такого типа действительны и в отношении лекарства Визанна, хотя не все из них подтверждены в процессе клинических исследований лекарства Визанна.

При наличии или усугублении любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска, перед началом или продолжением приема лекарства Визанна надлежит провести индивидуальную оценку соотношения пользы и риска.

Нарушения кровообращения

В процессе эпидемиологических исследований было получено недостаточно фактов, подтверждающих наличие связи между использованием препаратов только с гестагенным компонентом и повышенным риском инфаркта миокарда или тромбоэмболии сосудов головного мозга. Риск сердечно-сосудистых эпизодов и нарушений мозгового кровообращения связан скорее с увеличением возраста, артериальной гипертонией и курением. Риск развития инсульта у женщин с артериальной гипертонией может слегка повышаться на фоне приема препаратов только с гестагенным компонентом.

Эпидемиологические исследования указывают на возможность статистически незначимого повышения риска венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии) в связи с применением препаратов только с гестагенным компонентом. К общепризнанным факторам риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) относятся соответствующий семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или у одного из родителей в относительно раннем возрасте), возраст, ожирение, продолжительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство или массивная травма. В случае продолжительной иммобилизации предлогается прекратить прием лекарства Визанна (при плановой операции, по крайней мере за четыре недели до нее) и возобновить использование лекарства только через две недели после полного восстановления двигательной способности.

Надлежит учитывать увеличенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

При развитии или подозрении на развитие артериального или венозного тромбоза прием лекарства надлежит срочно прекратить.

Опухоли

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований выявил небольшое увеличение относительного риска (ОР=1,24) развития рака молочной железы у женщин, использовавших на момент исследования пероральные контрацептивы (ПК), в основном эстроген-гестагенные препараты. Этот увеличенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения использования ПК. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, некоторое увеличение количества подобных диагнозов у женщин, принимающих комбинированные ПК в настоящий момент или использовавших комбинированные ПК раньше, невелико по отношению к общему показателю риска появления рака молочной железы. Риск выявления рака молочной железы у женщин, использующих гормональные контрацептивы только с гестагенным компонентом, вероятно, сходен по величине с соответствующим риском в связи с применением ПК. Но факты, относящиеся к препаратам только с гестагенным компонентом, основаны на гораздо меньших по численности популяциях использующих их женщин и поэтому менее убедительны, чем данные по ПК. Установить причинно-следственную связь на основе этих исследований не представляется возможным. Выявленная картина возрастания риска может обусловливаться более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, принимающих ПК, биологическим действием ПК или сочетанием обоих факторов. Злокачественные опухоли молочной железы, которые диагностируются у женщин, когда-либо применявших ПК, в основном, клинически менее выражены, чем у женщин, которые никогда не использовали гормональную контрацепцию.

В нечастых случаях на фоне использования гормональных веществ, подобных тому, которое содержится в препарате Визанна, отмечались доброкачественные и еще реже— злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. Если у женщины, принимающей препарат Визанна, имеют место сильные боли в верхней части живота, увеличена печень или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике надлежит учесть вероятность наличия печеночной опухоли.

Изменение характера кровотечений

У большинства женщин прием лекарства Визанна влияет на характер менструальных кровотечений.

На фоне применения лекарства Визанна могут усиливаться маточные кровотечения, в частности у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Обильные и продолжительные по времени кровотечения могут приводить к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях надлежит рассмотреть вопрос об отмене лекарства Визанна.

Другие состояния

Пациентки с депрессией в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении. Если депрессия рецидивирует в серьезной форме, препарат надлежит отменить.

В целом, Визанна, по всей видимости, не влияет на АД у женщин с нормальным АД. Но если на фоне приема лекарства Визанна возникает стойкая клинически значимая артериальная гипертония, предлогается отменить препарат и назначить антигипертензивное лечение.

При рецидиве холестатической желтухи и/или холестатического зуда, впервые возникших на фоне беременности или предшествующего применения половых стероидов, препарат Визанна нужно отменить.

Визанна может оказывать незначительное воздействие на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Женщины, страдающие сахарным диабетом, в особенности при наличии сахарного диабета беременных в анамнезе, во время приема лекарства Визанна нуждаются в тщательном наблюдении.

В некоторых случаях может иметь место хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, склонным к развитию хлоазмы, в период приема лекарства Визанна надлежит избегать воздействия солнца или УФ-излучения.

Во время применения лекарства Визанна могут возникать персистирующие фолликулы яичников (часто называемые функциональными кистами яичников). Большинство таких фолликулов носит асимптоматический характер, хотя некоторые могут сопровождаться болями в области таза.

Лактоза

В одной таблетке лекарства Визанна содержится 63 мг лактозы моногидрата. Находящимся на безлактозной диете пациенткам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, надлежит учитывать содержащийся в препарате Визанна объем лактозы.

Дополнительная информация но некоторым группам пациенток

Дети. Визанна противопоказана детям и подросткам до 18 лет (эффективность и безопасность применения у подростков не установлены).

Женщины в постменопаузе. Не используется.

Пациентки с почечной недостаточностью. Не есть данных, указывающих на необходимость корректировки дозировки у пациенток с заболеваниями почек.

Медицинское обследование

Перед началом или возобновлением приема лекарства Визанна надлежит подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 3–6 мес) и должны включать измерение АД, оценку состояния молочных желез, брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое обследование эпителия шейки матки.

Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.

В основном, препарат Визанна не влияет на возможность к управлению автомобилем и работу с механизмами, но пациентки, у которых отмечаются нарушения концентрации внимания, должны соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Таблетки. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. 2, 6 или 12 блистеров помещены в картонную коробку.

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия.

Владелец РУ: Байер Фарма АГ, Германия.

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр. 2.

Тел. (495) 231-12-00; факс (495) 231-12-02.

www.bayerpharma.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Визанна

При температуре не выше 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Визанна

5лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

.
Новости медицины и здоровья в мире сегодня:

  • :mrgreen:
  • :neutral:
  • :twisted:
  • :arrow:
  • :shock:
  • :smile:
  • :???:
  • :cool:
  • :evil:
  • :grin:
  • :idea:
  • :oops:
  • :razz:
  • :roll:
  • :wink:
  • :cry:
  • :eek:
  • :lol:
  • :mad:
  • :sad:

Новости медицины.